Фтордезоксиглюкоза, 18F - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Действующее вещество:
Фтор-18	40-9250 МБк
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид	9 мг
Вода для инъекций	до 1,0 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Радиофармацевтическое диагностическое средство

АТХ:

V09IX04 Флудезоксиглюкоза (18F)

Фармакодинамика:

В норме при введении препарата Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F визуализируются следующие органы в порядке убывания уровня накопления: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. Препарат может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление препарата. Гиперфиксация радиофармпрепарата наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного уровня метаболизма глюкозы в этих органах.

Фтордезоксиглюкоза,^I⁸F является неспецифическим туморотропным радиофармацевтическим лекарственным препаратом (РФЛП) и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления Фтордезоксиглюкозы,¹⁸F в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности — не изменяется или возрастает.

Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F активно транспортируется в клетки белками- транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата,¹⁸F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей; В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием 2-фтор-2-дезокси-D-глюкозы, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФЛП. Пациенту предлагается несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Исследование с помощью позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F является кардиотропным РФЛП и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФЛП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

Физико-химические свойства:

Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий фтор-18 в химической форме 2-фтор,18 F-2-дезокси-D-глюкозы, то есть D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объемная активность раствора — от 40 до 9250 МБк/мл на дату и время изготовления; осмолярность - от 239 до 376 мОсм/л; pH - от 4,5 до 8,5; радиохимическая чистота - не менее 95%; остаточные органические растворители - спирт этиловый не более 3,0 мг/мл, ацетонитрил не более 0,3 мг/мл; химические примеси – D-глюкоза не более 0,5 мг/мл, 2-фтор-2-дезокси-D-глюкоза не более 0,05 мг/мл, 2-хлор-2-дезокси-D-глюкоза не более 0,05 мг/мл; Криптофикс 2.2.2. - не более 0,22 мг/мл; подлинность ВЭЖХ, радиометрия - время удерживания основного пика на хроматограмме испытуемого раствора 2, полученной с помощью детектора по радиоактивности и время удерживания нерадиоактивной 2-фтор-2-дезокси-D-глюкозы должны совпадать или отличаться друг от друга не более чем на 3,0%.

Гамма-спектр препарата должен иметь линию с энергией от 0,511±0,010 МэВ, соответствующую аннигиляционному гамма-излучению радионуклида фтор-18. Может наблюдаться суммарный пик небольшой интенсивности с энергией около 1,022±0,010 МэВ, обусловленной одновременной регистрацией двух гамма-квантов аннигиляции. Активность радионуклида фтор-18 уменьшается с периодом полураспада от 110±5 мин.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения флудезоксиглюкоза [18F] быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза [18F] выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы [18F] наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание препарата в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление препарата в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения флудезоксиглюкозы [18F] и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 минут после введения флудезоксиглюкозы [18F] и сохраняется еще 240-360 минут после введения.

Показания:

РФЛП Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F применяют в качества диагностического лекарственного средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) для:

раннего выявления злокачественных новообразований,
дифференциальной диагностики злокачественных опухолей,
контроля эффективности приведённого специализированного лечения злокачественных опухолей,
оценки жизнеспособности миокарда,
диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Противопоказания:

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено.

Использование РФЛП Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания; при гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F в виде стерильного раствора вводится пациентам внутривенно. Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления Фтордезоксиглюкозы,¹⁸F в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения.

При исследовании в режиме «все тело» оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФЛП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 часов после введения препарата. Диагностическая доза лекарственного препарата Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F для проведения ПЭТ головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк/м²поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела пациента рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста пациента. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.

При ПЭТ-исследовании «всего тела» диагностическая доза препарата составляет 220 МБк/м² поверхности тела пациента; как правило, используют 300-550 МБк на 1 исследование. Препарат вводят внутривенно медленно, в объеме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу препарата Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФЛП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в. шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевая нагрузка

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F (МУ 2.6.1.3151-13)

Соединение	Дозовые коэффициенты, мЗв/МБк
Соединение	Взрослые	1-2 года	3-7 лет	8-12 лет	12-17 лет
Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F	0,019	0,095	0,056	0,037	0,024

Дозовый коэффициент при внутривенном введении Фтордезоксиглюкозы,¹⁸F у взрослых составляет 19x10^-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 мЗв.

Поглощение дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном введении препарата Фтордезоксиглюкозы,¹⁸F по органам

Орган и ткани	Поглощенная доза 10^-³ мГр/МБк
Красный костный мозг	11
Скелет	14
Яички	14
Яичники	15
Печень	16
Легкие	16
Сердце	17
Почки	19
Желудок	25
Поджелудочная железа	27
Селезенка	39
Головной мозг	43
Мочевой пузырь	114

Побочные эффекты:

При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось. Возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка:

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечено.

Особые указания:

Работа с препаратом проводится в соответствии с:

«Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010),
«Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009),
Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ-2.6.1.1892-04).

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (приём внутрь 500-800 мл воды) после введения РФЛП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение ¹⁸F-ФДГ из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ с ¹⁸F-ФДГ проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения с объемной активностью 40-9250 МБк/мл на дату и время изготовления.

Упаковка:

Порциями с активностью от 400 до 92500 МБк на установленную дату и время изготовления помещают в стерильные стеклянные флаконы для лекарственных средств вместимостью 10 или 15 мл, укупоренные пробками резиновыми медицинскими и обжатые колпачками алюминиевыми.

На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной. Флакон помещают в свинцовый или вольфрамовый контейнер транспортный защитный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт, в котором указывают активность препарата на дату и время изготовления.

Для транспортировки препарата в лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в свинцовом или вольфрамовом защитном контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ типа T-case (упаковка типа А) или CF18-T-A (упаковка типа А).

Условия хранения:

В соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010) и «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009).

Срок годности:

12 часов с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:Для стационаров

Регистрационный номер:ЛП-004574

Дата регистрации:2017-12-11

Дата окончания действия:2024-12-11

Дата переоформления:2023-02-02

Владелец Регистрационного удостоверения:

МЕДИЦИНА И ЯДЕРНЫЕ ТЕХНОЛОГИИ ООО Россия

Производитель:

МЕДИЦИНА И ЯДЕРНЫЕ ТЕХНОЛОГИИ ООО Россия

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Уральский федеральный университет имени первого президента России Б.Н. Ельцина" Россия

Представительство:

МЕДИЦИНА И ЯДЕРНЫЕ ТЕХНОЛОГИИ ООО Россия

Дата обновления информации: 2023-12-06

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Фтордезоксиглюкоза, 18F (Ftordesoxyglucose, 18 F)