Клинико-фармакологическая группа:
Инсулины
Входит в состав препаратов
АТХ:A10AD06 Инсулин деглудек и инсулин аспарт
Фармакодинамика:Комбинация инсулинов длительного и среднего действия в сочетании: 70/30 (2,56 мг инсулина деглудек и 1,05 мг инсулина аспарт в 1 мл, что соответствует 100 ЕД).
Инсулин деглудек
Базальный аналог человеческого инсулина сверхдлительного действия, взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.
Инсулин аспарт
Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.
Сочетание препаратов инсулина сверхдлительного действия и среднего действия позволяет обеспечить прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции.
Фармакокинетика:Инсулин деглудек
После подкожного введения формирует в подкожной клетчатке депо мультигексамеров, из которых впоследствии непрерывно в пролонгированном режиме происходит всасывание инсулина в плазму крови. Равновесное распределение препарата в плазме крови достигается в течение 2-3 дней после подкожной инъекции. Связь с белками плазмы составляет более 99 %.
Терапевтический эффект продолжается в течение 42 часов. Метаболизм в печени до образования неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 25 часов, независимо от дозы.
Инсулин аспарт
После подкожного введения быстро всасывается из подкожной клетчатки. Замена аминокислоты пролина в положении 28 В-цепи молекулы инсулина аспарагиновой кислотой снижает образование гексамеров, которые формируются в препаратах растворимого человеческого инсулина. За счет этого всасывание инсулина аспарта происходит быстрее. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Связь с белками плазмы составляет 0,9 %. Действие препарата начинается через 10-20 минут, достигает максимума через 1-3 часа и продолжается в течение 3-5 часов.
Период полувыведения составляет 80 минут.
Показания:Применяется с целью заместительной гормональной терапии при инсулинозависимом, а также при инсулиннезависимом сахарном диабете с целью обеспечения длительного и непрерывного поступления инсулина в общий кровоток.
E11.5 Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 тип) с нарушениями периферического кровообращения
E11 Сахарный диабет II типа
E10.5 Инсулинзависимый сахарный диабет (1 тип) с нарушениями периферического кровообращения
E10.0 Инсулинзависимый сахарный диабет (1 тип) с комой
E10 Сахарный диабет I типа
ПротивопоказанияГипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Повышенная чувствительность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Подкожно 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время. Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с содержанием глюкозы в плазме крови.
Для пациентов с инсулиннезависимым диабетом рекомендуется начальная доза в 10 ЕД, с последующим титрованием.
Пациентам с инсулинозависимым диабетом начальная доза составляет 60-70 % от общей суточной потребности в инсулине.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.
Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.
Органы чувств: нарушение рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.
Аллергические реакции.
Передозировка:Гипогликемия.
При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.
Взаимодействие:Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.
Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.
Особые указания:Если доза препарата пропущена, пациент может ввести следующую дозу в этот же день со следующим главным приемом пищи, а затем вернуться к своему привычному времени введения препарата. Не рекомендуется с целью компенсации пропущенной дозы вводить дополнительную дозу препарата.
Препарат нельзя вводить внутривенно и внутримышечно, так как в этом случае всасывание препарата изменяется и может привести к гипогликемической коме. Препарат нельзя использовать в инсулиновых насосах.
Интенсивная физическая нагрузка, а также сопутствующие инфекционно-воспалительные процессы требуют дополнительного количества инсулина.
В начале лечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами в связи с нарушением зрения. При постоянном приеме препарата следует соблюдать осторожность в связи с возможным развитием гипогликемии.