Калумид - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 1,5 мг; магния стеарат 1,875 мг; повидон 12 мг; натрия карбоксиметилкрахмал, типа А 18 мг; лактозы моногидрат 191,625 мг;

состав оболочки: Опадри II.33G28523 белый 7,5 мг (глицерил триацетат 6%, макрогол 3000 8%, лактозы моногидрат 21%, титана диоксид 25%, гипромеллоза 40%).

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с выгравированным знаком "XL" на одной стороне и "RG" на другой.

Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - антиандроген

АТХ:

L02BB03 Бикалутамид

Фармакодинамика:

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной анти андрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг в сутки равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Показания:

- Калумид® в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

- Калумид® в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;

- одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

- Калумид® не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью:Нарушение функции печени.

Беременность и лактация:Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Способ применения и дозы:

Взрослые и пожилые мужчины: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Калумид® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Калумида®.

Побочные эффекты:

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

- очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, “приливы” жара;

- часто (≥1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе;

- редко (≥0,1% - <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;

- очень редко (≥0,01% - <0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении бикалутамида и аналогов гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных: побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Передозировка:

Случаи передозировки у человека не описаны.

Специфический антидот не известен.

Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Рекомендуется общее поддерживающее лечение и строгий контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействие:

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания:

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамиду и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения Калумидом®.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием Калумида® необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Калумидом®.

При назначении Калумида® пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования Калумидом® активности цитохрома P450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении Калумида® с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3А4.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Калумида® 150 мг содержит 183 мг моногидрата лактозы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Калумид® не влияет на способность пациентов управлять, транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ-пленки и фольги алюминиевой.

3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15-30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛСР-006592/08

Дата регистрации:2008-08-14

Дата аннулирования:2019-12-26

Дата переоформления:2008-12-03

Владелец Регистрационного удостоверения:

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО Венгрия

Производитель:

GEDEON RICHTER LTD Венгрия

Представительство:

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО Венгрия

Дата обновления информации: 2022-04-15

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Калумид® (Calumid®)