Гастроцепин® (Gastrozepin®)

Пирензепин не полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20 %. При приеме 50 мг пирензипина за З0 мин до еды, максимальная концентрация в плазме со значением 30-35 нг/мл отмечается через 1-3 часа после приема препарата.

Прием пирензепина за 30 мин или одновременно с пищей приводит к снижению площади под кривой концентрация - время на 30 %, по сравнению с площадью, наблюдаемой по результатам приема после ночного голодания. Объем распределения основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека. Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%).

Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном назначении пирензепин выводится в основном с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним периодом полувыведения 10-12 часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни почечная (от слабой до умеренной степени) недостаточность.