Эстрофем® (Estrofem®)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:ЭстрадиолЭстрадиол
Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: эстрадиол 2 мг (в виде эстрадиола гемигидрата 2,07 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, голубая паста, состоящая из индигокармина (Е132) и макрогола.

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые с гравировкой "NOVO 280" на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:эстроген
АТХ:  

G03CA03   Эстрадиол

Фармакодинамика:

Синтетический 17β-эстрадиол, идентичный вырабатываемому яичниками женщины эндогенному эстрадиолу, устраняет симптомы дефицита эстрогенов и предотвращает снижение костной массы и минеральной плотности костей в постменопаузе, в т.ч. после овариэктомии.

Действие эстрогенов на минеральную плотность костей зависит от дозы и продолжительности лечения. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) с использованием эстрогенов, назначаемая преимущественно здоровым женщинам или пациенткам с низкой минеральной плотностью костей и остеопорозом, может способствовать снижению риска переломов, в т. ч. тазобедренного сустава и позвоночника.

Применение препарата Эстрофем® 1 мг и 2 мг в течение 2 лет способствует увеличению минеральной плотности на 4,3-5,3% в поясничном отделе позвоночника; на 4,0-3,9% - в шейке бедра; на 3,3-3,2% - в вертеле бедренной кости. Увеличение минеральной плотности костной массы в поясничном отделе позвоночника при использовании препарата Эстрофем® в течение 2 лет происходит у 61-68% женщин.
Фармакокинетика:

После перорального приема 17β-эстрадиола происходит его быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте. Он подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в печени и кишечнике. Максимальная концентрация в плазме, составляющая приблизительно 44 пкг/мл (30-53 пкг/мл), достигается через 6 часов после приема 2 мг. Период полувыведения составляет 18 часов. 61% связывается с альбуминами, 37% - с глобулинами, связывающими половые гормоны (ГСПГ), и только приблизительно 1-2% остается в несвязанном виде. Метаболизм 17β-эстрадиола продолжается в органах-мишенях, приводя к образованию менее активных и неактивных метаболитов, включая эстрон, катехолэстрогены и различные сульфаты эстрогена и глюкурониды. Эстрогены выводятся в основном почками в биологически неактивной форме, а также с желчью через кишечник, где они подвергаются гидролизу и реабсорбции (энтерогепатическая циркуляция).

Показания:

- Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) у женщин в постменопаузе с симптомами дефицита эстрогенов, в том числе после гистерэктомии в анамнезе;

- профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе в случае высокого риска переломов при наличии противопоказаний или непереносимости к лекарственным препаратам, предназначенным для профилактики остеопороза.

Противопоказания:

- Рак молочной железы или подозрение на него, а также рак молочной железы в анамнезе;

- диагностированные эстрогензависимые злокачественные новообразования (в т.ч. рак эндометрия) или подозрение на них;

- кровянистые выделения (кровотечение) из влагалища неясной этиологии;

- нелеченная гиперплазия эндометрия;

- тромбофлебит глубоких вен, тромбоз, легочная эмболия или идиопатическая тромбоэмболия в анамнезе;

- заболевания, сопровождающиеся артериальной тромбоэмболией (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда);

- острые заболевания печени или заболевания печени в анамнезе, при которых показатели функции печени не нормализовались;

- гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам, входящим в состав препарата;

- порфирия;

- беременность;

- лактация.

Опыт лечения женщин в возрасте старше 65 лет ограничен.

С осторожностью:

Если диагностировалось раннее или имеется в настоящее время какое-либо из перечисленных ниже заболеваний и/или оно обострялось во время беременности или предшествующего гормонального лечения, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением врача, поскольку такие заболевания могут рецидивировать/обостряться в процессе лечения препаратом Эстрофем®:

- лейомиома или эндометриоз;

- факторы риска тромбоэмболии или тромбоэмболия в анамнезе (см. "Особые указания");

- факторы риска развития эстрогензависимых опухолей (например, заболевание раком молочной железы у родственников 1-ой степени родства);

- артериальная гипертензия;

- заболевания печени (в т.ч. аденома печени);

- сахарный диабет с/или без поражения сосудов;

- холелитиаз;

- мигрень или сильные головные боли;

- системная красная волчанка;

- гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. "Особые указания");

- эпилепсия;

- бронхиальная астма;

- отосклероз;

- семейная гиперлипопротеинемия;

- желтуха в анамнезе (в т.ч. с ухудшением течения во время предшествующей беременности или на фоне приема гормональных лекарственных средств).

Беременность и лактация:

Прием препарата Эстрофем® во время беременности и в период кормления грудью противопоказан.

В случае наступления беременности на фоне лечения препаратом Эстрофем® лечение должно быть немедленно прекращено.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день в непрерывном режиме.

В начале ЗГТ и при продлении терапии следует применять самые низкие эффективные дозы в течение минимального необходимого периода (см. также раздел "Особые указания"). Переход на более высокую или низкую дозу препарата Эстрофем® может потребоваться, если после трех месяцев наблюдается недостаточное ослабление эстрогензависимых симптомов постменопаузы или снижении переносимости.

Женщины, начинающие заместительную гормональную терапию или переходящие с ЗГТ другим препаратом эстрогена, могут начинать прием препарата Эстрофем® в любой подходящий день.

У женщин с интактной маткой препарат следует назначать в комбинации с соответствующим прогестагенным компонентом в течение, по крайней мере, последних 10-12 дней каждого цикла.

У женщин с гистерэктомией в анамнезе возможна монотерапия эстрогенами.

Если пациентка забыла принять таблетку, то таблетка должна быть принята как можно быстрее в течение ближайших двенадцати часов. В противном случае таблетка должна быть выброшена и пациентке рекомендуется продолжить на следующий день прием очередной таблетки.

Эффективность при остеопорозе обычно достигается при ежедневном приеме 1-2 мг эстрадиола, поэтому более высокие дозы в долгосрочной профилактике остеопороза не используются.

Побочные эффекты:

До 10% пациенток отмечают побочные реакции. Наиболее частыми из них являются: повышение чувствительности молочных желез/боль в молочных железах, боль в животе, отеки, головная боль.

Ниже представлены побочные реакции, возможные при лечении препаратом Эстрофем®:

Распространенные - >1/100; < 1/10 (более, чем у 1 пациента из 100 и менее, чем у 1 пациента из 10):

- Психические расстройства: депрессия;

- Расстройства нервной системы: головная боль;

- Расстройства желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе;

- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: повышение чувствительности молочных желез, увеличение молочных желез, боль в молочных железах;

- Прочие: отеки, увеличение массы тела, судороги в икроножных мышцах.

Нечасто встречающиеся - > 1/1000; < 1/100 (более, чем у 1 пациента из 1000 и менее, чем у 1 пациента из 100):

- Сердечно-сосудистые расстройства: венозная эмболия;

- Расстройства желудочно-кишечного тракта: диспепсия, рвота, метеоризм;

- Расстройства гепатобилиарной системы: холелитиаз;

- Прочие: сыпь или крапивница, нарушение зрения.

Редкие - > 1/10000; < 1/1000 (более, чем у 1 пациента из 10000 и менее, чем у 1 пациента из 1000):

- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: ациклические кровянистые выделения из влагалища (у женщин с интактной маткой);

- Расстройства нервной системы: мигрень, нарушение мозгового кровообращения, головокружение, депрессия;

- Расстройства желудочно-кишечного тракта: диарея;

- Сердечно-сосудистые расстройства: гипертензия;

- Прочие: облысение.

Рак молочной железы (см. раздел "Особые указания")

Риск заболевания раком молочной железы возрастает с ростом продолжительности курса ЗГТ. Более высокий риск заболевания раком молочной железы также отмечается у женщин, проходящих курс комбинированной ЗГТ (эстроген плюс прогестаген) - по сравнению с монотерапией эстрогенами.

Рак эндометрия (см. раздел "Особые указания")

Риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака эндометрия у женщин с интактной маткой возрастает с увеличением продолжительности монотерапии эстрогенами. Добавление прогестагена в схему лечения эстрогенами существенно снижает этот риск.

Побочные реакции, имевшие место при лечении другими эстрогенами:

- инфаркт миокарда, сердечная недостаточность;

- венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен нижних конечностей и тазовых вен, легочная эмболия);

- обструкция желчного пузыря;

- анорексия;

- хлоазма, полиморфная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура, зуд;

- вагинальный кандидоз;

- эстрогензависимые доброкачественные и злокачественные опухоли, например, рак эндометрия (см. раздел "Особые указания"), гиперплазия эндометрия или увеличение в размере фибромы матки, рак молочной железы (см. раздел "Особые указания");

- бессонница;

- эпилепсия;

- нарушение либидо;

- ухудшение течения бронхиальной астмы;

- непереносимость контактных линз;

- возможна деменция (см. раздел "Особые указания").

Передозировка:

При передозировке могут возникнуть тошнота и рвота.

Лечение - симптоматическое.

Взаимодействие:

Метаболизм эстрогенов может ускоряться при одновременном приеме с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени, в особенности ферментов цитохрома Р450. К таким веществам относятся: противосудорожные препараты (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), барбитураты, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии.

Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании рифампицина, рифабутина, невирапина, эфавиренза.

Растительные лекарственные средства, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут стимулировать метаболизм эстрогенов. Повышенный метаболизм эстрогенов клинически может проявиться снижением эффекта препарата и изменением характера маточных кровотечений.

Ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию эстрогенов в плазме и способствовать развитию побочных эффектов.

Эстрадиол ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных лекарственных средств и антикоагулянтов.

Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств).

Особые указания:

Лечение эстрогензависимых симптомов постменопаузы ЗГТ следует начинать только в случаях их неблагоприятного воздействия на качество жизни женщины. Для оценки соотношения преимуществ и риска от проводимого лечения препаратом необходимо регулярно, с учетом индивидуальных особенностей пациентки, но не менее 1 раза в год, проводить медицинское обследование, используя клинические и лабораторные данные. ЗГТ следует продолжать лишь до тех пор, пока преимущества превышают риск.

Медицинское обследование/контроль

Перед началом /возобновлением ЗГТ следует собрать анамнез и изучить историю болезни пациентки, провести необходимое обследование (в т.ч. органов малого таза и молочных желез), ознакомиться с противопоказаниями и специальными мерами предосторожности применения препарата. Следует рекомендовать женщинам сообщать о любых изменениях в молочных железах врачу или медицинской сестре с целью своевременного дообследования, в т.ч. маммографии.

Причины для немедленной отмены лечения

Лечение должно быть прекращено при выявлении противопоказаний и следующих состояниях:

- желтуха или нарушение функции печени;

- значительное повышение артериального давления;

- новый приступ головной боли типа мигрени;

- беременность.

Гиперплазия эндометрия

Риск развития гиперплазии и карциномы эндометрия у женщин с интактной маткой возрастает при проведении длительной монотерапии эстрогенами (см. раздел "Побочные действия").

Согласно данным эпидемиологических исследований, примерно у 5 из 1000 женщин в возрасте 50-65 лет, не получавших ЗГТ, может быть диагностирован рак эндометрия. В то время как монотерапия эстрогеном, в зависимости от его дозы и продолжительности лечения, увеличивает такой риск в 2-12 раз.

Добавление прогестагена, по крайней мере, в течение 12 дней на каждый цикл, существенно снижает этот риск. Не следует также использовать эстрадиол в дозе более 2 мг в день, даже в сочетании с прогестагеном.

В течение первых месяцев лечения возможно кровотечение/мажущие кровянистые выделения из влагалища. Однако, если кровотечение/мажущие кровянистые выделения отмечаются после начала лечения или продолжаются после отмены препарата, следует немедленно обратиться к врачу для исключения злокачественных изменений в эндометрии.

Монотерапия эстрогеном без прогестагена может приводить к предраку или малигнизации очагов эндометриоза.

Рак молочной железы

Проведенные эпидемиологические исследования и одно рандомизированное, плацебоконтролируемое исследование в рамках программы "Право Женщин на Здоровье" (WHI), подтвердили увеличение риска развития рака молочной железы в зависимости от продолжительности ЗГТ эстрогенами, эстроген-прогестагенными препаратами или тиболоном (см. раздел "Побочные действия"), однако он возвращается к исходному состоянию в течение нескольких (максимум до 5) лет после прекращения лечения. По результатам 51 эпидемиологического исследования, в т.ч. эпидемиологического Исследования миллиона женщин (MWS), относительные риск (ОР) развития рака молочной железы при проведении ЗГТ только эстрогенами составил 1,3-1,35.

Относительный риск возникновения рака молочной железы повышается с добавлением к эстрадиолу прогестагена, независимо от его вида и режима его применения. Согласно результатам MWS, по сравнению с женщинами, никогда не получавшим ЗГТ, применение различных типов комбинированной (эстроген + прогестаген) заместительной терапии повышает риск заболевания раком молочной железы (ОР=2), в то время, как при монотерапии эстрогенами ОР=1,3. По данным WHI для женщин, получавших комбинированную (эстроген + прогестаген) ЗГТ в течение 5,6 лет, относительный риск развития рака молочной железы в сравнении с плацебо составил 1,24.

Абсолютные показатели рисков, рассчитанные по данным MWS и WHI, представлены ниже. Так, согласно MWS, при оценке данных по заболеваемости женщин раком молочной железы в развитых странах установлено, что:

- примерно у 32 из 1000 женщин, не проходивших курс ЗГТ, возможен рак молочной железы, диагностируемый в возрасте между 50 и 64 годами;

- на 1000 женщин, проходящих или недавно прошедших курс ЗГТ, число дополнительных случаев заболевания раком молочной железы составит:

- при заместительной монотерапии эстрогеном: в течение 5 лет - от 0 до 3 случаев (в среднем 1,5); в течение 10 лет - от 3 до 7 случаев (в среднем 5);

- при комбинированной (эстроген + прогестаген) ЗГТ: в течение 5 лет - от 5 до 7 случаев (в среднем 6); в течение 10 лет - от 18 до 20 случаев (в среднем 19).

В исследовании, проведенном в рамках WHI, установлено, что 8 диагностированных дополнительных случаев заболевания раком молочной железы среди 1000 женщин в возрасте 50-79 лет после 5,6 лет наблюдения, могут быть обусловлены комбинированной терапией (конъюгированные лошадиные эстрогены (КЛЭ) + медроксипрогестерона ацетат (МПА)). На основании полученных результатов установлено, что:

- при приеме плацебо в течение 5 лет примерно у 16 из 1000 женщин возможно возникновение рака молочной железы;

- при комбинированной (КЛЭ + МПА) ЗГТ в течение 5 лет число дополнительных случаев рака молочной железы может составить от 0 до 9 (в среднем 4) - на 1000 женщин;

- число дополнительных случаев заболевания раком молочной железы из расчета на 1000 женщин, начинающих или продолжающих комбинированную (эстроген + прогестаген) ЗГТ, одинаково и не зависит от возраста в момент начала применения (возраст между 45 и 65 годами).

Данные о существовании различий в степени риска развития рака молочной железы в зависимости от путей введения препарата отсутствуют.

ЗГТ, в особенности комбинированное лечение (эстроген + прогестаген), способствует увеличению плотности узлов при проведении маммографии, что может оказывать негативное действие на своевременную диагностику рака молочной железы.

Венозная тромбоэмболия

ЗГТ связывают с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) - тромбоза глубоких вен или легочной эмболии. В проведенных исследованиях установлено 2-3 кратное увеличение риска ВТЭ при проведении ЗГТ. Установлено, что за 5-летний период у не проходивших такое лечения пациенток число случаев ВТЭ составляет примерно 3 на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 8 на 1000 - в возрасте 60-69 лет. По приблизительной оценке, у здоровых женщин, которые прошли 5-ти летний курс ЗГТ, число дополнительных случаев ВТЭ за 5 лет составляет 2-6 (в среднем 4) на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 5-15 (в среднем 9) на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. Вероятность возникновения ВТЭ больше в первый год ЗГТ, чем в последующем. Как правило, к факторам риска возникновения венозной тромбоэмболии относятся случаи ВТЭ в анамнезе (в том числе и у ближайших родственников) и соответствующие изменения в коагулограмме, значительное ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2), системная красная волчанка. Отсутствует единое мнение по поводу возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. ЗГТ может увеличить степень подобного риска. Необходимо проанализировать все случаи тромбоэмболии и/или имевшие место самопроизвольные аборты в личном или семейном анамнезе для исключения предрасположенности к тромбофилии. До тех пор, пока не будет проведено соответствующее обследование, проведение ЗГТ противопоказано.

Назначение ЗГТ женщинам, принимающим антикоагулянты, возможно только с учетом соотношения польза/риск применения ЗГТ. Риск возникновения ВТЭ может временно возрастать при продолжительной иммобилизации, в том числе вследствие травмы, оперативного вмешательства, в послеоперационном периоде. При планировании операций необходимо рассмотреть целесообразность прекращения ЗГТ за 4-6 недель до вмешательства в каждом конкретном случае. Лечение не следует возобновлять до нормализации коагулограммы и восстановления подвижности. Если ВТЭ развивается после начала лечения, ЗГТ следует прекратить. Пациентке следует приостановить ЗГТ и сразу же проинформировать своего лечащего врача при появлении таких симптомов, как болезненность и/или отечность нижней конечности, внезапная боль в груди, одышка.

Ишемическая болезнь сердца

Не доказана эффективность ЗГТ при ишемической болезни сердца. Два больших рандомизированных контролируемых клинических исследования показали значительную вероятность увеличения риска заболеваемости сердечно-сосудистой системы в первый год применения комбинированной ЗГТ (КЛЭ + МПА). Результаты клинических исследований других препаратов для ЗГТ ограничены и противоречивы.

Нарушение мозгового кровообращения

В крупном рандомизированном клиническом исследовании в рамках WHI установлено увеличение риска нарушения мозгового кровообращения у здоровых женщин при проведении комбинированной ЗГТ (КЛЭ + МПА). Так, при отсутствии ЗГТ, число случаев нарушения мозгового кровообращения на 1000 женщин в течение 5 лет составило около 3 - в возрасте 50-59 лет и около 11 - в возрасте 60-69 лет. На 1000 женщин, применявших конъюгированные эстрогены и МПА в течение 5 лет, число дополнительных случаев нарушения мозгового кровообращения составляло от 0 до 3 (в среднем 1) - в возрасте 50-59 лет и 1-9 (в среднем 4) - в возрасте 60-69 лет. Неизвестно, распространяется ли такое повышение риска на другие препараты ЗГТ.

Рак яичников

Повышенный риск рака яичников у женщин с удаленной маткой в анамнезе связывается в некоторых эпидемиологических исследованиях с длительной (в течение 5-10 лет) монотерапией эстрогенами при ЗГТ. Остается неясным - увеличивается ли риск развития рака яичников при длительном приеме комбинированных (содержащих эстроген и прогестаген) препаратов для ЗГТ, по сравнению с таковым при монотерапии эстрогенами.

Другие состояния

Эстрогены могут приводить к задержке жидкости в организме, что может ухудшить состояние больных с нарушениями функции сердца или почек. При приеме препарата Эстрофем® в терминальной стадии почечной недостаточности уровень циркулирующих активных компонентов увеличивается.

Также тщательному обследованию и наблюдению в процессе ЗГТ подлежат женщины с гипертриглицеридемией в анамнезе, поскольку при лечении эстрогенами возможно значительного увеличение содержания триглицеридов в плазме, приводящее к панкреатиту.

Эстрогены повышают концентрацию тироксин-связывающего глобулина, что приводит к повышению общей концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы, определяемых по содержанию протеин-связанного йода, тироксина (путем проведения колоночной хроматографии или радиоиммунологического исследования) трийодтиронина (при радиоиммунологическом исследовании). Концентрации свободного тироксина и трийодтиронина остаются неизменными.

Могут повышаться концентрации других связывающих белков сыворотки крови, в т.ч. кортикоид-связывающего глобулина и глобулинов, связывающих половые гормоны, что приводит к повышению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются.

Может повышаться концентрация и других белков плазмы ангиотензиногена/ренина, альфа 1-антитрипсина, церулоплазмина.

Нет достаточных доказательств улучшения когнитивной функции. Более того, при поведении WHI-исследования показано увеличение риска возможной деменции при проведении комбинированной (КЛЭ + МПА) ЗГТ у женщин старше 65 лет. Неизвестно, распространяется ли это на другие препараты ЗГТ и/или при проведении ЗГТ у более молодых женщин в постменопаузе.

Эстрофем® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями - непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны применять этот медицинский препарат.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Неизвестно.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг.

Упаковка:

По 28 таблеток в пластиковый календарный диск.

По 1 календарному диску вместе с инструкцией по применению в картонной пачке

Упаковка с календарным диском из 28 таблеток состоит из трех частей:

- Основа из цветного непрозрачного полипропилена

- Крышка в форме круга из прозрачного полистирола

- Центральный циферблат из цветного непрозрачного полистирола.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить диск с таблетками в картонной пачке.

Срок годности:

4 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:П N015573/01
Дата регистрации:2009-01-29
Дата аннулирования:2017-01-31
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  2017-01-31
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх