Vancomycin - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость, нарушает синтез РНК. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных микроорганизмов: Actinomyces spp., Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов, вирусов, простейших. Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Оптимум действия - при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

Фармакокинетика:

Плохо всасывается при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60 % (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме - около 10 мг/мл) в течение 6 ч. Связывание с белками плазмы - 55 %. После внутривенного введения терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. Период полувыведения из плазмы при нормальной функции почек у взрослых - 4-6 ч, при хронической почечной недостаточности замедляется, при анурии - до 7,5 дней. При многократном введении возможна кумуляция. Около 75 % выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно, и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. При введении внутрь почти целиком выделяется с фекалиями. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

МКБ-10

A04.7 Enterocolitis due to Clostridium difficile

A40 Streptococcal sepsis

A41 Other sepsis

G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified

I33 Acute and subacute endocarditis

J15 Bacterial pneumonia, not elsewhere classified

J85 Abscess of lung and mediastinum

M86 Osteomyelitis

Противопоказания

Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.

С осторожностью:

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в том числе в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары черепно-мозговых нервов необходимо проводить контроль функции почек, слуха.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - C.

Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Вводят внутривенно капельно. Взрослым - по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 минут. Детям - 40 мг/кг в сутки, каждую дозу следует вводить не менее 60 минут. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений клиренса креатинина.

В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0,5-2 г в 3-4 приема, для детей - 40 мг/кг в 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при внутривенном введении составляет 3-4 г.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение артериального давления, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром внутривенном введении возможно развитие "синдрома красной шеи", связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Взаимодействие:

Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.

Особые указания:

Не допускается внутримышечное введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.

При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Инструкции

Ванкомицин (Vancomycin)