Капреомицин (Capreomycin)

Действующее вещество:КапреомицинКапреомицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Капастат®
    лиофилизат в/м; в/в
  • Капоцин®
    порошок в/м; в/в
  • Капоцин®
    порошок в/м; в/в
  • Капремабол®
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; д/инфузий
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • КАПРЕОМИЦИН
    лиофилизат в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-ДЕКО
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-ДЕКО
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицин-Ферейн®
    порошок в/м; в/в
  • Капреомицина сульфат
    порошок в/м; в/в
  • Капреостат
    порошок в/м; в/в
  • Лайкоцин
    порошок в/м; в/в
  • Лайкоцин
    порошок в/м; в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    На 1 флакон:

    Капреомицина сульфат 622,0 мг, 933,0 мг, 1244,0 мг, 2488,0 мг в пересчете на капреомицин 500,0 мг, 750,0 мг, 1000,0 мг, 2000,0 мг
    Описание:

    Порошок белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик
    АТХ:  

    J04AB30   Капреомицин

    Фармакодинамика:

    Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Оказывает бактериостатическое действие только на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация в среднем равна 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде).

    Механизм действия капреомицина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке.

    Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).

    Тесты на чувствительность. Чувствительность штаммов М. tuberculosis к капреомицину in vitro варьирует в зависимости от среды и применяемой методики. Обычно минимальная ингибирующая концентрация для М. tuberculosis бывает самой низкой в жидкой среде, не содержащей яичного белка (7Н10 или Dubos), и составляет от 1 до 5 мг/л при применении непрямого метода. Сопоставимые ингибирующие концентрации получают при применении агара 7Н10 в прямом тесте на чувствительность. При проведении непрямого теста на чувствительность на стандартных пробирках со скошенным агаром со средой 7Н10, чувствительные штаммы ингибируются концентрацией капреомицина от 10 до 25 мг/мл.

    Среды, содержащие яичный белок, Lowenstein-Jensen или ATS, требуют для ингибирования чувствительных штаммов концентрацией от 25 до 50 мг/л.

    При монотерапии капреомицин быстро вызывает появление резистентных штаммов микобактерий. Перекрестная устойчивость часто наблюдается между капреомицином и биомицином. Возможна частичная перекрестная устойчивость между капреомицином и канамицином, неомицином.

    Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.

    Фармакокинетика:

    Капреомицин не всасывается в достаточном количестве из желудочно-кишечного тракта и поэтому должен вводиться парентерально.

    После внутримышечного введения 1 капреомицина пик его концентрации в сыворотке достигается через 1-2 часа, а его максимальный уровень составляет 28-32 мг/л, соответственно (от 20 до 47 мг/л). Через 24 часа в сыворотке сохранялись низкие концентрации препарата.

    Ежедневное введение 1 г капреомицина в течение 30 дней и более не приводит к его какому-либо значительному накоплению у большинства пациентов с нормальной и сниженной почечной функцией.

    При внутримышечном введении 1 г капреомицина здоровым добровольцам 52% его выводилось с мочой в течение 12 часов.

    При исследовании фармакокинетики однократных доз капреомицина (1 г), введенных внутримышечно и путем внутривенной инфузии (в течение 1 часа) установлено, что площадь под кривой, отражающая концентрацию капреомицина во времени, была одинаковой для обоих путей введения. Пик концентрации капреомицина после внутривенной инфузии был 30 мг/л ± 47%, что выше, чем после внутримышечного введения.

    Капреомицин экскретируется главным образом в неизменном виде. Его концентрации в моче в течение 6 часов после введения 1 г составляют в среднем 1,68 мг/мл (средний объем мочи 228 мл).

    Показания:

    Туберкулез легких (если препараты первого ряда (изониазид, рифампицин и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых штаммов Mycobacterium tuberculosis) в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

    Перед применением препарата следует определить чувствительность к капреомицину выделенного штамма Mycobacterium tuberculosis).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Почечная недостаточность, нарушение слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст, одновременное применение капреомицина с лекарственными средствами, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами, "Особое указание").

    Беременность и лактация:

    При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Капреомицин для инъекций может применяться внутримышечно или внутривенно.

    Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.

    Средняя доза капреомицина для пациентов с нормальной функцией почек составляет 1000 мг/сут, но не более 20 мг/кг/сут.

    Пациентам с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина (КК).

    Расчет дозы для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/мл (исходя из клиренса креатинина):

    Клиренс креатинина (мл/мин)

    Клиренс капреомицина (л/кг/час-102)

    Период полувыведения (ч)

    Доза* (мг/кг) для следующих интервалов между введениями

    24 ч

    48 ч

    72 ч

    0

    0,54

    55,5

    1,29

    2,58

    3,87

    10

    1,01

    29,4

    2,43

    4,87

    7,30

    20

    1,49

    20,0

    3,58

    7,16

    10,7

    30

    1,97

    15,1

    4,72

    9,45

    14,2

    40

    2,45

    12,2

    5,87

    11,7

    -

    50

    2,92

    10,2

    7,01

    14,0

    -

    60

    3,40

    8,8

    8,16

    -

    -

    80

    4,35

    6,8

    10,4

    -

    -

    100

    5,31

    5,6

    12,7**

    -

    -

    110

    5,78

    5,2

    13,9**

    -

    -

    *для пациентов со сниженной почечной функцией расчет начальной поддерживающей дозы дается для факультативных доз капреомицина; ожидается, что увеличение интервалов между дозами приведет к повышению максимальной и снижению минимальной концентрации капреомицина в сыворотке по сравнению с более короткими интервалами.

    **обычная доза для пациентов с нормальной функцией почек, составляющая 1000 мг/сут превышающая 20 мг/кг/сут, вводится в течение 60-120 дней, а затем вводится по 1000 мг 2 или 3 раза в неделю.

    Вводят внутримышечно (глубоко) или внутривенно (капельно, путем инфузии длительностью 60 мин) 1 раз в сутки в течение 60-120 дней, далее по 1000 мг 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

    Для в/м введения содержимое флакона (500 мг, 750 мг, 1000 мг; 2000 мг) растворяют соответственно в 1 мл, 1,5 мл, 2 мл, 4 мл 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты до полного растворения содержимого. Вводят путем глубокой в/м инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

    Для в/в капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 60 мин.

    Побочные эффекты:

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нефротоксичность (повышение концентрации азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия), нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита.

    Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ототоксичность (субклиническая и клиническая потеря слуха, шум в ушах и головокружение, обратимые аудиометрические изменения, звон в ушах, вестибулярные нарушения).

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение показателей функции печени при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами, которые вызывают изменения функции печени.

    Со стороны иммунной системы: при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулезными препаратами - крапивница и макулопапулезная сыпь, сопровождающиеся иногда лихорадочной реакцией.

    Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

    Прочие: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперурикурия.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.

    Если Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающий синдром Бартера, острый некроз почечных канальцев.

    Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, уровня электролитов и клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Миорелаксирующий эффект усиливается на фоне проведения общей анестезии с использованием диэтилового эфира, а также при одновременном применении капреомицина с аминогликозидами, полимиксинами, нитратными консервантами крови, снижается неостигмина метилсульфатом.

    В комбинации с другими противотуберкулезный лекарственными средствами (стрептомицин, виомицин), полимиксинами, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

    Особые указания:

    До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения (1-2 раза в неделю) следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

    Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. Во время лечения контролируют также гематологические показатели и функцию печени.

    Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения капреомицина; сопровождается некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче.

    Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.

    Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части пациентов, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы на основе клиренса креатинина или полная отмена препарата.

    Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Такие пациенты часто испытывают головокружение и шум в ушах.

    После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич, риск снижения общего мышечного тонуса вплоть до нервно-мышечной блокады выше на фоне применения эфира для наркоза.

    Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.

    Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы удваивают.

    Одновременный прием со стрептомицином и биомицином не рекомендуется.

    Применять капреомицин с полимиксинами, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с осторожностью.

    У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется; при исходной нарушенной функции почек дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел "Способ применения и дозы").

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие таких побочных эффектов, как головокружение и снижение слуха.

    Форма выпуска/дозировка:

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг, 750 мг, 1000 мг и 2000 мг.

    Упаковка:

    Первичная упаковка

    По 500 мг, 750 мг, 1000 мг, 2000 мг препарата в стеклянные флаконы типа I (USP/EP), герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками. На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящиеся.

    По 2 мл, 5 мл растворителя "Натрия хлорид раствор для инъекций 0,9 %"(РУ ЛП-001960-271212) в полиэтиленовые ампулы из полиэтилена низкой плотности или из полиэтилена для инфузионных и инъекционных препаратов в соответствии с требованиями Европейской Фармакопеи текущего издания.

    На ампулы наносят маркировку принтером в соответствии с маркировкой первичной упаковки.

    Вторичная упаковка

    По 1, 5, или 10 флаконов с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородкой для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или другого аналогичного качества.

    Пачки помещают в групповую упаковку.

    В случае комплектации препарата с растворителем для дозировок 500 мг, 750 мг, 1000 мг:

    1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем ("Натрия хлорид раствор для инъекций 0,9%" РУ ЛП-001960-271212) по 2 мл/ или 5 флаконов с препаратом и 5 ампул растворителем ("Натрия хлорид раствор для инъекций 0,9%" РУ ЛП-001960-271212)

    По 2 мл/ или 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с растворителем ("Натрия хлорид раствор для инъекций 0,9%" РУ ЛП-001960-271212) по 2 мл вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородкой для потребительской тары подгрупп хромовый или хром - эрзац или другого аналогичного качества.

    Пачки помещают в групповую упаковку.

    В случае комплектации препарата с растворителем для дозировки 2000 мг:

    1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем ("Натрия хлорид раствор для инъекций 0,9%" РУ ЛП-001960-271212) по 5 мл/ или 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем ("Натрия хлорид раствор для инъекций 0,9%" РУ ЛП-001960-271212) по 5 мл/ или 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с растворителем ("Натрия хлорид раствор для инъекций 0,9 %" РУ ЛП-001960-271212) по 5 мл вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородкой для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или другого аналогичного качества. Пачки помещают в групповую упаковку.

    От 1 до 100 флаконов с препаратом и равным количеством инструкций помещают в коробку из картона с перегородкой (или без нее) для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или другого аналогичного качества (для стационаров). На коробку из картона наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеящиеся.

    Коробки из картона помещают в групповую упаковку.

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    Препарат: 3 года.

    Растворитель: 5 лет.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-005641
    Дата регистрации:2019-07-09
    Дата окончания действия:2024-07-09
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-02-08
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх