Карбетоцин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Карбетоцин является агонистом рецепторов окситоцина длительного действия, что определяет его фармакологические свойства. Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует её ритмичные сокращения, увеличивает частоту имеющихся сокращений и повышает тонус маточной мускулатуры. После родов карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных маточных сокращений. После внутримышечного или внутривенного введения карбетоцина (в течение 2 минут после введения) происходит быстрое устойчивое сокращение мышц матки.

Однократного введения карбетоцина в дозе 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с внутривенной инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Фармакокинетика:

Изучение фармакокинетики карбетоцина проводилось у здоровых женщин.

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин после внутримышечного введения, средняя биодоступность составляет 77%.

Распределение

Кажущийся объём распределения составляет 22 л. Карбетоцин проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация карбетоцина в грудном молоке не превышает 20 пг/мл, что приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.

Биотрансформация

Так же как окситоцин, карбетоцин гидролизуется протеиназами.

Элиминация

Карбетоцин имеет двухфазный характер выведения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 33 мин после внутривенного введения и 55 минут после внутримышечного введения. Почечный клиренс неизмененного карбетоцина низкий, менее 1 % от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания:

Профилактика послеродового кровотечения из-за атонии матки у взрослых женщин и девочек-подростков от 12 лет.

Противопоказания:

гиперчувствительность к карбетоцину, окситоцину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
период беременности и родов до момента рождения ребенка;
применение с целью индукции родов;
заболевания печени или почек;
серьёзные заболевания сердечно-сосудистой системы;
эпилепсия;
возраст до 12 лет (в связи с отсутствием показаний к применению и клинических данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью:

Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, гестационном сахарном диабете, эклампсии и преэклампсии, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объёма внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией; у девочек-подростков от 12 до 18 лет (данные по эффективности и безопасности карбетоцина ограничены).

Беременность и лактация:

Беременность

Применение препарата Карбетоцин противопоказано в течение беременности и во время родов до момента рождения ребенка.

Грудное вскармливание

Во время клинических исследований карбетоцин не оказывал значительного влияния на выделение грудного молока.

Небольшое количество карбетоцина может проникать из плазмы крови в молозиво или в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами кишечника новорожденного. После введения карбетоцина не требуется прекращение грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат Карбетоцин вводится внутривенно или внутримышечно под медицинским наблюдением в специализированных стационарах.

После оперативного родоразрешения путем операции кесарева сечения под эпидуральной или спинальной анестезией препарат карбетоцин вводится однократно внутривенно медленно в дозе 100 мкг (1 мл).

После родоразрешения через естественные родовые пути препарат карбетоцин вводится однократно в дозе 100 мкг (1 мл) внутримышечно или внутривенно.

При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты.

Препарат следует вводить сразу же после рождения ребёнка, предпочтительно до отделения плаценты.

Препарат Карбетоцин предназначен только для однократного введения. Повторное введение карбетоцина не допускается.

Нельзя применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.

Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Применение препарата в особых клинических группах

Дети и подростки до 18 лет

Показания к применению препарата Карбетоцин у детей до 12 лет отсутствуют.

Данные по эффективности и безопасности карбетоцина у девочек подростков от 12 до 18 лет ограничены.

Побочные эффекты:

Характер и частота развития нежелательных реакций (НР) при применении карбетоцина сопоставимы с НР окситоцина.

НР, возможные на фоне применения карбетоцина, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

НР, выявленные при внутривенном введении карбетоцина после операции кесарева сечения:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (включая анафилактическую реакцию).

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, тремор; часто — головокружение.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — тахикардия, брадикардия, которая может привести к остановке сердца, аритмия*, ишемия миокарда*, удлинение интервала QT*.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто — снижение артериального давления (АД), «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки, средостения: часто — боль в груди, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, боль в животе; часто — металлический привкус во рту, рвота.

Нарушения со стороны кожных покровов: очень часто — зуд.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — ощущение жара; часто — озноб, боль в месте введения.

* О развитии НР сообщалось при применении окситоцина (схожего по структуре с карбетоцином).

В клинических исследованиях были отмечены единичные случаи повышенного потоотделения и тахикардии.

НР, выявленные при внутримышечном введении карбетоцина после естественного родоразрешения:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — тремор.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия, частота неизвестна — брадикардия, которая может привести к остановке сердца, аритмия*, ишемия миокарда*, удлинение интервала QT*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — понижение артериального давления, редко — «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки, средостения: нечасто — боль в груди, редко — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны кожных покровов: редко — зуд.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — боль в спине, мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — лихорадка, озноб, боль в месте введения.

* О развитии НР сообщалось при применении окситоцина (схожего по структуре с карбетоцином).

Передозировка:

Симптомы

Передозировка карбетоцина может спровоцировать развитие гипертонуса матки (вне зависимости от наличия или отсутствия повышенной чувствительности к карбетоцину).

Гиперстимуляция с выраженными (гипертоническими) или длительными (тетаническими) сокращениями матки, вызванная передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки или послеродовому кровотечению.

Передозировка окситоцина может привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным введением большого объёма жидкости. Так как карбетоцин является аналогом окситоцина, не исключена возможность развития подобных симптомов при его передозировке.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия. При возникновении симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. В случае гипергидратации необходимо ограничить поступления жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений и принимать во внимание клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Взаимодействие:

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия при применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками и средствами, используемыми для проведения спинальной и эпидуральной анестезии. Не следует смешивать карбетоцин в одном шприце с другими вводимыми препаратами.

Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, характерных для окситоцина.

Возможен резкий подъём АД при введении препарата через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих препаратов в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышение АД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата с препаратами спорыньи (метилэргометрин).

В связи с возможным усилением действия карбетоцин не рекомендуется применять его одновременно с простагландинами. Если всё же их одновременное применение необходимо, то за родильницей должно вестись постоянное наблюдение.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и снижать воздействие карбетоцина на матку. Возможно развитие аритмии при последовательном применении карбетоцина с окситоцином.

При введении окситоцина или метилэргометрина после карбетоцина риск кумулятивного влияния возрастает.

Особые указания:

Препарат Карбетоцин вводят только в специализированных акушерских отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.

Применение карбетоцина на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие на матку длится несколько часов в отличие от быстрого снижения эффекта после прекращения введения окситоцина.

В случае продолжающегося кровотечения из половых путей после применения препарата следует установить его причину и исключить такие потенциальные причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты, разрыв промежности (включая разрыв мышц влагалища или шейки матки), нарушение целостности матки и нарушения свёртываемости крови.

Препарат Карбетоцин вводится только 1 раз внутримышечно или внутривенно. При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты. В случае сохраняющейся гипотонии или атонии матки, сопровождающихся обильным кровотечением, следует рассмотреть дополнительное применение других утеротоников. Клинических данных о повторном введении карбетоцина или применении карбетоцина при стойкой атонии матки после применения окситоцина нет.

В доклинических исследованиях показано, что карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием (активность АДГ <0,025 МЕ/флакон). Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении карбетоцина, особенно у пациенток, получающих внутривенно большие объёмы инфузионных растворов. Для предотвращения судорог и комы необходимо обращать внимание на первые признаки развивающейся гипонатриемии (сонливость, апатия и головная боль).

Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объёма внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией.

Решение о введении препарата пациенткам с вышеперечисленными заболеваниями принимает врач после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения карбетоцина.

Данные о применении карбетоцина при эклампсии отсутствуют. Пациентки с эклампсией и преэклампсией должны находиться под тщательным наблюдением.

Исследования по применению карбетоцина у беременных женщин с гестационным сахарным диабетом не проводилась.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не применимо.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мкг/мл.

Упаковка:

По 1 мл во флаконы нейтрального стекла, герметично укупоренные резиновыми пробками, обкатанные комбинированными колпачками типа «флип-офф».

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанною на упаковке. После вскрытия флакона раствор должен быть использован немедленно.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-№(005599)-(РГ-RU)

Дата регистрации:2024-05-28

Владелец Регистрационного удостоверения:

ФАРМАКЛАБ ООО Россия

Производитель:

ФЕРМЕНТ ФИРМА ООО Россия

Представительство:

ФАРМАКЛАБ ООО Россия

Дата обновления информации: 2024-07-07

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Карбетоцин (Carbetocin)