Фонтурацетам - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Механизм действия остается неустановленным. Фонтурацетам (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон или 4-фенилпирацетам) имеет сродство к рецепторам дофамина и норадреналина. По данным производителя, фонтурацетам повышает уровень норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге, не влияет на уровень гамма-аминомасляной кислоты, не связывается с ней.

В экспериментах на крысах было показано, что фонтурацетам связывается с Н-холинорецепторами, значительно увеличивает максимальное число связанных рецепторов N-метил-D-аспарагиновой кислоты, Н-холинорецепторов, ГАМК_А-рецепторов и дофаминовых рецепторов (D₁, D₂ и D₃), но не связывается с рецепторами дофамина и серотонина.

Фармакологические эффекты фонтурацетама: ноотропный, психостимулирующий, противосудорожный, анксиолитический, аналгезирующий, антигипоксический, антитоксический, антигипертензивный, диуретический, анорексигенный.

Не вызывает лекарственную зависимость, толерантность, синдром отмены.

Фонтурацетам существует в форме двух оптических изомеров, в клинике обычно используется их рацемическая смесь.

Фармакокинетика:

Клинические данные об абсорбции фонтурацетама не опубликованы. Производитель сообщает о 100 % биодоступности при оральном применении и пиковой концентрации вещества в крови через 1 час, период полувыведения составляет 3-5 часов. Выводится в неизмененном виде почками (40 %), с фекалиями и потом (60 %).

Период полувыведения после введения вещества грызунам в дозе 100 мг/кг составлял 2,5-3 часа. Через 30 минут после введения 25 мг/кг фонтурацетама мышам он определяется в головном мозге в концентрации 67-73 мкг/г. При введении 100 мг/кг было определено, что около 1 % вещества достигло головного мозга.

Производитель сообщает, что препарат не метаболизируется. По другим данным, к его основным метаболическим трансформациям после орального приема относятся гидроксилирование фенила и гетероциклического кольца, метаболиты - 3-гидроксикарфедон и 4-гидроксикарфедон.

Показания:

Препарат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет: заболевания центральной нервной системы (ЦНС) различного генеза, преимущественно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в головном мозге, интоксикацией, в том числе при посттравматических состояниях и хронической цереброваскулярной недостаточности, сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.

Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.

Нарушения процесса обучения.

Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).

Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности, повышение уровня бодрствования.

Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических нарушений).

Многие источники указывают на недостаточность доказательной базы эффективности фонтурацетама при заявленных показаниях.

МКБ-10

E66.9 Ожирение неуточненное

F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-+)

F01 Сосудистая деменция

F03 Деменция неуточненная

F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами

F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью

F07 Расстройства личности и поведения, обусловленые болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга

F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное

F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное

F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя

F20 Шизофрения

F31 Биполярное аффективное расстройство

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40 Фобические тревожные расстройства

F41 Другие тревожные расстройства

F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивные расстройства

F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации

F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства

F45 Соматоформные расстройства

F48 Другие невротические расстройства

F48.9 Невротическое расстойство неуточненное

F81 Специфические расстройства развития учебных навыков

F90.0 Нарушение активности и внимания

G20 Болезнь Паркинсона

G21 Вторичный паркинсонизм

G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное

G30 Болезнь Альцгеймера

G35 Рассеянный склероз

G37 Другие демиелинизирующие болезни центральной нервной системы

G40 Эпилепсия

G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях (I60-I67+)

G92 Токсическая энцефалопатия

I60 Субарахноидальное кровоизлияние

I61 Внутримозговое кровоизлияние

I62 Другое нетравматическое внутричерепное кровоизлияние

I63 Инфаркт мозга

I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт

I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга

I67 Другие цереброваскулярные болезни

I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная

I68 Поражение сосудов мозга при болезнях, классифицированных в других рубриках

I69 Последствия цереброваскулярных болезней

R25.2 Судорога и спазм

R41 Другие симптомы и признаки, относящиеся к познавательной способности и осознанию

R42 Головокружение и нарушение устойчивости

R45.3 Деморализация и апатия

R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное

R46.4 Заторможенность и замедленная реакция

R53 Недомогание и утомляемость

S00 Поверхностная травма головы

S06 Внутричерепная травма

S09 Другие и неуточненные травмы головы

T90.9 Последствие неуточненной травмы головы

Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью

Z60 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни (группа)

Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности

Противопоказания

Гиперчувствительность к фонтурацетаму, беременность, лактация, детский возраст.

С осторожностью:

С осторожностью назначают при:

тяжелых органических поражениях печени и почек,
тяжелом течении артериальной гипертонии,
атеросклерозе,
панических атаках в анамнезе,
острых психических состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением.

Беременность и лактация:

Противопоказан. Категория по FDA не определена.

Способ применения и дозы:

Средняя разовая доза 150 мг (100-250 мг). Средняя суточная доза 250 мг (200-300 мг). Максимальная допустимая доза 750 мг в сутки. При приеме с лечебными целями курс составляет 30-60 дней, для профилактики - 2 недели. Не рекомендуется принимать после 15 часов. Курс лечения подбирается индивидуально.

Побочные эффекты:

Возможны гиперстимуляция, психомоторное возбуждение, бессонница (при приеме после 15 часов), гиперемия кожи и ощущение тепла, повышение артериального давления.

Передозировка:

Симптомы передозировки - тревога, паника, галлюцинации, бред. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Ослабляет действие нейролептиков, этанола и гексобарбитала.

Усиливает действие средств, стимулирующих центральную нервную систему (антидепрессантов, ноотропных препаратов).

Особые указания:

При приеме возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций, бреда.

Эффективность и безопасность применения не изучены. Целесообразность применения не определена широкомасштабными клиническими исследованиями.

Включен Всемирным допинговым агентством в список средств, запрещенных во время соревнований.

Не представлен в Фармакопеях США и Великобритании.

Инструкции

Фонтурацетам (Fonturacetam)