Аскорил - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание:

Белые, круглые, плоские таблетки с фаской и односторонней риской.

Фармакотерапевтическая группа:Отхаркивающее средство комбинированное

АТХ:

R05C Expectorants, excl., combinations with cough suppressants

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.

Сальбутамол - бронхолитическое средство, является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч.

Бромгексин - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения.

Гвайфенезин - муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Фармакокинетика:

Сальбутамол:

При приеме внутрь абсорбция высокая. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер. Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат.

Максимальная концентрация сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5,1-11,7 мкг% через 2,5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг.

Период полувыведения (Т_1/2) - 3,8-6 ч. Неизменный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69-90%). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность.

Бромгексин:

При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг.

Биодоступность - низкая (эффект «первого прохождения» через печень). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.

(Т_1/2) - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин:

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. (Т_1/2) - 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до бета-(2 метокси-фенокси)-молочной кислоты. Выводится легкими (с мокротой) и почками, как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Показания:

Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие:

острый бронхит, включая трахеобронхит;
острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами;
хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ);
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
астматический бронхит;
пневмония.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
беременность, период грудного вскармливания;
тахиаритмия, миокардит;
пороки сердца (в т. ч. аортальный стеноз);
декомпенсированный сахарный диабет;
тиреотоксикоз;
глаукома;
печеночная и/или почечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;
желудочное кровотечение;
детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Сахарный диабет;
артериальная гипертензия;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии;
гипертиреоз;
стенокардия;
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета.

Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан в период беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Применять препарат не более 4-5 дней. Если симптомы сохраняются более 4-5 дней, следует обратиться к врачу.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 таблетке три раза в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по ¹/₂ или 1 таблетке три раза в сутки.

Побочные эффекты:

На основании данных ранее проведенных клинических исследований можно отметить, что нежелательные явления возникали нечасто, и сведения о них были получены при небольшом объеме применения препарата у пациентов.

Ниже в таблице в соответствии с системноорганными классами Медицинского словаря нормативно-правовой деятельности (MedDRA) представлены явления, о которых сообщалось в ходе обширного опыта пострегистрационного применения препарата в терапевтической/указанной в инструкции дозе, расцениваемые, как связанные с препаратом.

В связи с низкой частотой нежелательных явлений и ограниченным количеством данных клинических исследований, на основании имеющейся информации частоту нежелательных явлений определить невозможно. Ниже приводятся нежелательные явления, которые были связаны с применением сальбутамола, бромгексина и гвайфенезина.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы - возможно окрашивание мочи в розовый цвет;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - тяжелые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз.

Сальбутамол:

Краткий обзор профиля безопасности

Наиболее частым побочным эффектом сальбутамола является мелкоразмашистый тремор рук, который может препятствовать работе, требующей точных движений руками. Также могут возникать напряженность, беспокойство и учащённое сердцебиение. Очень редко поступали сообщения о мышечных судорогах. Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс были зарегистрированы редко. Терапия бетаг-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Также поступали сообщения о периодически возникающей головной боли. Как и при использовании других препаратов этого класса, поступали редкие сообщения о гиперактивности у детей.

Табличный перечень нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие:	Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Нарушения обмена веществ и питания
Редкие:	Гипокалиемия.
Терапия бета-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые:	Тремор.
Частые:	Головная боль.
Очень редкие:	Гиперактивность.
Нарушения со стороны сердца
Частые:	Тахикардия, учащённое сердцебиение.
Редкие:	Сердечные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.
Частота неизвестна:	Ишемия миокарда*
Нарушения со стороны сосудов
Редкие:	Расширение периферических сосудов.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Частые:	Мышечные судороги.
Очень редкие:	Ощущение мышечного напряжения.

*спонтанные сообщения получены в пострегистрационном периоде, поэтому ее относят к реакциям с неизвестной частотой.

Бромгексин:

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея и боль в верхних отделах живота.

Гвайфенезин:

Безопасность гвайфенезина основана на имеющихся данных, полученных из клинических исследований и нежелательных лекарственных реакциях (НЛР), выявленных во время применения препарата в пострегистрационном периоде.

Категория частоты согласно оценкам клинических и эпидемиологических исследований.

Системно-органный класс (СОК)

Частота новых случаев

Предпочтительный термин нежелательного явления

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестна

Реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность, зуд и крапивница)

Сыпь

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестна

Боль в эпигастрии

Диарея

Тошнота

Рвота

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного препарата.

Передозировка:

Сальбутамол:

Симптомы

Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией бета-адренорецепторов. К ним относятся тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию.

Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

При применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистами короткого действия отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме.

Лечение

Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма.

Бромгексин:

В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. Основываясь на сообщениях о случайной передозировке и/или ошибках применения лекарственного препарата, наблюдаемые симптомы соответствуют известным побочным эффектам бромгексина при применении в рекомендуемых дозах, и при необходимости проводится симптоматическая терапия.

Гвайфенезин:

Симптомы

К эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Сальбутамол:

Эффекты сальбутамола могут изменяться под действием гуанетидина, резерпина, метилдопы, трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминооксидазы.

При одновременном применении высоких доз теофиллина или высоких доз кортикостероидов с более высокими дозами сальбутамола возрастает риск развития гипокалиемии.

Галогенсодержащие анестетики

Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта повышается риск развития слабости родовой деятельности с развитием кровотечения. Кроме того, сообщалось о случаях серьезных нарушений желудочкового ритма вследствие повышения сердечной реактивности при взаимодействии лекарственного препарата с галогенсодержащими анестетиками. Терапию необходимо прекратить по крайней мере за 6 часов до проведения любой запланированной анестезии с применением галогенсодержащих анестетиков.

Противодиабетические препараты

Применение бета-агонистов сопровождается повышением концентрации глюкозы в крови, что может быть интерпретировано как снижение эффективности гипогликемической терапии. В этом случае может потребоваться коррекция индивидуальной гипогликемической терапии.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови

В связи с гипокалиемическим эффектом бета-агонистов одновременно применять другие лекарственные препараты, повышающие риск развития гипокалиемии (такие как диуретики, дигоксин, метилксантины, кортикостероиды), следует с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска с учетом повышения риска развития сердечных аритмий вследствие гипокалиемии.

Риск гипокалиемии возрастает при одновременном применении с диуретиками. Комбинированный препарат Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не рекомендуется применять комбинированный препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, такими как пропранолол.

Особые указания:

Сальбутамол:

Бронходилататоры не следует применять в качестве единственного или основного лекарственного средства при лечении пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы. При тяжелой бронхиальной астме необходимо проведение регулярной оценки состояния, включая определение функции легких, так как у пациентов есть риск возникновения тяжелых приступов и даже смертельного исхода. Лечащим врачам таких пациентов следует решать вопрос о назначении им пероральных глюкокортикостероидов и/или максимальной рекомендованной дозы ингаляционных глюкокортикостероидов.

При применении симпатомиметиков, включая сальбутамол, могут наблюдаться сердечно-сосудистые эффекты. На основании некоторых данных, полученных в периоде пострегистрационного применения, а также опубликованных данных, были отмечены редкие случаи ишемии миокарда, ассоциированной с сальбутамолом. Пациентов с основным тяжелым заболеванием сердца (например, с ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), применяющих сальбутамол, следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появлении боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об ухудшении заболевания сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка или боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.

Сальбутамол не должен вызывать затруднения при мочеиспускании, так как он не стимулирует альфа-адренорецепторы в отличие от таких симпатомиметических средств, как эфедрин. Однако у пациентов с гипертрофией предстательной железы были сообщения о затруднениях при мочеиспускании.

Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение концентрации глюкозы в крови. Пациенты с сахарным диабетом могут быть неспособны компенсировать повышение концентрации глюкозы в крови, и у таких пациентов сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение кортикостероидов может усиливать данный эффект.

Бромгексин:

Следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка.

Пациентов необходимо предупредить о возможном усилении секреции слизи.

Сообщалось лишь о единичных случаях тяжелых поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), имевших связь по времени с приемом отхаркивающих средств, в частности бромгексина гидрохлорида. Большинство из них можно объяснить тяжестью основного заболевания и/или применением сопутствующих препаратов. Кроме того, на ранней стадии синдром Стивенса-Джонсона или ТЭН может манифестировать неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, такими как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Диагностические ошибки, связанные с этими неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, могут приводить к назначению симптоматического лечения препаратами от кашля и простуды. Поэтому при возникновении поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и в качестве меры предосторожности прекратить прием бромгексина гидрохлорида.

Гвайфенезин:

Не применять одновременно с препаратами, подавляющими кашель или комбинированными противопростудными препаратами.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

При избыточном применении гвайфенезин может вызывать образование камней в почках.

В случае сбора мочи в пределах 24 часов после приема гвайфенезина его метаболит может изменить цвет мочи, и лабораторно может определяться 5-гидроксииндолуксусная кислота (5-ГИУК) и ванилилминдальная кислота (ВМК).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость и другие) рекомендуется во время лечения воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из светозащитной пленки ПВХ и алюминиевой фольги.

1, 2 или 5 упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛСР-003332/09

Дата регистрации:2009-04-30

Дата переоформления:2019-05-13

Владелец Регистрационного удостоверения:

GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD Индия

Производитель:

GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD Индия

Представительство:

ГЛЕНМАРК ИМПЭКС ООО Россия

Дата обновления информации: 2022-03-24

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Аскорил (Ascoril)