Фенигидин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Фенигидин является вазодилататором, блокатором "медленных" кальциевых каналов дигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция, тем самым, вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.

Расширяя артерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшая работу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи, с чем он защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

У лиц с нормальным артериальным давлением (АД) Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.

Расширение коронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.

Фармакокинетика:

Фенигидин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютная биодоступность составляет 40-70%.

Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень (40-60%).

После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-60 мин.

Период полувыведения - 2-4 часа.

Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-91%.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фенигидин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60-80% введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

Показания:

- Ишемическая болезнь сердца - для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала).

- артериальная гипертензия различного генеза.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к Фенигидину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата;

- кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия;

- острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);

- непереносимость лактозы;

- беременность;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, тахикардия, идиопатический субаортальный стеноз.

С осторожностью:Хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, сахарный диабет, злокачественная форма артериальной гипертензии, больные, находящиеся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Фенигидин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Фенигидин следует отменить на время кормления ребенка грудью или прекратить грудное питание.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.

Таблетки Фенигидина, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг) - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

Фенигидин в основном метаболизируется в печени. Поэтому дозу следует подбирать в соответствии с состоянием функции печени пациента.

При нарушении функции почек дозу Фенигидина корректировать не требуется.

У пожилых пациентов фармакокинетика Фенигидина изменяется, в связи с чем для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы Фенигидина.

Побочные эффекты:

Наиболее распространенные побочные эффекты (>1%, < 10%) чаще возникают в начале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), периферические отеки.

Желудочно-кишечный тракт: запор.

Центральная нервная система: головокружение, головная боль, летаргия.

Кожные покровы: покраснение лица и чувство жара, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, пустулезная или везикуло-буллезная сыпь, потливость, крапивница, могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, эксфолиативный дерматит.

Частые побочные эффекты (> 0,1%, < 1%):

Общие: боль (в животе, груди, ногах), слабость.

Сердечно-сосудистая система: снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия.

Со стороны органов дыхания: диспноэ.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, сухость во рту, диспепсия, повышенное образование газов в кишечнике, тошнота.

Опорно-двигательный аппарат: спастическое сокращение мышц голени.

Центральная нервная система: бессонница, повышенная нервная возбудимость, парестезии, сонливость, системное головокружение.

Мочеполовая система: ночное мочеиспускание, полиурия.

Редкие побочные эффекты (> 0,01%, <0,1%):

Общие: аллергические реакции, загрудинная боль, лихорадка, озноб, отек лица, лихорадка.

Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, анорексия, регургитация, воспаление слизистой оболочки десен, гиперплазия десен, повышение ГГТ, нарушение функции печени.

Опорно-двигательный аппарат: боль в суставах и мышцах.

Центральная нервная система: гиперестезии, нарушение сна, тремор, лабильность настроения.

Орган чувств: нарушения зрения, боль в глазах.

Мочеполовая система: дизурия, импотенция.

Очень редкие побочные эффекты (< 0,01%):

Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях отмечался инфаркт. миокарда, который возможно явился следствием основного заболевания.

Со стороны органов дыхания: аллергические реакции с отеком гортани, бронхоспазм, одышка.

Желудочно-кишечный тракт: эзофагит, кишечная непроходимость, гепатит.

Эндокринная система: переходная гипергликемия. Гинекомастия может наблюдаться в основном у пожилых пациентов и после длительного применения препарата. Она во всех случаях проходит после отмены препарата.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Мочеполовая система: при введении Фенигидина больным с почечной недостаточностью может произойти временное ухудшение функции почек.

Передозировка:

Симптомы

В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-желудочкового проведения, брадикардия или обморок; торможение секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение

Специфического антидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности показателей сердечно-сосудистой системы.

При раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости с промыванием тонкого кишечника. Можно дать слабительные средства; однако после приема блокаторов "медленных" кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики кишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем, что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малым объемом распределения). Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водители сердечного ритма.

Артериальная гипотензия как результат кардиогенного шока и расширения артерий может быть устранена введением кальция (1-2 г глюконата кальция внутривенно струйно, затем медленная инфузия), дофамином (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту), добутамином (максимальная доза 15 мкг/кг веса тела в минуту), адреналином или норадреналином. Дозы этих средств подбираются в зависимости от реакции пациента.

Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегка повышенным. Дополнительные количества жидкости следует вводить с осторожностью под контролем параметров гемодинамики во избежание перегрузки сердца.

Взаимодействие:

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Фенигидина со следующими лекарственными средствами:

- антигипертензивные (ингибиторы АПФ, диуретики и др.), нитраты, психотропные средства и препараты магния, т.к. возможна суммация их антигипертензивных эффектов;

- сочетание с бета-адреноблокаторами усиливает антигипертензивные и антиангинальные эффекты, что обычно является желательным; однако такое сочетание препаратов следует применять с осторожностью из-за опасности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;

- совместное применение с празозином может вызвать сильную ортостатическую гипотензию;

- совместное применение с дигоксином может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови;

- совместное применение с хинидином требует особой осторожности, т.к. уровень хинидина в плазме крови может снижаться при введении нифедипина после его отмены повышаться; совместное введение этих двух средств может вызвать злокачественную желудочковую аритмию (патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ);

- дилтиазем повышает уровень нифедипина в плазме крови;

- нифедипин может усиливать антикоагулянтные эффекты производных кумарина;

Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина:

- сок грейпфрута, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут, подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты. Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови;

- рифампицин и фенитоин (индукторы метаболизма) - значительно снижают уровень нифедипина в плазме крови; нельзя исключить такого же взаимодействия с барбитуратами и карбамазепином;

- циклоспорин также является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введение циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

- препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК

- может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты - производные индандиона, противосудорожные лекарственные средства, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрация в плазме крови.

- выраженность снижения АД усиливают ингаляционные анестетики.

- в сочетании с нитратами усиливается тахикардия.

- препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Особые указания:

Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам с выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.). Антигипертензивный эффект этого препарата усиливается при гиповолемии.

При почечных заболеваниях дозу Фенигидина корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

Необходима осторожность при назначении этого препарата пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе печени доза должна быть снижена.

В редких случаях в начале курса лечения Фенигидином или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (парадоксальная стенокардия вследствие снижения кровообращения в зоне ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапии Фенигидином.

В начале лечения могут возникать приступы стенокардии, а у больных со стенокардией в анамнезе может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть ее приступов. При наличии артериальной гипертензии или заболевания коронарных сосудов резкая отмена Фенигидина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен "рикошета").

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления спиртных напитков.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать наличие лактозы. (15 мг) в оболочке таблетки.

В период лечения необходимо воздержаться от приема этанола.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами в начале курса лечения, пока не станет известной их индивидуальная чувствительность к препарату. По истечении этого периода степень ограничений зависит от индивидуальной чувствительности пациента.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по 50 таблеток во флакон полимерный.

5 контурных ячейковых упаковок или один флакон полимерный вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:Р N001714/01

Дата регистрации:2008-07-23

Дата аннулирования:2019-07-03

Владелец Регистрационного удостоверения:

ФАРМПРОЕКТ АО Россия

Производитель:

ФАРМПРОЕКТ АО Россия

Дата обновления информации: 2019-07-03

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Фенигидин (Phenihidin)