Кавинтазол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,2074 г, крахмал картофельный - 0,0291 г, повидон (поливинилпирролидон) - 0,006 г, магния стеарат - 0,0025 г

Описание:Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:Психостимулирующее и ноотропное средство

АТХ:

N06BX18 Винпоцетин

Фармакодинамика:

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na⁺- и Са²⁺-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са²⁺-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

Фармакокинетика:

Абсорбция

Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч. после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения (246,7±88,5) л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает такую при внутривенном введении. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет (1,2±0,27) нг/мл и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 % : 40 %.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания:

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Противопоказания:

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Беременность, период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:Следуют соблюдать осторожность при назначении Винпоцетина пациентам, принимающим гипотензивные средства или препараты, удлиняющие интервал QT (лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол).

Беременность и лактация:

Применение во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).

Кормление грудью

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25 % принятой дозы. Винпоцетин проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении винпоцетином. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей отсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после приема пищи.

Стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сут).

Коррекция дозы при нарушениях функции почек или печени не требуется.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (>1/100) не возникали, поэтому это категория частоты была исключена из приведенной ниже таблицы.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):

Системно-органный класс (MedDRA)	Нечасто (>1/1000, <1/100)	Редко (>1/10000, <1/1000)	Очень редко (<1/10000)
Со стороны крови и лимфатической системы		Лейкопения, тромбоцитопения	Анемия, агглютинация эритроцитов
Иммунологические нарушения			Гиперчувствительность
Нарушение метаболизма и питания	Гиперхолестеринемия	Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет
Психические расстройства		Бессонница, нарушение сна, беспокойство	Эйфория, депрессия
Со стороны нервной системы	Головная боль	Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия	Тремор, спазмы
Со стороны органов зрения		Отек соска зрительного нерва	Гиперемия конъюктивы
Со стороны органа слуха и равновесия	Вертиго	Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
Со стороны сердца		Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения	Аритмия, фибрилляция предсердий
Со стороны сосудов	Снижение артериального давления (АД)	Повышение АД, приливы, тромбофлебит	Лабильность АД
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота	Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота	Дисфагия, стоматит
Со стороны кожи и подкожных тканей		Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь	Дерматит
Общие расстройства и расстройства в месте введения		Астения, недомогание	Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия
Инструментальные и лабораторные данные	Снижение АД	Повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени	Лейкопения (лейкоцитов), эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

Взаимодействие:

По результатам клинические исследований лекарственного взаимодействия с Р-адреноблокаторами (пиндолол), кломипрамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено.

Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД.

Несмотря на отсутствие клинических данных одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.

Особые указания:

При синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении средств, удлиняющих интервал QT, следует осуществлять ЭКГ-мониторинг.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 5 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 таблеток в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Устаревшее наименование торгового препарата: Винпоцетин

Дата переименования: 2016-01-21

Регистрационный номер:ЛС-000801

Дата регистрации:2011-10-31

Дата переоформления:2016-01-21

Владелец Регистрационного удостоверения:

УРАЛБИОФАРМ ОАО Россия

Производитель:

УРАЛБИОФАРМ ОАО Россия

Представительство:

УРАЛБИОФАРМ ОАО Россия

Дата обновления информации: 2023-04-19

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Кавинтазол (Cavintazole)