Капсаицин при наружном применении быстро и хорошо всасывается через кожу, однако системная абсорбция маловероятна. У пациентов, получавших капсаицин в дозе 179 мг (в форме трансдермального пластыря), средняя Cmax в плазме крови составляла 1,86 нг/мл, максимальное значение - 17,8 нг/мл. Исследования капсаицина in vitro в коже человека предполагают медленную биотрансформацию, при этом большая часть капсаицина остается неизменной. Предполагается, что капсаицин преимущественно выделяется с мочой, как в неизмененном виде, так и в форме глюкоронидов. После применения пластыря, содержащего 179 мг капсаицина, средний Т1/2 составил 1,64 ч.
Нимесулид быстро всасывается после перорального применения. Связывание с белками >97,5%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (который также является биологически активным). С мочой выводится 50% принятой дозы, через кишечник - 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.
Примерно 12-20% метилсалицилата, применяемого наружно, может системно абсорбироваться через неповрежденную кожу в течение 10 ч после нанесения, причем абсорбция варьируется в зависимости от различных условий, таких как площадь поверхности и pH. Дермальная биодоступность находится в пределах 11,8-30,7%. После абсорбции метилсалицилат распределяется в большинстве тканей организма и большинстве межклеточных жидкостей, главным образом посредством пассивных процессов, зависящих от pH. Степень связывания с альбумином зависит от концентрации соединения в плазме. Метаболизируется в осноном в печени. Выводится почками в виде салициловой кислоты (10%), салицилуровой кислоты (75%), салициловой фенольной кислоты (10%), ацилглюкуронида (5%) и гентизиновой кислоты (менее 1%). Период полувыведения салицилата из плазмы составляет 2–3 часа в низких дозах и около 12 часов в обычных противовоспалительных дозах.