Ulblock - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества субстанции-пеллет: сахарные сферы - 142,47 мг, гипромеллоза - 29,41 мг, тальк - 3,53 мг, натрия карбонат - 3,29 мг, титана диоксид - 1,65 мг.

Состав оболочки пеллет: гипромеллозы фталат - 31,77 мг, цетиловый спирт - 3,18 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2,0000%, краситель азорубин - 0,1445%, краситель синий патентованный - 0,0020%, желатин - до 100%.

Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2,0000%, краситель азорубин - 0,1445%, краситель синий патентованный - 0,0020%, желатин - до 100%.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы №2. Корпус и крышечка темно-розового цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул - сферические пеллеты от почти белого до белого с коричневатым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Средства для лечения кислотозависимых заболеваний; противоязвенные средства для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ); ингибиторы протонного насоса

АТХ:

A02BC04 Rabeprasole

Фармакодинамика:

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.

Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н⁺/К⁺-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н⁺/К⁺-АТФ-аза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа. Таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы (ИПП) в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя.

Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Клиническая эффективность и безопасность

Антисекреторное действие

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (Т_1/2) (примерно 1 час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н⁺/К⁺-АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола натрия.

При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинноподобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены.

Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2-х недель не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона (СТГ).

Фармакокинетика:

Абсорбция

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, его максимальные концентрации (C_max) в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг.

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола.

У здоровых добровольцев Т_1/2из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении биотрансформации первого прохождения, а Т_1/2из плазмы увеличен в 2-3 раза.

Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни C_max, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Биотрансформация и элиминация

У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг ¹⁴С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой, главным образом, в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа.

Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.

Линейность(нелинейность)

Изменение C_max в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73 м²), выведение рабепразола схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и C_max у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев.

В среднем, Т_1/2рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч - после гемодиализа.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и C_max увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

Лица пожилого возраста

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а C_max повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а Т_1/2в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как C_max увеличивается на 40%.

Показания:

Препарат Ульблок® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:

язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
эрозивная и язвенная ГЭРБ или рефлюкс-эзофагит;
поддерживающая терапия ГЭРБ;
неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (НЭРБ);
синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Препарат Ульблок® показан к применению у детей в возрасте от 12 до 18 лет:

эрозивная и язвенная ГЭРБ или рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам и/или другим компонентам препарата;
беременность;
период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Беременность

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс препарат в небольших количествах проникает через плацентарный барьер.

Препарат Ульблок® противопоказан к применению во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у женщин в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому препарат Ульблок®противопоказан к применению у женщин в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Капсулы препарата Ульблок® следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

Взрослые

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза