Анданте® (Andante®)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:ЗалеплонЗалеплон
Аналогичные препараты:Раскрыть
Лекарственная форма:  капсулы
Состав:

1 капсула содержит:

Дозировка 5 мг

Действующее вещество: залеплон 5 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; натрия лаурилсульфат; титана диоксид C.I.77891, Е 171; индигокармин C.I.73015, Е 132; магния стеарат; целлюлоза микрокристаллическая; смесь (85% лактозы моногидрат и 15% крахмал кукурузный).

Состав желатиновой капсулы:

Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132; титана диоксид С.I. 77891, Е 171; желатин.

Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132; титана диоксид C.I. 77891, Е 171; желатин.

Дозировка 10 мг

Действующее вещество: залеплон 10 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; натрия лаурилсульфат; титана диоксид C.I.77891, Е 171; индигокармин C.I.73015, Е 132; магния стеарат; целлюлоза микрокристаллическая; смесь (85% лактозы моногидрат и 15% крахмал кукурузный).

Состав желатиновой капсулы:

Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132; титана диоксид C.I. 77891, Е 171; желатин.

Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132; титана диоксид C.I. 77891, Е 171; желатин.

Описание:

Содержимое капсул

Порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Дозировка 5 мг

Твердые желатиновые капсулы размером № 4. Крышечка: голубого цвета (L 890), непрозрачная. Корпус: светло-голубого цвета (L 910), непрозрачный.

Дозировка 10 мг

Твердые желатиновые капсулы размером № 2. Крышечка: голубого цвета (L 890), непрозрачная. Корпус: синего цвета ОР.С038 (54.038), непрозрачный.

Фармакотерапевтическая группа:Снотворное средство
АТХ:  

N05CF03   Zaleplon

Фармакодинамика:

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа. Фармакокинетический профиль залеплона характеризуется быстрым всасыванием и выведением. В сочетании со свойственными его подтипу характеристиками селективного связывания рецепторов, с высокой селективностью и низкой аффинностью в отношении бензодиазепиновых рецепторов I типа, эти свойства определяют характеристики залеплона в целом.

Существенно сокращает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений соотношения фаз сна.

Дозы 5 мг и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2-4 недельном приеме.

Фармакокинетика:

Всасывание

При приеме внутрь быстро и почти полностью (примерно 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет примерно 30%.

Распределение

Является жирорастворимым соединением, объем распределения после внутривенного введения составляет около 1,4±0,3 л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала, так как примерно 60% связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который, в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. Концентрация залеплона в плазме крови повышалась линейно, в зависимости от дозы. При приеме в суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. Период полувыведения составляет около 1 часа.

Выведение

Осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом почками (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов в виде глюкуронидов, 9% дозы - 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболита (глюкуронида). Оставшаяся часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Залеплон метаболизируется преимущественно в печени и, в значительной степени, подвергается пресистемному метаболизму. У пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени клиренс залеплона после приема внутрь был снижен на 70% и 87% соответственно, что приводило к значимому повышению средних значений Сmах и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) (до 4 и 7 раз у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести доза залеплона должна быть снижена. Препарат не рекомендован пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше. Фармакокинетика залеплона у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалась.

Показания:

Препарат Анданте® показан для лечения пациентов с бессонницей, у которых затруднено засыпание. Он показан только в тех случаях, когда это нарушение носит тяжелый характер, приводит к чрезмерной усталости и вызывает снижение работоспособности.

Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо из компонентов препарата.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Синдром обструктивного апноэ сна.
  • Тяжелая дыхательная недостаточность.
  • Тяжелая миастения.
  • Беременность, период грудного вскармливания.
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:

Хроническая дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, алкогольная или лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), депрессия.

Беременность и лактация:

Беременность

Исследования у животных не показали тератогенных и эмбриотоксических эффектов, однако имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности залеплона во время беременности и лактации.

Препарат Анданте® противопоказан при беременности. Пациенток детородного возраста следует предупреждать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

Если по веским медицинским показаниям залеплон применялся на поздних сроках беременности или в высоких дозах во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренного угнетения дыхания в результате фармакологического действия препарата.

У младенцев, рожденных от матерей, постоянно принимавших бензодиазепины или бензодиазепиноподобные препараты на поздних сроках беременности, может развиться физическая зависимость, а также риск развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде.

Период грудного вскармливания

Залеплон проникает в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Принимать внутрь, через 2 часа после приема пищи, непосредственно перед отходом ко сну, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть.

Рекомендуемая доза для взрослых 10 мг.

Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать пациентов о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи!).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Назначают дозу 5 мг (ввиду большей чувствительности к снотворным).

Пациенты с печеночной недостаточностью

При легкой и средней степени печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 5 мг (из-за замедленного выведения залеплона из организма).

Пациенты с почечной недостаточностью

При легкой и средней степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.

Дети и подростки до 18 лет

Данные о применении препарата у детей и подростков до 18 лет отсутствуют. В данной возрастной группе залеплон противопоказан.

Побочные эффекты:

Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко

Анафилактические/ анафилактоидные реакции

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто

Анорексия

Нарушения психики

Нечасто

Деперсонализация

Галлюцинации

Депрессия*

Спутанность сознания

Апатия

Неизвестно

См. ниже в разделе «Депрессия» и «Психические и «парадоксальные» реакции»

Сомнамбулизм

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

См. также ниже в разделе «Амнезия»

Амнезия**

Парестезия

Сонливость

Нечасто

Атаксия / нарушение координации

Головокружение

Нарушение внимания

Паросмия

Нарушение речи (дизартрия, невнятная речь)

Гипестезия

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто

Нарушение зрения

Диплопия

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто

Гиперакузия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто

Тошнота

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно

Гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто

Реакции фотосенсибилизации

Неизвестно

Ангионевротический отек

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто

Дисменорея

Общие расстройства и нарушения в месте в ведения

Нечасто

Астения

Недомогание

Амнезия

При применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах может развиться антероградная амнезия. Этот риск повышается при приеме более высоких доз. Амнезия может сопровождаться неадекватным поведением.

Депрессия

На фоне лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами может манифестировать скрытая депрессия.

Психические и «парадоксальные» реакции

На фоне приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов могут развиваться реакции типа неусидчивости, тревожности, раздражительности, сниженного контроля, агрессии, нарушений мышления, бреда, приступов сильного гнева, ночных кошмаров, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, неадекватного поведения, экстраверсии, несвойственной характеру, и другие нежелательные поведенческие реакции. Они чаще развиваются у пожилых людей.

Зависимость

Прием препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение лечения может сопровождаться синдромом «отмены». Может сформироваться психическая зависимость. Было описано злоупотребление бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными веществами.

Если любые из указанных нежелательных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Передозировка:

Клинические данные о передозировке залеплона ограниченны, а дозы у человека не установлены.

Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), включая алкоголь. В случае передозировки всегда следует учитывать возможность приема нескольких веществ.

Симптомы передозировки: угнетение ЦНС, варьирующееся от сонливости до комы. В легких случаях возможны спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях - атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (хроматурия), реже - кома, в очень редких случаях с летальным исходом.

Лечение: антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата Анданте® и бензодиазепиноподобных препаратов. В первый час после передозировки у пациента в сознании следует вызвать рвоту; пациенту в бессознательном состоянии промывают желудок. В случае недостаточной эффективности промывания желудка назначают активированный уголь для снижения абсорбции. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Взаимодействие:

Прием совместно с алкоголем не рекомендуется.

Алкоголь усиливает седативное действие залеплона, что может влиять на способность к управлению транспортом и работу с механизмами.

Совместное применение с другими веществами, действующими на ЦНС, требует осторожности.

Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, усиливает седативное действие залеплона.

Совместное применение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины или подобных им действующих веществ, таких как залеплон, с опиоидными анальгетиками повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного угнетающего действия на ЦНС. Дозировка и продолжительность совместного применения должны быть ограничены (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического действия последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

Циметидин, неселективный умеренный ингибитор некоторых ферментов печени, включая как альдегидоксидазу, так и изофермент CYP3A4, вызывал повышение концентрации залеплона в плазме крови на 85%, что обусловлено его ингибирующим действием как на первичные (альдегидоксидаза), так и на вторичные (изофермент CYP3A4) ферменты, метаболизирующие залеплон. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении циметидина и залеплона.

Однократное применение залеплона с эритромицином (сильный селективный ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 800 мг вызывало повышение концентрации залеплона в плазме крови на 34%. Коррекция дозы залеплона не требуется, но пациенту следует сообщить о возможном усилении седативного действия.

Рифампицин, являясь мощным индуктором некоторых ферментов печени, включая CYP3A4, вызывал снижение концентрации залеплона в плазме крови в 4 раза. Совместное применение залеплона и индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, карбамазепин и фенобарбитон, может привести к снижению эффективности залеплона.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, веществ с узким терапевтическим диапазоном; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.

Взаимодействие ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Применение залеплона однократно в дозе 10 мг и венлафаксина (замедленного высвобождения) в дозе 75 мг или 150 мг в день не влияло на память (быстрое или отсроченное воспроизведение слов) или психомоторную активность (тест замены цифровых символов). Кроме того, фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) отсутствовало.

Особые указания:

У пациентов, принимавших седативные / снотворные средства, были описаны такие виды сложного поведения, как «вождение во сне» (т.е. управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных / снотворных средств, с последующей амнезией). Эти явления могут развиваться как у лиц принимавших седативные / снотворные средства, так и у лиц не принимавших их.

Хотя такие виды поведения, как «вождение во сне», могут развиваться при приеме только седативных / снотворных средств в терапевтических дозах, очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС, совместно с седативными / снотворными средствами может способствовать повышению риска развития такого поведения, как и превышение максимальной рекомендованной суточной дозы. Из-за риска для пациента и окружающих при развитии эпизодов «вождения во сне» рекомендуется прекратить прием залеплона.

После приема седативных / снотворных средств у пациентов могут отмечаться и другие виды сложного поведения при неполном пробуждении (например, приготовление и употребление пищи, совершение телефонных звонков, половой акт). Как и в случае вождения во сне, пациенты обычно не помнят об этих событиях.

У пациентов, принимающих седативные / снотворные средства, включая залеплон, описаны тяжелые анафилактические / анафилактоидные реакции: ангионевротический отек языка, голосовых связок или гортани после приема первой или последующих доз седативных / снотворных средств, включая залеплон. У некоторых пациентов, принимающих седативные / снотворные средства, дополнительно развивались одышка, спазм горла или тошнота, рвота. Некоторым пациентам потребовалась неотложная медицинская помощь. Если ангионевротический отек распространяется на язык, голосовые связки или гортань, может развиться обструкция дыхательных путей, которая может привести к летальному исходу. Пациентам. у которых развился ангионевротический отек на фоне лечения залеплоном, не следует повторно принимать препараты, содержащие это вещество.

Бессонница может быть симптомом физического или психического заболевания. Если после краткосрочного лечения залеплоном бессонница сохраняется или прогрессирует, следует провести повторную диагностику для установления диагноза.

Залеплон характеризуется коротким периодом полувыведения из плазмы крови. Если пациент просыпается вскоре после полуночи, то следует рассмотреть альтернативные варианты лечения. Принимать вторую дозу препарата в течение одной ночи запрещено. Совместное применение залеплона с другими лекарственными средствами, которые обладают известным влиянием на изофермент CYP3A4, может привести к изменениям концентрации залеплона в плазме крови.

Риск при совместном применении с опиоидными анальгетиками

Совместное применение Анданте® с опиоидными анальгетиками может привести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Из-за этих рисков совместное назначение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины, или подобных им действующих веществ, таких как залеплон, с опиоидными анальгетиками должно быть рассмотрено для тех пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны.

Если решение назначить Анданте® совместно с опиоидными анальгетиками принято, следует использовать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациентам следует внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седации. В этом отношении настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их опекунов (если, применимо), чтобы они были осведомлены об этих симптомах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Привыкание

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Зависимость

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, хроническом алкоголизме и наличии лекарственной зависимости в анамнезе.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию синдрома «отмены»: головной боли, боли в мышцах, выраженному состоянию тревоги, повышенной напряженности и раздражительности, неусидчивости, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

При постмаркетинговом применении препарата получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами.

Бессонница и тревожность на фоне отмены препарата

На фоне отмены лечения может развиться транзиторный синдром, который характеризуется возвращением симптомов, которые послужили показаниями для лечения бензодиазепинами или бензодиазепиноподобными веществами, в более выраженной степени. Этот синдром может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревожность или нарушения сна и неусидчивость.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой и не должна превышать двух недель. Увеличение продолжительности лечения возможно только после повторной клинической оценки.

В начале лечения целесообразно сообщить пациенту, что продолжительность терапии ограниченна. Важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности развития синдрома «отмены», что может способствовать уменьшению тревожности, если такие симптомы появятся после прекращения лечения.

Нарушения памяти и психомоторные нарушения

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества могут вызывать антероградную амнезию и психомоторные нарушения. Это наиболее часто происходит в течение нескольких часов после приема препарата. Чтобы уменьшить риск развития таких нарушений пациентам не следует выполнять действия, которые требуют психомоторной координации, в течение 4 часов или более после приема залеплона.

Психические и «парадоксатьные» реакции

Известно, что на фоне приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ могут развиваться такие реакции, как неусидчивость, тревожность, раздражительность, сниженный контроль, агрессия, нарушение мышления, бред, приступы сильного гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение, несвойственная экстраверсия и другие. Они могут быть вызваны действующим веществом, развиваться спонтанно или быть результатом основного психического или физического заболевания. Чаще развиваются у пожилых. При их развитии следует прекратить прием препарата. Любое новое нарушение поведения требует тщательной и немедленной оценки.

Особые группы пациентов

Злоупотребление алкоголем или лекарственными препаратами

С особой осторожностью следует назначать бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества пациентам, имеющим в анамнезе алкогольную или лекарственную зависимость. Печеночная недостаточность

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут способствовать развитию энцефалопатии. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести биодоступность залеплона повышена из-за сниженного клиренса. У таких пациентов следует проводить коррекцию дозы.

Дыхательная недостаточность

При назначении седативных препаратов пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Психоз

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не рекомендуется применять для начальной терапии психотических расстройств.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не следует применять в качестве монотерапии при депрессии или тревожности, связанной с депрессией (у таких пациентов они могут спровоцировать суицидальное поведение). Кроме того, из-за повышенного риска преднамеренной передозировки у пациентов с депрессией, лекарственные средства, включая залеплон, следует назначать в минимально необходимых дозах.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула препарата Анданте® 5 мг содержит 67 мг лактозы моногидрата, капсула 10 мг - 134 мг, поэтому его не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо- галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Залеплон оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами из-за возможности развития седации, амнезии, нарушения концентрации внимания и нарушения мышечных функций. Если продолжительность сна была недостаточной, вероятность нарушения внимания может быть повышена. Пациентам, выполняющим работу требующую особых навыков, рекомендуется соблюдать осторожность.

Форма выпуска/дозировка:Капсулы, 5 мг и 10 мг.
Упаковка:

По 7 капсул в блистер ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке для того, чтобы защитить от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:ЛС-001400
Дата регистрации:2011-08-11
Дата аннулирования:2023-07-07
Дата переоформления:2019-01-25
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  2023-07-07
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх