Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства

Входит в состав препаратов
  • Zolinza®
    капсулы внутрь
  • Zolinza
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    L01XH01   Vorinostat

    Фармакодинамика:

    Ингибирует гистон-деацетилазы класса I (HDAC1, HDAC2 и HDAC3) и класса II (HDAC6), в результате чего происходит скопление ацетильных групп на гистон-лизиновых радикалах, что приводит к расправлению хроматина. Нарушение клеточного цикла приводит к апоптозу.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь до 33 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 71 %.

    Метаболизм в печени с образованием двух метаболитов: О-глюкуронида вориностата и 4-анилино-4-оксобутановой кислоты.

    Период полувыведения вориностата и О-глюкуронового метаболита составляет 2 часа, 4-анилино-4-оксобутановой кислоты - 11 часов. Элиминация с фекалиями.

    Показания:

    Применяется для лечения Т-клеточной лимфомы, стойкой к системной терапии.

    C84   Mature T/NK-cell lymphomas

    Противопоказания

    Печеночная и почечная недостаточность, выраженная миелосупрессия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Тромбоцитопения, лейкопения, гипоальбуминемия, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, по 400 мг 1 раз в сутки после еды. Возможно снижение дозы до 300 мг в случае непереносимости.

    Высшая суточная доза: 400 мг.

    Высшая разовая доза: 400 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, головная боль, синкопе.

    Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

    Дыхательная система: кашель, учащенное дыхание, долевая пневмония, легочная эмболия.

    Сердечно-сосудистая система: флебиты, тромбофлебиты, инфаркт миокарда, ишемический инсульт.

    Пищеварительная система: сухость во рту, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея.

    Костно-мышечная система: мышечные спазмы, повреждение позвоночника.

    Мочевыделительная система: нефропатия, протеинурия, обструкция мочевыводящих путей.

    Дерматологические реакции: алопеция, зуд, эксфолиативный дерматит.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Усиливает эффекты антикоагулянтов.

    При одновременном применении с вальпроевой кислотой развивается тромбоцитопения, что приводит к кровотечению в желудочно-кишечном тракте.

    Особые указания:

    Применение вориностата должно быть прекращено за две недели до планового оперативного вмешательства.

    При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх