Zidovudinum + Lamivudinum + Nevirapinum - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Входит в состав препаратов

Zidolam-N

таблетки внутрь

ХЕТЕРО ЛАБС ЛИМИТЕД Индия

АТХ:

J05AR05 Zidovudine, Lamivudine And Nevirapine

Фармакодинамика:

Противовирусное комбинированное средство. Использование препаратов в комбинации замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину.

Зидовудин

Синтетический аналог тимидина, под действием клеточных киназ фосфорилируется в зидовудинмонофосфат, а затем под влиянием ферментов клетки хозяина превращается в ди- и трифосфат, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Тем самым нарушается синтез м-РНК и, соответственно, белков вируса.

Ламивудин

Синтетический аналог тимидина, под действием клеточных киназ фосфорилируется в 5-фосфат, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Тем самым нарушается синтез м-РНК и, соответственно, белков вируса. Активен в отношении вируса гепатита В.

Невирапин

Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1, прямо связывается с обратной транскриптазой, блокирует РНК- и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вследствие чего вызывает разрушение каталитического центра энзима. Не активен в отношении ВИЧ-2-обратной транскриптазы и полимераз человека α, β, γ и s.

Фармакокинетика:

Зидовудин

После приема внутрь натощак до 65 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 38 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками.

Ламивудин

После приема внутрь натощак до 88 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 36 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 5-7 часов. Элиминация почками.

Невирапин

После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Связь с белками плазмы составляет 60 %. Индуктор энзимов цитохрома Р450.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 45 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:

Применяется для лечения ВИЧ-инфекции.

МКБ-10

B20-B24 Human immunodeficiency virus [HIV] disease

Противопоказания

Нарушения функции почек, нейтропения, анемия, периферическая нейропатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 16 лет.

С осторожностью:

Нарушения функции печени, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. При беременности применяется с осторожностью, в тех случаях, когда прогнозируемая польза перекрывает риск для плода. Согласно существующим рекомендациям, ВИЧ-инфицированным женщинам рекомендовано избегать грудного вскармливания из-за риска инфицирования ребенка. Учитывая эти рекомендации, пациенткам, принимающим зидовудин, грудное вскармливание должно быть запрещено.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи. По 1 таблетке 2 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, галлюцинации, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия.

Дыхательная система: кашель.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Пищеварительная система: анорексия, панкреатит, диспепсия, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатомегалия с жировой дистрофией печени.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.

Дерматологические реакции: гиперпигментация слизистой оболочки рта, кожи, ногтей.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Усиление побочных эффектов, нейропатия.

Лечение симптоматическое, непрерывный гемодиализ.

Взаимодействие:

Одновременное применение с миелосупрессивными и нефротоксичными лекарственными средствами (дапсон, пентамидин, пириметамин, амфотерицин, ко-тримоксазол, доксорубицин, ганцикловир, флуцитозин, интерферон, винбластин, винкристин) усиливает риск развития побочных эффектов.

Рибавирин блокирует противовирусную активность зидовудина.

Триметоприм увеличивает концентрацию ламивудина на 40 %.

При одновременном применении невирапина с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP3A и CYP2B6, возможно снижение их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении невирапина с препаратами, содержащими зверобой, возможно снижение концентрации невирапина.

Невирапин снижает концентрации метадона.

Особые указания:

Мониторинг клеточного состава периферической крови.

Прием препарата не предупреждает развития оппортунистических инфекций и не снижает риска ВИЧ-инфицирования через кровь и при половых контактах.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

Инструкции

Зидовудин + Ламивудин + Невирапин (Zidovudinum + Lamivudinum + Nevirapinum)