Феноксиметилпенициллин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

- блокадой фермента транспептидазы, обеспечивающей соединение цепей пептидогликана при помощи пентаглициновых мостиков, завершающей стадии синтеза пептидогликанового полимера;

- угнетением эндогенного ингибитора аутолизинов, играющих ключевую роль в расщеплении пептидогликана при делении бактериальных клеток.

В результате происходят нарушение структуры пептидогликана микробной клетки и последующая гибель бактерий. Это обусловливает бактерицидный эффект.

Кислотоустойчив.

Спектр действия - преимущественно грамположительный. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (некоторые штаммы), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp.; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp. Также активен в отношении Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.

К феноксиметилпенициллину устойчив Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается (30-60%) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтическая концентрация в крови создается через 30 мин и сохраняется в течение 3-6 ч. Период полувыведения из плазмы - 30-45 мин. На 60-80% связывается белками плазмы. Высокие концентрации регистрируются в почках, меньшие - в печени, коже, стенке тонкой кишки. Проходит через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (30-35%). У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности период полувыведения удлиняется. Выводится преимущественно с мочой (секретируется в почечных канальцах): 25% - в неизмененном виде и 35% - в виде метаболитов; около 30% выводится с фекалиями.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к феноксиметилпенициллину микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, средний отит, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, гнойные заболевания кожи и мягких тканей.

С целью профилактики: раны различной этиологии (в том числе укусы); ожоги; профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений (в том числе ревматизм /ревматическая атака, малая хорея, полиартрит, гломерулонефрит, эндокардит); профилактика бактериального эндокардита у пациентов с врожденными или приобретенными ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зуба); профилактика пневмококковой пневмонии у детей с серповидно-клеточной анемией; профилактика обострений ревматизма.

МКБ-10

A05.1 Ботулизм

A22 Сибирская язва

A26.9 Эризипелоид неуточненный

A27.9 Лептоспироз неуточненный

A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический

A35 Другие формы столбняка

A36.9 Дифтерия неуточненная

A38 Скарлатина

A42 Актиномикоз

A46 Рожа

A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная

A53.9 Сифилис неуточненный

A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная

A69.2 Болезнь Лайма

G00.1 Пневмококковый менингит

G25.5 Другие виды хореи

H66.9 Средний отит неуточненный

I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца

I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца

I33 Острый и подострый эндокардит

I88 Неспецифический лимфаденит

J01 Острый синусит

J02.9 Острый фарингит неуточненный

J03.9 Острый тонзиллит неуточненный

J04.0 Острый ларингит

J18 Пневмония без уточнения возбудителя

J18.0 Бронхопневмония неуточненная

J31.2 Хронический фарингит

J32 Хронический синусит

J35.0 Хронический тонзиллит

J37.0 Хронический ларингит

J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический (группа)

K05.3 Хронический пародонтит

K12 Стоматит и родственные поражения

L01 Импетиго

L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

L03 Флегмона

L08.0 Пиодермия

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

M79.0 Ревматизм неуточненный

N00 Острый нефритический синдром

N05 Нефритический синдром неуточненный

S06 Внутричерепная травма

T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела

T14.1 Открытая рана неуточненной области тела

T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Z29.2 Необходимость другого вида профилактической химиотерапии

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим β-лактамным антибиотикам - пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение инфекций, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей.

С осторожностью:

С осторожностью применять у пациентов с аллергическими заболеваниями (бронхиальная астма, сенная лихорадка, диатезы), при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики (возможно развитие перекрестной аллергической реакции).

Беременность и лактация:

Категория рекомендаций FDA не определена. Феноксиметилпенициллин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах с грудным молоком. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия феноксиметилпенициллина на плод или ребенка.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно применение феноксиметилпенициллина по показаниям. Однако перед началом лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие феноксиметилпенициллина.

Способ применения и дозы:

Внутрь (за 0,5-1 ч до еды). Режим дозирования и длительность лечения определяется индивидуально в зависимости от характера заболевания, возраста и пр. Средняя разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет - 0,25-0,5 г, суточная - 1,5 г и более. При лечении пероральными препаратами пенициллина обычно рекомендуется разделить общую суточную дозу на 2-3 приема. Детям до 1 года в суточной дозе - 20-30 мг/кг, от 1 года до 6 лет - 15-30 мг/кг, от 6 до 12 лет - 10-20 мг/кг. Курс лечения обычно составляет 5-7 дней. Лечение необходимо продолжать в течение 3-х дней после исчезновения симптомов. Для предупреждения осложнений у больных стрептококковыми инфекциями лечение должно продолжаться не менее 10 дней. Для профилактики послеоперационных бактериальных осложнений взрослым и детям массой тела 30 кг и более за 30-60 мин до операции - 2 г, затем - 0,5 г каждые 6 ч в течение 2 дней или дольше.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связан с раздражающим действием на слизистые оболочки), псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит, суперинфекция.

Передозировка:

Симтомы: возбуждение ЦНС (ажитация, галлюцинации, судороги).

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Индометацин уменьшает экскрецию (конкуренция за тубулярные транспортные системы), увеличивает активность феноксиметилпенициллина, повышает риск развития побочных явлений.

Неомицин для приема внутрь может снижать всасывание феноксиметилпенициллина, приводя к ослаблению эффекта.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды - синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС (например, индометацин) и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию (конкуренция за тубулярные транспортные системы) повышают концентрацию феноксиметилпенициллина. Повышают риск развития побочных явлений.

Феноксиметилпенициллин ослабляет действие гормональных противозачаточных средств и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

Повышает риск развития кровотечений "прорыва" на фоне приема этинилэстрадиола.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота ее повышает.

Пробенецид снижает экскрецию.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К);

Особые указания:

При развитии аллергических реакций феноксиметилпенициллин следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Следует избегать применения феноксиметилпенициллина в комбинации с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками допускается в случае, если ожидается аддитивный или синергический эффект.

Феноксиметилпенициллин не назначают при рвоте и диарее, т.к. абсорбция в этих случаях нарушается.

При длительном лечении следует учитывать возможность роста устойчивых штаммов бактерий и грибов.

При постоянной диарее следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.

При длительном применении рекомендуется периодический контроль картины периферической крови и показателей функции печени и почек.

При применении феноксиметилпенициллина возможны ложноположительные результаты реакции при неферментативном определении глюкозы в моче и анализе на уробилиноген и результаты количественного определения аминокислот в моче по нингидриновому методу

При предполагаемой стафилококковой инфекции рекомендуется проведение бактериологических исследований. Перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зубов и т.п.), в послеоперационном периоде у больных, получающих пенициллин с целью противоревматической профилактики, необходимо удвоить дозу.

Не следует назначать феноксиметилпенициллин при нарушениях всасывания из ЖКТ.

При тяжелой пневмонии, эмпиеме, сепсисе, перикардите, менингите, артрите и остеомиелите, в острой стадии, необходим переход на парентеральное введение пенициллинов. В комбинации с другими антибиотиками с доказанным синергическим эффектом доза более токсичного препарата может быть уменьшена. У больных с анурией доза должна быть снижена или необходимо увеличение интервала между приемами препарата.

Инструкции

Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)