Капремабол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация (МПК) - 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную - с аминогликозидами.

Фармакокинетика:

Капреомицин практически не всасывается в желудочно- кишечном тракте (ЖКТ) (менее 1%).

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_m_ах) - 1-2 ч после внутримышечного введения введения 1,0 г и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 часов - 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1,0 г максимальная концентрация в плазме крови (С_m_ах) составляет 30-50 мг/л.

Биодоступность при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется.

Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50- 60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.

Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1,0 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полу выведения (Т_1/2) увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Показания:

Капреомицин применяется при туберкулезе легких, если препараты первого ряда (изониазид, рифампицин, аминосалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.

Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма М. tuberculosis следует определять чувствительность.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепномозговых нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения. Поскольку другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, биомицин) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепномозговых нервов и функцию почек, одновременное назначение этих препаратов с Капремаболом® для инъекций не рекомендуется.

Применять Капремабол® с полимиксином В, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно (глубоко) и внутривенно.

Капреомицин применяется внутримышечно при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты пока содержимое флакона окончательно растворится.

Разведенный капреомицин вводят путем глубокой внутримышечной инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений.

ТАБЛИЦА РАЗВЕДЕНИЙ

Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г	Объем раствора капреомицина для инъекций	*Концентрация раствора (прибл.)**
2,15 мл	2,85 мл	350 мг*/мл
2,63 мл	3,33 мл	300 мг*/мл
3,3 мл	4,0 мл	250 мг*/мл
4,3 мл	5,0 мл	200 мг*/мл

*Эквивалент активности капреомицина.

Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

Капреомицин всегда назначается в сочетании еще хотя бы с одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.

Обычная доза составляет 1 г в сутки (не превышать 20 мг/кг/сут.).

Она вводится внутримышечно и внутривенно на протяжении 60-120 дней, а затем по 1 г 2-3 раза в неделю.

Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12-24 месяцев. Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина в соответствии с инструкциями, приведенными в табл. 1.

Эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.

Таблица 1. Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина)

Клиренс креатинина (мл/мин)	Клиренс капреомицина (л/кг/час х 10²)	Время полувыведения (часы)	Доза (мг/кг) для следующих дозировочных интервалов
Клиренс креатинина (мл/мин)	Клиренс капреомицина (л/кг/час х 10²)	Время полувыведения (часы)	24 часа	48 часов	72 часа
0	0,54	55,5	1,29	2,58	3,87
10	1,01	29,4	2,43	4,87	7,30
20	1,49	20,0	3,58	7,16	10,7
30	1,97	15,1	4,72	9,45	14,2
40	2,45	12,2	5,87	11,7
50	2,92	10,2	7,01	14,0
60	3,40	8,8	8,16
80	4,35	6,8	10,4
100	5,31	5,6	12,7
110	5,78	5,2	13,9

Для внутривенного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (NaCl) и вводят в течение 60 мин (в/в капельно).

Побочные эффекты:

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность(олигурия, нарушение функции почек).

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

Прочие: кровоточивость.

Передозировка:

Признаки и симптомы: нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении Капремабола®, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.

Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза канальцев. Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепномозговых нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.

При наступлении токсического действия Капремабола® у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагнемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.

Лечение: при лечении передозировки необходимо проводить мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль за концентрацией газов крови, электролитов сыворотки и т. д. Для выведения Капремабола® у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.

Взаимодействие:

Общие: до начала лечения Капремаболом® и регулярно в Процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня ДМК (или креатинина сыворотки), под действием Капремабола® не установлено.

Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и Капремабола®, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром для наркоза, аминогликозидами, полимиксинами, нитратными консервантами крови, снижается - неостигмином. В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, биомицин), а также при сочетании с полимиксином В, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Особые указания:

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.

При введении необходимо использовать все содержимое флакона.

Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными препаратами.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед. или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Лабораторные анализы: в течение всего периода лечения следует проводить регулярную проверку функции почек, а у больных с выявленным или подозреваемым снижением почечной функции следует уменьшать дозу.

Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения Капремаболом®, так и еженедельно в ходе лечения. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частое определения уровня калия в сыворотке.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1,0 г.

Упаковка:

1,0 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл. На каждый флакон наклеивают этикетку или самоклеющуюся этикетку, датчик радиоизлучения RFID - радиометка или без датчика.

Растворитель — «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

3. 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

4. 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛСР-003738/09

Дата регистрации:2009-05-15

Дата переоформления:2018-02-07

Владелец Регистрационного удостоверения:

ПРЕБЕНД ПФК ООО Россия