Карнистип солофарм (Carnistip solopharm)

Действующее вещество:ОфлоксацинОфлоксацин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Ашоф
    раствор д/инфузий
  • Данцил®
    капли д/глаз; ушн.
  • Джеофлокс
    таблетки внутрь
  • Джеофлокс
    раствор д/инфузий
  • Заноцин®
    раствор д/инфузий
  • Заноцин®
    таблетки внутрь
  • Заноцин®
    таблетки внутрь
  • Заноцин® ОД
    таблетки внутрь
  • Карнистип солофарм
    раствор д/инфузий
  • Карнистип солофарм
    раствор д/инфузий
  • Лафракс
    капли д/глаз; ушн.
  • Лафракс
    капли д/глаз; ушн.
  • Офло®
    таблетки внутрь
  • Офло®
    раствор д/инфузий
  • Офлокс
    таблетки внутрь
  • Офлокс
    таблетки внутрь
  • Офлоксабол®
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    мазь д/глаз; местно
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин ДС
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин Зентива
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин Зентива
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Офлоксацин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин Санофи
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин ШТАДА
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-OBL
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-OBL
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-Промед
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-Протекх
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-Тева
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-Тева
    таблетки внутрь
  • Офломак
    таблетки внутрь
  • Офлоцид
    таблетки внутрь
  • Офлоцид форте
    таблетки
  • Рофло
    раствор д/инфузий
  • Таривид®
    таблетки внутрь
  • Тариферид®
    таблетки внутрь
  • Тарицин®
    таблетки внутрь
  • Унифлокс
    капли д/глаз; ушн.
  • Флоксал®
    капли д/глаз
  • Флоксал®
    мазь местно; д/глаз
  • Флосиприн
    раствор д/инфузий
  • Флосиприн
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    раствор для инфузий

    Состав:

    1 мл препарата содержит:

    Действующее вещество:

    Офлоксацин

    2,0 мг

    Вспомогательные вещества:

    Натрия хлорид

    9,0 мг

    Натрия гидроксида раствор 1 М или
    хлористоводородной кислоты раствор 1 М

    до pH 3,5-7,5

    Вода для инъекций

    до 1,0 мл

    Теоретическая осмолярность: 313,5 мОсм/л.

    Описание:

    Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибактериальные средства системного действия; производные хинолона; фторхинолоны
    АТХ:  

    J01MA01   Офлоксацин

    Фармакодинамика:

    Офлоксацин является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладающим бактерицидным действием. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого к гибели микробной клетки. Офлоксацин высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным постантибактериальным действием. Соотношение AUC и минимальной подавляющей концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации и МПК являются прогнозирующим фактором для успешного клинического лечения.

    Чувствительные микроорганизмы

    Непостоянно чувствительные организмы (возможно вследствие приобретенной резистентности): Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp., (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы). Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

    Резистентные микроорганизмы

    Acinetobacter baumannii. Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococci (в том числе Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Nocardia spp.

    Резистентность

    Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.

    Пограничные значения МПК

    Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST):

    Микроорганизмы

    Чувствительные
    (мг/л)

    Резистентные
    (мг/л)

    Enterobacteriaceae

    ≤0,5

    >1

    Staphylococcus spp.

    ≤1

    >1

    Streptococcus pneumoniae

    ≤0,12

    >4

    Haemophilus influenzae

    ≤0,5

    >0,5

    Moraxella catarrhalis

    ≤0,5

    >0,5

    Neisseria gonorrhoeae

    ≤0,12

    >0,25

    Пограничные значения МПК, не связанные с конкретным видом микроорганизмов

    ≤0,05

    >1

    Фармакокинетика:

    Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии офлоксацина достигается в конце инфузии.

    Концентрация офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии офлоксацина:

    Доза

    Сывороточная концентрация офлоксацина после инфузии (мг/л)

    Сывороточная концентрация офлоксацина через 4 ч после инфузии (мг/л)

    Сывороточная концентрация офлоксацина через 12 ч после инфузии (мг/л)

    100 мг

    2,9

    0,5

    0,2

    200 мг

    5,2

    1,1

    0,3

    При курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5). Объем распределения составляет 120 л. Препарат проникает во многие органы и ткани, включая легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, желчь, органы малого таза, почки, предстательную железу, уретру. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Менее 5% офлоксацина подвергается биотрансформации. Выводится, главным образом, почками (80-90% дозы в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N-десметилофлоксацин и офлоксацин N-оксид. Около 4% офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 ч, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно. Концентрации офлоксацина в моче и в инфицированных мочевых путях превышают концентрации офлоксацина в сыворотке крови в 5-100 раз.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты

    У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная сывороточная концентрация не изменяется.

    Почечная недостаточность

    При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается, общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

    Показания:

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

    - пиелонефрит и осложненные инфекции мочевых путей, простатит, эпидидимит, орхит;

    - инфекции органов малого таза (в составе комбинированной терапии);

    - сепсис (причиной которого являются вышеперечисленные инфекции мочеполовой системы).

    Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний офлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

    - инфекции кожи и мягких тканей;

    - инфекции костей и суставов;

    - цистит, неосложненные инфекции мочевых путей;

    - острый бактериальный синусит;

    - обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, у пациентов со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении).

    При применении офлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или компонентам препарата; эпилепсия; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»); поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка); беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода); период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка).

    С осторожностью:

    У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин).

    У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).

    У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).

    У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени).

    У пациентов с порфирией (риск обострения порфирии).

    У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT (пожилой возраст, нескорректированные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременное применение лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

    У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).

    У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, например, неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных реакций при применении офлоксацина).

    У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.

    При одновременном приеме препаратов, способных снижать артериальное давление, лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов (повышенный риск развития артериальной гипотонии).

    У пациентов пожилого возраста.

    У пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий (см. раздел «Особые указания»).

    У пациентов с аневризмой аорты, с врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, с заболеванием клапана сердца или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты, регургитации/недостаточности клапана сердца (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит, сосудистые заболевания такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена, инфекционный эндокардит) (см. раздел «Особые указания»).

    Беременность и лактация:

    Препарат в период беременности противопоказан.

    Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка женщинам, кормящим грудью, не следует принимать препарат, или, в случае необходимости его применения, следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния пациента и функции почек.

    Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин)

    При лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки. Обычно суточная доза составляет 400 мг. В случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется, однако, следует уделять внимание функции почек пациента, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования.

    Пациенты с нарушениями функции печени

    При нарушении функции печени не рекомендуется превышать дозу препарата 400 мг/сутки.

    Пациенты с нарушениями функции почек

    При нарушении функции почек рекомендуется следующий режим дозирования с учетом значения клиренса креатинина:

    Клиренс креатинина, мл/мин

    Разовая доза, мг*

    Кратность введения

    50-20

    100-200

    1 раз в сутки (каждые 24 ч)

    <20**
    или гемодиализ и перитонеальный диализ

    100
    200

    1 раз в сутки (каждые 24 ч)
    1 раз в 2 суток (каждые 48 ч)

    * В соответствии с показаниями.

    ** Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.

    В случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно рассчитать по концентрации креатинина сыворотки крови, используя формулу Кокрофта для взрослых:

    Введение препарата

    Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление, или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов.

    Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.

    Суточная доза более 400 мг должна делиться на две части и вводиться с 12-часовыми интервалами.

    Введение препарата после вскрытия флакона должно проводиться немедленно.

    Через несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в тех же дозах.

    Продолжительность лечения

    Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение препаратом должно продолжаться в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации возбудителя.

    Побочные эффекты:

    Представленная ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и данных широкого пострегистрационного опыта применения препарата. Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные обращения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту встречаемости не представляется возможным).

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Нечасто: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

    Частота неизвестна: агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

    Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидный шок.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

    Редко: анорексия.

    Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

    Нарушения со стороны психики*

    Нечасто: ажитация, нарушение сна, бессонница.

    Редко: психотические реакции (например, галлюцинации), тревога, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.

    Частота неизвестна: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, нарушения внимания, дезориентация, нарушение памяти, делирий.

    Нарушения со стороны нервной системы*

    Нечасто: головокружение, головная боль.

    Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).

    Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации.

    Частота неизвестна: агевзия, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга).

    Нарушения со стороны органа зрения*

    Нечасто: раздражение слизистой оболочки глаза, конъюнктивит.

    Редко: нарушение зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия).

    Частота неизвестна: увеит.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения*

    Нечасто: вертиго.

    Очень редко: нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.

    Нарушения со стороны сердца**

    Редко: тахикардия.

    Нечасто: ощущение сердцебиения.

    Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт» (особенно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT).

    Нарушения со стороны сосудов**

    Часто: флебиты.

    Редко: повышение артериального давления, снижение артериального давления.

    Во время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления, сопровождающееся развитием тахикардии, и которое в очень редких случаях является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию препарата.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Нечасто: кашель, назофарингит.

    Редко: одышка, бронхоспазм.

    Частота неизвестна: аллергический пневмонит, выраженная одышка.

    Нарушения со стороны пищеварительной системы

    Нечасто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита.

    Редко: энтероколит (иногда геморрагический).

    Очень редко: псевдомембранозный колит.

    Частота неизвестна: диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит.

    Нарушения, со стороны печени и желчевыводящих путей

    Редко: повышение активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АлАТ), аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ), и/или концентраций билирубина в крови.

    Очень редко: холестатическая желтуха.

    Частота неизвестна: гепатит, который может быть тяжелым; при применении офлоксацина (преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: зуд, сыпь.

    Редко: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, «приливы» крови к кожным покровам.

    Очень редко: многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакция фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам.

    Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани*

    Редко: тендинит.

    Очень редко: артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним).

    Частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией, надрыв мышц, разрыв мышц, разрыв связок, артрит.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

    Очень редко: острая почечная недостаточность.

    Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.

    Врожденные, наследственные и генетические нарушения

    Частота неизвестна: обострение порфирии у пациентов с порфирией.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения*

    Часто: боль и покраснение в месте инфузии.

    Частота неизвестна: астения, повышение температуры тела, боли в спине, груди, конечностях.

    * В очень редких случаях при применении хинолонов и фторхинолонов, иногда независимо от исходно имеющихся факторов риска, были зарегистрированы длительно сохраняющиеся (до нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции на препарат, затрагивающие несколько, а иногда и множество, классов систем органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезиями, депрессия, повышенная утомляемость, нарушение памяти, нарушения сна, а также нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния) (см. раздел «Особые указания»).

    ** У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого клапана сердца (см. раздел «Особые указания»).

    Передозировка:

    Симптомы: наиболее важными симптомами передозировки препарата Карнистип солофарм являются симптомы со стороны ЦНС (такие как головокружение, спутанность сознания, судороги), удлинение интервала QT, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек ЖКТ),

    Лечение: необходимо проводить мониторинг ЭКГ, так как возможно удлинение интервала QT. Фракции офлоксацина можно удалить из организма путем гемодиализа. Специфического антидота не существует.

    Взаимодействие:

    С теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, снижающими порог судорожной активности головного мозга

    В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении хинолонов с препаратами, снижающими порог судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен [и другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты]).

    С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT

    Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

    С антагонистами витамина К

    Увеличение протромбинового времени/нормализованного международного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого, отмечалось при одновременном применении офлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина). Поэтому при одновременном применении антагонистов витамина К и офлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

    С глибенкламидом

    Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида при одновременном применении. При одновременном применении офлоксацина и глибенкламида рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов и концентрацию глюкозы в крови.

    С другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином

    Офлоксацин увеличивает риск развития гипогликемии, требуется более тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    С пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом

    При одновременном применении хинолонов и лекарственных средств, выводящихся из организма путем почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение плазменных концентраций (особенно в случае применения высоких доз).

    С препаратами, способными снижать артериальное давление, лекарственными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов

    При одновременном применении с офлоксацином возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

    С глюкокортикостероидами

    Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

    С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)

    При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

    Совместимость с другими лекарственными средствами и инфузионными растворами

    Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципитации в растворе. Препарат совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором декстрозы.

    Особые указания:

    Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов

    Применение фторхинолонов, в том числе офлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после терапии офлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение офлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе офлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

    Почечная недостаточность

    В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина (см. разделы «С осторожностью» и «Способ применения и дозы»).

    Профилактика фотосенсибилизации

    В период лечения офлоксацином в связи с риском возникновения фотосенсибилизации следует избегать воздействия яркого солнечного света и ультрафиолетовых лучей.

    Вторичная инфекция

    Как и при применении других противомикробных препаратов, при применении офлоксацина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.

    Периферическая нейропатия

    У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых состояний (см. раздел «С осторожностью»).

    Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.

    Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

    Пациенты с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина (см. раздел «С осторожностью»).

    Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile

    Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

    Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

    Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с поражением ЦНС в анамнезе, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен [и другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты]) (см. раздел «С осторожностью»). При развитии судорог лечение офлоксацином следует прекратить.

    Тендинит и разрыв сухожилий

    Тендинит, редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. Этот нежелательный эффект может развиваться в течение 48 часов после начала лечения и быть билатеральным. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме того, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов у данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина. Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилий следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

    Удлинение интервала QT

    Необходима определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как: пожилой возраст; нескорректированный дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия); врожденное удлинение интервала QT; заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

    Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis)

    Фторхинолоны, включая офлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведения искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение офлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).

    Тяжелые кожные реакции

    При приеме офлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражения слизистых оболочек необходимо немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение офлоксацином.

    Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

    При применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакций уже после первого применения (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить применение офлоксацина и начать проведение соответствующего лечения.

    Психотические реакции

    Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить офлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другими антибактериальными препаратами, отличными от фторхинолонов, если это возможно.

    Офлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с психотическими нарушениями (в том числе в анамнезе) (см. раздел «С осторожностью»).

    Нарушения функции печени

    Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, так как могут возникнуть повреждения печени (см. раздел «С осторожностью»). При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе.

    Дисгликемия (гипо- и гипергликемия)

    Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении офлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии офлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении офлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибактериальным препаратом, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения офлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

    Вследствие возможного увеличения значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих одновременно офлоксацин и антагонисты витамина К (например, варфарин), рекомендуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови.

    Риск развития резистентности

    Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов. Поэтому требуется региональная информация по резистентности; следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии ответа на лечение.

    Инфекции, вызванные Escherichia coli

    Резистентность к фторхинолонам Escherichia coli, наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей, варьируется в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во внимание локальную резистентность Escherichia coli к фторхинолонам.

    Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae

    В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae офлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевыводящих путей. Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к офлоксацину для того, чтобы обеспечить целенаправленную терапию.

    Метициллинрезистентный золотистый стафилококк

    Имеется высокая вероятность того, что метициллинрезистентный золотистый стафилококк будет устойчив к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызванных метициллинрезиетентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к офлоксацину.

    Инфекции костей и суставов

    При инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость комбинированного применения офлоксацина с другими антибактериальными препаратами.

    Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты

    Офлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза. При определении в моче опиатов и порфиринов во время лечения офлоксацином возможен ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов с помощью более специфических методов.

    Прочее

    В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

    Аневризма и расслоение аорты, регургитация/недостаточность клапана сердца

    По данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития аневризмы аорты и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а также регургитации аортального и митрального клапанов после применения фторхинолонов. У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца (см. раздел «Побочное действие»).

    В связи с этим, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты или врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, или заболеванием клапана сердца, или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию:

    - как аневризмы и расслоения аорты, так и регургитации/недостаточности клапана сердца (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит);

    - аневризмы и расслоения аорты (например, сосудистые заболевания; такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена);

    - регургитации/недостаточности клапана сердца (например, инфекционный эндокардит). Риск развития аневризмы и расслоения аорты, а также их разрыва может быть повышен у пациентов, одновременно получающих системные глюкокортикостероиды.

    В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

    Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления острой одышки, впервые возникшего ощущения учащенного сердцебиения или развития отека живота или нижних конечностей.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Некоторые побочные реакции, такие как головокружение/вертиго, сонливость и нарушение зрения могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации и, в связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей особенно важно (например, при управлении автомобилем или другими механизмами).

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для инфузий 2 мг/мл.

    Упаковка:

    По 100 или 200 мл во флаконы полипропиленовые (не содержат ПВХ), изготовленные по технологии "blow-fill-seal" «выдув-наполнение-герметизация» из гранул полипропилена марки Purell или полипропилена марки Bormed, или полипропилена марки SIBEX, или полипропилена для инфузионных и инъекционных препаратов в соответствии с требованиями Европейской Фармакопеи действующего издания. Флаконы имеют 2 типа. Тип 1 (Полифлак) - флаконы полипропиленовые с запаянной горловиной, с самоспадающимся корпусом, со шкалой и петлей-держателем, с приваренными полипропиленовыми колпачками. Колпачки могут быть с 2-мя отдельными стерильными портами, закрытыми защитными полипропиленовыми заглушками, либо иметь 2 стерильных порта, закрытых защитной алюминиевой фольгой. В случае с 2-мя отдельными стерильными портами при вскрытии одного порта стерильность другого сохраняется.

    Тип 2 (Полифлак ЕН) - флаконы полипропиленовые с запаянной горловиной, с самоспадающимся корпусом, со шкалой и петлей-держателем, и головкой, предназначенной для присоединения стандартной инфузионной системы. Каждый флакон закрывается полипропиленовой крышкой, допускается обертывание пленкой.

    По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Для стационаров

    По 36 флаконов по 100 мл или по 20 флаконов по 200 мл вместе с равным количеством инструкций по применению в гофрокоробе из картона.

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности!

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(003059)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2023-08-24
    Дата окончания действия:2028-08-24
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-12-09
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх