Карведигамма - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 17,50 мг, лактозы моногидрат 12,50 мг, кросповидон 1,875 мг, повидон 1,875 мг, кремния диоксид коллоидный 0,250 мг, магния стеарат 0,375 мг; пленочная оболочка: опадрай белый (YS-22-18096)* 1,125 мг.

Активное вещество: карведилол 6,25 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,0 мг, лактозы моногидрат 25,0 мг, кросповидон 3,75 мг, повидон 3,75 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 0,75 мг; пленочная оболочка: опадрай белый (YS-22-18096)* 2,25 мг.

Активное вещество: карведилол 12,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 70,0 мг, лактозы моногидрат 50,0 мг, кросповидон 7,50 мг, повидон 7,50 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, магния стеарат 1,50 мг; пленочная оболочка: опадрай белый (YS-22-18096)* 4,50 мг.

Активное вещество: карведилол 25 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 140,0 мг, лактозы моногидрат 100,0 мг, кросповидон 15,0 мг, повидон 15,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, магния стеарат 3,0 мг; пленочная оболочка: опадрай белый (YS-22-18096)* 9,0 мг.

* опадрай белый (YS-22-18096) состоит из: титана диоксида (30%), полидекстрозы (24,8%), гипромеллозы 3сП (16,1%), гипромеллозы 6сП (16,1%), триэтилцитрата (6%), гипромеллозы 50 сП (5%), макрогол-8000 (2%).

Описание:

Карведигамма® 3,125 мг. Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Карведигамма® 6,25 мг. Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной стороне имеется тиснение "6.25".

Карведигамма® 12,5 мг. Продолговатые таблетки с рисками на обеих сторонах, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной стороне имеется тиснение "12.5".

Карведигамма® 25,0 мг. Продолговатые таблетки с рисками на обеих сторонах, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной стороне имеется тиснение "25".

Фармакотерапевтическая группа:Альфа- и бета-адреноблокатор

АТХ:

C07AG02 Карведилол

Фармакодинамика:

Карведилол - блокатор альфа₁-, бета₁-, и бета₂-адренорецепторов. За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов оказывает сосудорасширяющее действие. Уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, селективно блокируя альфа₁-адренорецепторы. За счет неселективной блокады бета₁- и бета₂-адренорецепторов карведилол подавляет ренин-ангиотензиновую систему. В результате снижения активности ренина плазмы задержка жидкости происходит редко.

Карведилол представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+) стереоизомеров, каждый из которых обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Неселективной бета₁- и бета₂-адреноблокирующей активностью обладает, главным образом, S (-) стереоизомер. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и обладает мембраностабилизирующими свойствами. Карведилол и его метаболиты обладают антиоксидантным действием.

Снижение артериального давления при применении карведилола у пациентов с артериальной гипертензией не сопровождается увеличением периферического сосудистого сопротивления, как это наблюдается при применении неселекгивных бета-адреноблокаторов. Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений

Не изменяет ударный объем. Карведилол не влияет на почечный кровоток, функцию почек и периферический кровоток, в результате чего он, в отличие от бета-адреноблокаторов, редко приводит к похолоданию конечностей. Карведилол повышает концентрацию норадреналина в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией. При длительном лечении пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое действие и облегчает боль.

Снижает желудочковую пред- и постнагрузку. У пациентов с дисфункцией левого желудочка или с застойной сердечной недостаточностью карведилол оказывает благоприятное воздействие на гемодинамику, фракцию выброса левого желудочка и его размеры.

Карведилол не оказывает отрицательного влияния на липидный профиль и электролитный баланс. Соотношение липопротеины высокой плотности/ липопротеины низкой плотности остается нормальным.

Фармакокинетика:

Всасывание

При приеме приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступностъ карведилола после приема внутрь составляет около 25%.

Распределение

Существует линейная зависимость между дозой препарата и концентрацией в плазме крови. Прием пищи не влияет на биодоступностъ карведилола, при этом время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается. Карведилол является высоко липофильным соединением, 98-99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг.

У пациентов с замедленным метаболизмом дебризохина (маркер, используемый для фенотипирования цитохрома CYP2D6) концентрация карведилола в плазме крови повышается в 2-3 раза в сравнении с пациентами с быстрым метаболизмом дебризохина.

Метаболизм

Метаболизм карведилола связан с первичным "прохождением" через печень, при этом около 60-75% карведилола подвергается биотрансформации. В результате метаблизма карведилола путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации, затем деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуется три активных метаболита, обладающих бета-блокирующей активностью. По сравнению с карведилолом, эти метаболиты имеют слабое сосудорасширяющее действие. На основании доклинических исследований показано, что 4-гидроксифенольный метаболит имеет в 13 раз более мощную бета-блокирующую активность, чем карведилол. Однако концентрация этого метаболита в организме человека примерно в 10 раз ниже, чем концентрация карведилола. Два из гидроксикарбазольных метаболита карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, активность которых в 30-80 раз выше, чем у карведилола.

Прием пищи не влияет на биодоступность, хотя время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается.

Выведение

Период полувыведения карведилола, в среднем, составляет 6-10 часов. Клиренс в плазме около 590 мл/мин. Карведилол и его метаболиты выводятся в основном с желчью через кишечник с фекалиями. Незначительная часть выводится через почки в виде метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика карведилола зависит от возраста; у пожилых пациентов концентрация препарата в плазме примерно на 50% выше по сравнению молодыми.

У пациентов с циррозом печени отмечается повышение биодоступности карведилола в четыре раза, максимальной концентрации в плазме крови в пять раз, и объема распределения в три раза в сравнении со здоровыми лицами.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и умеренно выраженной (клиренс креатинина более 20-30 мл/мин) или тяжелой (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) почечной недостаточностью отмечалось увеличение концентрации карведилола в плазме крови примерно на 40-55% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью клиренс стереоизомеров карведилола снижается

Показания:

- Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами).

- Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с хронической стабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

- Хроническая сердечная недостаточность (в составе стандартной терапии).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к карведилолу или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

- Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;

- Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

- Тяжелая брадикардия (<50 ударов в минуту);

- Кардиогенный шок;

- Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт.ст.).

- Хроническая обструктивная болезнь легких с бронхиальной обструкцией;

- Бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе;

- Клинически значимые нарушения функции печени;

- Метаболический ацидоз;

- Стенокардия Принцметала;

- Не леченая феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

- Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;

- Сопутствующая внутривенная терапии верапамилом или дилтиаземом;

- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

- Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (при одновременным применением альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.

Беременность и лактация:

Данные о применении препарата Карведигамма® во время беременности ограничены. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие плода, могут вызывать артериальную гипотензию, угнетение дыхания, брадикардию, гипотермию и гипогликемию у плода. Повышает риск сердечных и дыхательных осложнений у новорожденных в послеродовой период. Применение препарата Карведигамма® при беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В этом случае лечение карведилолом следует прекратить за 2-3 дня до даты ожидаемых родов. Если это не представляется возможным, новорожденный должен находиться под наблюдением в первые 2-3 дня жизни.

Карведилол и его метаболиты выделяются с грудным молоком, грудное вскармливание во время лечения карведилолом необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды. Препарат следует принимать во время еды во избежание развития ортостатической гипотензии.

Дозу препарата подбирают индивидуально, начиная с низких доз с постепенным повышением до оптимального терапевтического эффекта. После приема первой дозы препарата и при каждом увеличении дозы для предотвращения артериальной гипотензии рекомендуется контроль артериального давления в течение первого часа после приема препарата.

Артериальная гипертензия

Препарат Карведигамма® назначают для лечения артериальной гипертензии отдельно или в комбинации с другими гипотензивными средствами, особенно с тиазидными диуретиками.

Начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки в первые два дня лечения. Затем дозу повышают до 25 мг один раз в сутки. При недостаточном гипотензивном эффекте доза может быть постепенно увеличена с интервалом в две недели или реже. Максимальная рекомендованная разовая доза составляет 25 мг, максимальная рекомендованная суточная доза составляет 50 мг (разделенная на два приема по 25 мг).

У пожилых пациентов рекомендованная начальная доза 12,5 мг один раз в сутки может быть достаточной для оптимального терапевтического эффекта. При недостаточном гипотензивном эффекте доза также может быть постепенно увеличена с интервалом в две недели или реже.

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг два раза в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена с интервалом в две недели или реже. Рекомендованная максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенная на два приема.

Для пожилых пациентов рекомендованная максимальная суточная доза препарата составляет 50 мг в сутки, разделенная на два приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Препарат Карведигамма® назначают при лечении сердечной недостаточности от умеренной до тяжелой степени в дополнение к базовой терапии диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, препаратами дигиталиса и/или вазо дилятаторами. Терапию начинают после достижения клинической стабилизации состояния пациента (без изменения функционального класса по классификации NYHA, отсутствия необходимости госпитализации в связи с сердечной недостаточностью).

До начала лечения карведилолом терапия диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, препаратами дигиталиса и/или вазодилататроами должна быть скорректирована и стабильна как минимум в течение четырех недель. Фракция выброса левого желудочка должна быть снижена, частота сердечных сокращений должна быть более 50 ударов в минуту, систолическое артериальное давление не менее 85 мм рт. ст.

Дозу препарата подбирают индивидуально, начальная доза составляет 3,125 мг два раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости доза карведилола может быть увеличена с интервалом в две недели, или реже, сначала до 6,25 мг два раза в сутки, затем 12,5 мг два раза в сутки, с последующем увеличении до 25 мг два раза в сутки. Рекомендуется увеличивать дозу до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг два раза в сутки, у пациентов весом более 85 кг максимальная рекомендованная доза 50 мг два раза в сутки, при условии не тяжелой степени сердечной недостаточности. Увеличение дозы до 100 мг в сутки (в два приема по 50 мг) следует проводить осторожно под тщательным врачебным наблюдением пациента.

Временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности может возникнуть в начале лечения или в связи с увеличением дозы, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и/или при высоких дозах диуретиков. При этом обычно не требуется прекращения лечения, но увеличивать дозу не следует. После начала лечения препаратом Карведигамма® и при каждом увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача в связи с потенциальным риском ухудшения симптомов сердечной недостаточности или признаков чрезмерной вазодилатации (необходимо проводить контроль функции почек, массы тела, артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного ритма) в течение 2-3 часов.

При ухудшении симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости необходимо увеличение дозы диуретиков, при этом дозу препарата Карведигамма® увеличивать не следует до стабилизации состояния пациента.

При брадикардии или в случае удлинения атриовентрикулярной проводимости в первую очередь следует контролировать дозу препаратов дигиталиса. Иногда может потребоваться снижение дозы препарата Карведигамма® или временное прекращение лечения препаратом в целом.

Если лечение препаратом Карведигамма® прерывают более, чем на 1 неделю, лечение карведилолом может быть возобновлено в меньшей дозе с постепенным увеличением дозы в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Если прием препарата Карведигамма® был прекращен более, чем на две недели, лечение возобновляют в дозе 3,125 мг два раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Как и в случае применения других бета-блокаторов, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, препарат следует отменять, постепенно снижая дозу карведилола.

Дозы препарата для отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Доза препарата должна подбираться индивидуально каждому пациенту, однако учитывая фармакокинетику карведилола, нет необходимости в дополнительной коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Умеренное нарушение функции печени

При нарушении функции печени может потребоваться коррекция дозы. Пациентам с клинически значимыми нарушениями функции печени применение препарата противопоказано.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. Однако следует более тщательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Если прием препарата Карведигамма® был прекращен более, чем на две недели, он может быть возобновлен в дозе 3,125 мг два раза в сутки с постепенным увеличением дозы в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (в 1% - 10% случаев), нечасто (в 0,1% -1% случаев), редко (в 0,01% - 0,1% случаев), очень редко (менее 0,01% случаев), включая сообщения о единичных побочных эффектах.

Побочные реакции у пациентов с сердечной недостаточностью

Частота побочных реакций	Очень часто	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы		Незначителъная тромбоцитопения		Лейкопения
Со стороны водно-электролитного обмена и обмена веществ	Гипергликемия*, периферические отеки, гиперволемия, задержка жидкости	Гиперхолестеринемия
Нарушения психики				Нарушения сна, депрессия
Нарушения со стороны нервной системы	Головокружение, головная боль			Парестезия, обморок**
Нарушения со стороны органа зрения	Нарушения зрения, снижение слезоотделения				Раздражение глаз
Нарушения со стороны сердца	Отек нижних конечностей, брадикардия**			Полная атриовентрикулярная блокада, ухудшение сердечной недостаточности
Нарушения со стороны сосудов	Ортостатическая гипотензия**			Недостаточность периферического кровообращения
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения		Астматическая одышка		Заложенность носа
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, диарея, рвота	Боль в животе	Запор		Сухость во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей				Аллергическая экзантема, крапивница, кожный зуд , лихено-подобные реакции, псориатические высыпания
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Боли в конечностях
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей				Ухудшение почечной недостаточности	Затрудненное мочеиспускание
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Отек половых органов				Импотенция
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Отек, слабость**
Лабораторные и инструментальные данные				Повышение активности трансаминаз в сыворотке крови

* Гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом

** Данные реакции возникают особенно в начале лечения.

Побочные реакции возникают в основном в начале лечения.

Частота возникновения нежелательных реакций, за исключением головокружения, брадикардии и зрительных нарушений, не зависит от дозы препарата.

Редко: острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с генерализованным атеросклерозом и / или нарушением функции почек.

В редких случаях в период титрования дозы может снижаться сократимость миокарда. Побочные реакции у пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией зарегистрированные в клинических исследованиях, аналогичны тем, которые наблюдается у пациентов с сердечной недостаточностью. Тем не менее, у пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией частота побочных реакций ниже. Очень редко: стенокардия, атриовентрикулярная блокада и обострение симптомов у пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астматическая одышка наблюдается обычно у предрасположенных пациентов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергическая экзантема, крапивница, кожный зуд, реакция, имитирующая красный плоский лишай, псориатические поражения кожи, ухудшение симптомов псориаза.

Прием неселективных бета-адреноблокаторов может также привести к манифестации симптомов латентного сахарного диабета, ухудшению течения выявленного диабета, и нарушению контроля концентрации глюкозы в крови. Также во время лечения карведилолом, возможны мягко выраженные нарушения баланса глюкозы.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (систолическое артериальное давление 80 мм. рт.ст. и менее, сопровождающееся головокружением или обмороком), тяжелая брадикардия (менее 50 уд/мин). Возможно нарушение дыхания (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиоген ный шок, остановка сердца, генерализованные судороги, рвота, спутанность сознания.

Лечение: в дополнение к обычным лечебным мероприятиям необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

В течение первых часов после передозировки следует вызвать рвоту и промыть желудок.

Уложить пациента на спину (с приподнятыми ногами), при тяжелой брадикардии - атропин внутривенно по 0,5-2 мг внутривенно; при резистентной к лекарственной терапии брадикардии показана установка искусственного водителя ритма.

Если в клинической картине передозировки преобладает артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадренали) под контролем показателей кровообращения.

При бронхоспазме применяют бета-адреномиметики ингаляционно в виде аэрозоля, или внутривенно при неэффективности ингаляционного способа введения, или аминофиллин внутривенно.

При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.

Для поддержания деятельности сердечно-сосудистой системы: глюкагон внутривенно струйно по 1-10 мг, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии. Симпатомиметики назначают в зависимости от их эффективности и массы тела пациента: добутамин, изопреналин, адреналин.

Карведилол хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому диализом не выводится.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение его из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента.

Взаимодействие:

Фаумакодинамическое взаимодействие

Антиаритмические средства

Единичные случаи нарушения проводимости, редко с гемодинамическими нарушениями, наблюдаются у пациентов, принимавших карведилол и дилтиазем, верапамил и/или амиодарон внутрь.

Как и с другими бета-блокаторами, при использовании карведилола следует проводить тщательный мониторинг электрокардиограммы и артериального давления при совместном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), в связи с увеличением риска нарушения атриовентрикулярной проводимости или риском сердечной недостаточности (синергетический эффект). Необходимо тщательно контролировать совместное применение карведилола и антиаритмических препаратов класса I или амиодарона внутрь.

У пациентов, получающих амиодарон, вскоре после начала лечением бета-адреноблокаторами, были зарегистрированы брадикардия, остановка сердца, и фибрилляции желудочков. При сопутствующей терапии внутривенными антиаритмическими препаратами класса IА или IС существует риск развития сердечной недостаточности в случае сопутствующей терапии.

Совместное применение резерпина, гуанетидина, метиддопы, гуанфацина и ингибиторов моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы типа В) может привести к дополнительному снижению частоты сердечных сокращений. Рекомендуется мониторинг жизненно важных функций.

Дигидропиридины

Назначение дигидропиридинов и карведилола следует проводить под пристальным наблюдением в связи с риском развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Нитраты

Усиливают гипотензивное действие.

Другие гипотензивные препараты

Карведилол может потенцировать действие других гипотензивных препаратов при одновременном применении (в том числе, антагонистов альфа₁-рецепторов), а также препаратов с гипотензивными побочным действием, таких как барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, сосудорасширяющие средства и алкоголь.

Гипогликемические средства, включая инсулин

Гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при совместном применении с карведилолом. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы. Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с диабетом.

Клонидин

Когда планируется прекратить комбинированную терапию карведилолом с клонидином, карведилол следует отменить в течение нескольких дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.

Ингаляционные анестетики

Следует обратить внимание на потенциальное отрицательное инотропное и гипотензивное взаимодействие крведилола и анестетиков.

Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и кортикостероиды

Гипотензивный эффект карведилола из-за задержки воды и натрия может снижаться.

Симпатомиметики с альфа-миметическим и бета-миметическим эффектом

Повышается риск развития гипертонии и чрезмерной брадикардии.

Эрготамин

Повышается риск вазоконстрикции.

Миорелаксанты

Усиление нервно-мышечной блокады.

Фармакокинетическое взаимодействие

Лекарственные средства, индуцирующие или ингибирующие ферменты системы цитохрома Р450

Пациенты, получающие лекарства, которые увеличивают (например, рифампицин и барбитураты), или подавляют (например, циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) ферменты цитохрома Р450, должны находиться под тщательным наблюдением во время сопутствующего лечение карведилолом, так как концентрация карведилола в сыворотке может снижаться индукторами или повышаться ингибиторами ферментов цитохрома Р450.

Дигоксин

У пациентов гипертонической болезнью, получающих дигоксин, при сопутствующей терапии карведилолом отмечается повышение установившегося уровня дигоксина примерно на 16% и дигитоксина примерно на 13%. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале лечения карведилолом, при корректировке доз карведилола и его отмене.

Циклоспорин

Плазменный уровень циклоспорина увеличивается при совместном применении с карведилолом. Рекомендуется тщательно контролироваться концентрации циклоспорина.

Особые указания:

Меры предосторожности у пациентов с сердечной недостаточностью должны быть рассмотрены наиболее тщательно.

Хроническая сердечная недостаточность

Препарат Карведигамма® назначают в основном в дополнение к терапии диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, препаратами дигиталиса и/или вазодилататорами. До начала лечения препаратом Карведигамма® терапия диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, препаратами дигиталиса и/или вазодилататроами должна быть скорректирована, и состояние пациента должно быть стабильным в течение не менее четырех недель. У пациентов с декомпенсацией необходимо достичь стабилизации состояния.

В связи с риском развития гипотонии пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, нарушением водно-солевого обмена, пожилые пациенты или пациенты с низким артериальным давлением должны находиться под наблюдением после приема первой дозы или после увеличения дозы примерно в течение двух часов.

В случае развития гипотонии из-за чрезмерной дилатации сосудов вначале необходимо снизить дозы диуретиков. Если симптомы гипотонии сохраняются, может быть уменьшена доза любого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Если необходимо, можно снизить дозу карведилола, либо прием препарата может быть временно прекращен. Прежде, чем симптомы ухудшения сердечной недостаточности или вазодилатации не будут находится под контролем, дозу карведилола увеличивать не следует.

Функция почек при хронической сердечной недостаточности

Обратимое ухудшение функции почек во время приема карведилола наблюдалось у пациентов с сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое менее 100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца и распространенным атеросклерозом и/или почечной недостаточностью. Во время титрования дозы карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с сердечной недостаточностью с этими факторами риска. Если происходит значительное ухудшение функции почек, доза карведилола должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.

При одновременном применении карведилола и препаратов дигиталиса необходимо иметь в виду, что препараты дигиталиса, как и карведилол, удлиняют врем атриовентрикулярной проводимости (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Следующие предупреждения касаются как карведилола, так и бета-адреноблокаторов в целом.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, которые не используют пероральные или ингаляционные препараты, не следует применять карведилол, пока польза не превышает потенциальный риск использования. Если этим пациентам назначен карведилол, они должны находиться под тщательным наблюдением, при первом приеме карведилола и во время титрования дозы. Доза карведилола должна быть уменьшена, если у пациента появляются признаки бронхиальной обструкции во время лечения.

Сахарный диабет

Карведилол может маскировать симптомы и признаки острой гипогликемии. В связи с приемом карведилола у пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью иногда может нарушаться контроль уровня глюкозы в крови. Необходим тщательный мониторинг пациентов с сахарным диабетом, получающих карведилол. путем регулярного измерения уровня глюкозы в крови и коррекции дозы противодиабетических лекарств по мере необходимости (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Тиреотоксикоз

Карведилол может маскировать симптомы и признаки тиреотоксикоза.

Брадикардия

Карведилол может вызывать брадикардию. Доза карведилола должна быть уменьшена в случае снижение частоты пульса менее чем 55 ударов в минуту, и появления симптомов брадикардии.

При назначении карведилола одновременно с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем, или с другими антиаритмическими средствами, в частности, с амиодароном, необходимо контролировать артериальное давление и электрокардиограмму. Следует избегать их совместного внутривенного введения (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Циметидин следует назначать одновременно с карведилолом с осторожностью в связи с усилением действия карведилола (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Контактные линзы

Лица, использующие контактные линзы, должны быть предупреждены о возможности снижения выделения слезной жидкости.

Гиперчувствительность

Следует проявлять осторожность при применении карведилола у пациентов с серьезными реакциями гиперчувствительности и десенсибилизирующей терапии в анамнезе, так как терапия бета-блокаторами может повысить как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций.

Псориаз

Следует соблюдать осторожность при назначении бета-блокаторов у пациентов с псориазом, так как кожные реакции могут усиливаться.

Заболевания периферических сосудов

Поскольку карведилол является сосудорасширяющим бета-адреноблокатором, обострение заболевания периферических сосудов является более малороятным, чем с обычными бета-адреноблокаторами. Однако клинического опыта в этой группе пациентов в настоящее время мало.

Возможно обострение симптомов у пациентов с синдромом Рейно в случае применения карведилола.

Поскольку существует ограниченный клинический опыт, карведилол не следует применять у пациентов с лабильной или вторичной артериальной гипертензией, ортостазом, острыми воспалительными заболеваниями сердца, гемодинамически значимыой обструкцией клапанов сердца или путей оттока, в терминальной стадии заболевания периферических артерий, при сопутствующем лечении антагонистами альфа₁-рецепторов или агонистами альфа₂-рецепторов. Карведилол следует назначать с осторожностью пациентам с первой степенью блокады сердца из-за его отрицательного дромотропного действия.

Анестезия и хирургические вмешательства

Бета-блокаторы снижают риск развития аритмии при анестезии, однако риск гипотонии может повышаться. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении обезболивающих препаратов и карведилола. Бета-блокаторы приносят пользу в профилактике сердечной заболеваемости и снижении частоты сердечно-сосудистых осложнений, связанных с хирургическими операциями.

В период лечения препаратом следует избегать употребление алкоголя.

Синдром отмены

Не следует резко прекращать лечение карведилолом, также, как и другими бета-блокаторами. В частности, это относится к пациентам с ишемической болезнью сердца. Терапию карведилолом не следует прекращать внезапно. Рекомендуется постепенно снижать дозу в течение двух недель. При необходимости одновременно должна быть начата заместительная терапия, чтобы предотвратить обострение симптомов стенокардии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не рекомендуется управлять транспортными средствами и механизмами в начале терапии и при увеличении дозы карведилола Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛС-002465

Дата регистрации:2008-07-04

Дата аннулирования:2018-01-15

Дата переоформления:2013-07-12

Владелец Регистрационного удостоверения:

ВЁРВАГ ФАРМА ГМБХ И КО КГ Германия

Производитель:

ARTESAN PHARMA GMBH & CO KG Германия

MAGISTRA C&C Румыния

Представительство:

ВЁРВАГ ФАРМА ГМБХ И КО КГ Германия

Дата обновления информации: 2022-04-17

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Карведигамма® (Carvedigamma®)