Urokinase - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Фибринолитики

Входит в состав препаратов

Urokinase medac

лиофилизат д/инфузий

MEDAC GMBH Германия

АТХ:

B01AD04 Urokinase

Фармакодинамика:

Активация плазминогена, превращение плазминогена в плазмин, разрушение фибрина, фибриногена, факторов свертывания крови V и VIII.

Фармакокинетика:

Биотрансформация происходит в печени. Период полувыведения20 мин. Элиминация мелких фрагментов комплексов почками.

Показания:

Острые формы артериальных и венозных тромбозов и тромбоэмболий различной локализации (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз периферических артерий, инфаркт миокарда, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, стекловидное тело). Тромбоз гемодиализных артерио-венозных шунтов, интравенозных канюль.

МКБ-10

I82.9 Embolism and thrombosis of unspecified vein

I82.8 Embolism and thrombosis of other specified veins

I82 Other venous embolism and thrombosis

I74 Arterial embolism and thrombosis

I26 Pulmonary embolism

I21 Acute myocardial infarction

Противопоказания

Гиперчувствительность. Кровотечение (имевшее место недавно, продолжающееся и повышенный риск его развития); первые 72 ч после хирургического вмешательства (особенно нейрохирургического), гипокоагуляция (особенно на фоне выраженной печеночной и/или почечной недостаточности), 10 суток после биопсии и после родов, недавняя артериальная пункция, недоступная для местной компрессии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рак желудка, церебральный тромбоз, артериальная гипертензия, недавно перенесенная черепно-мозговая травма, гематома, опухоли головного мозга, острый отек легких, кровоточащая опухоль, диабетическая геморрагическая ретинопатия, тромбоз позвоночной или сонной артерии, острые и подострые бактериальные эндокардиты, митральный стеноз, фибрилляция предсердий, I триместр беременности.

С осторожностью:

Детский и пожилой возраст, болезни печени и почек, беременность и период лактации.

Беременность и лактация:

Категория рекомендаций по FDA - B.

Контролируемые исследования у человека не проведены. Возможно развитие у плода побочных эффектов, наблюдаемых у взрослых. Предполагают, что введение тромболитических средств в течение первых 18 недель беременности может повысить риск преждевременного отделения плаценты, поскольку последняя крепится к матке преимущественно с помощью фибрина, но такие эффекты при введении урокиназы в I-II триместре беременности у человека не отмечены. Нельзя применять в течение 4 недель после родов. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Ввиду экскреции многих лекарственных препаратов молоком применять тромболитические средства кормящим женщинам следует с осторожностью.

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно или струйно.

Необходимую дозу подбирают индивидуально. Таким образом, приводимые ниже схемы следует использовать как общее руководство для выбора дозы. В зависимости от клинической картины доза может быть увеличена. Как правило, увеличение тромбинового времени в 3-5 раз по отношению к норме считается оптимальным для достижения адекватного эффекта. Также следует контролировать стандартные параметры свертываемости крови с целью выбора на их основе дозировки.

Тромбоз глубоких вен. Начальная доза - 4400 МЕ/кг, для пациентов с повышенным риском - 150000 МЕ в течение 10-20 мин; поддерживающая доза - 100000 МЕ/ч, для пациентов с повышенным риском - 40000-60000 МЕ в течение 2-3 дней.

Если желаемого эффекта не удается достигнуть через 72 ч, доза может быть увеличена в каждом случае индивидуально.

Тяжелая легочная эмболия. Начальная доза - 4400 МЕ/кг в течение 10-20 мин; поддерживающая доза - 4400 МЕ/кг/ч в течение 12 ч.

Если желаемого эффекта не удается достигнуть через 24 ч, доза может быть увеличена в каждом случае индивидуально.

Окклюзия периферических сосудов: 4000 МЕ/мин (240000 МЕ/ч) вводится инфузионно в интраартериальный катетер в первые 2-4 ч либо до восстановления антероградного тока крови (проходимости), затем - 1000-2000 МЕ/мин. Инфузия должна быть прекращена после завершения лизиса тромба, если артериография показывает отсутствие дальнейшего прогресса, либо по истечении 48 ч после начала инфузии.

Блокирование фибриновыми сгустками гемодиализных шунтов. Для применения в целях лизиса тромбов в артериовенозных шунтах препарат растворяют в 2-3 мл физиологического раствора для получения раствора с концентрацией от 5000 до 25000 МЕ/мл. Раствор вводят в обе ветви артериовенозного шунта. В случае необходимости введение повторяют через 30-45 мин. Общее время применения препарата не должно превышать 2 ч.

Для предупреждения повторного образования сгустков после применения урокиназы должно быть начато лечение гепарином и пероральными антикоагулянтами в обычных дозах с контролем стандартных параметров коагулограммы.

Приготовление раствора препарата

Перед применением препарат следует растворить в воде для инъекций в соответствии с приводимой ниже схемой: флакон 10000 МЕ - используют 2 мл растворителя; 50000 МЕ - 2 мл растворителя; 100000 МЕ - 2 мл растворителя; 500000 МЕ - 10 мл растворителя. После этого его можно разбавить до необходимой концентрации 0,9 % раствором натрия хлорида либо 5 или 10 % раствором глюкозы.

Раствор должен быть использован сразу же после приготовления.

Побочные эффекты:

Со стороны свертывающей системы крови: кровоизлияние в области перфузий (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (десневые, кишечные), редко - пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, снижение гематокрита.

Крайне редко: неспецифические реакции на белок - шок, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, снижение аппетита, лихорадка, озноб, головная боль, вялость.

Передозировка:

Симптомы: кровотечения.

Лечение: аминокапроновая кислота, человеческий фибриноген, переливание цельной крови.

Взаимодействие:

При одновременном применении с антикоагулянтами, препаратами, обладающими антиагрегантной активностью (в том числе с ацетилсалициловой кислотой, индометацином, фенилбутазоном), повышается риск развития кровотечений.

Антагонистом урокиназы является эпсилон-аминокапроновая кислота.

Особые указания:

С осторожностью применяют урокиназу у пациентов пожилого возраста, при подозрении на расслаивающую аневризму аорты, в случае производившейся сердечно-легочной реанимации.

При системном введении урокиназы необходим гематологический контроль.

На фоне применения урокиназы при повышении температуры тела не рекомендуется назначение ацетилсалициловой кислоты, в таких случаях предпочтительнее парацетамол.

Безопасность и эффективность применения урокиназы у детей не изучены.

Инструкции

Урокиназа (Urokinase)