Клинико-фармакологическая группа: 

Глюкокортикостероиды

Местнораздражающие средства

Входит в состав препаратов
  • Pianpin
    крем
  • CDA
    крем наружно
  • АТХ:

    D07XB   Corticosteroids Moderately Potent Other, Combinations

    D07XB05   Dexamethasone

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат, помимо свойств дексаметазона (глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное и противошоковое действие), обладает антисептическим, местнораздражающим, местноанальгезирующим действием за счет камфоры. Рацементол, входящий в состав препарата, обеспечивает местное противомикробное, местнораздражающее действие.

    Дексаметазон обладает глюкокортикоидным, противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным и противошоковым действием.

    Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор. Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоид-чувствительными регуляторными элементами ДНК - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление).

    Противовоспалительное действие дексаметазона обусловлено несколькими факторами.

    1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

    2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2.

    3. Дексаметазон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления. После введения глюкокортикоидов отмечают повышение концентрации нейтрофилов в крови (за счет поступления их из костного мозга и вследствие ограничения миграции из кровеносных сосудов). Это вызывает снижение числа нейтрофилов в месте воспаления.

    Глюкокортикоиды тормозят транскрипцию генов цитокинов, стимулирующих воспалительный и иммунный ответ (ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6, ИЛ-8), а также фактора некроза опухоли (и некоторых других). Также отмечают снижение скорости транскрипции и усиление деградации генов рецепторов к ИЛ-1 и ИЛ-2, ингибирование транскрипции генов металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы и др.), участвующих в повышении проницаемости сосудистой стенки, в процессах рубцевания и деструкции хрящевой ткани при заболеваниях суставов.

    Иммунодепрессивное действие обусловлено ингибированием транскрипции ДНК, кодирующей главный комплекс гистосовместимости, провоспалительных цитокинов и угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ингибирует выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и повышает распад компонентов системы комплимента.

    Противоаллергическое действие связано с угнетением синтеза медиаторов аллергии и торможением высвобождения медиаторов аллергии, в связи с чем он эффективен при аллергических реакциях немедленного типа.

    При нанесении на поверхность кожи, препарат оказывает быстрое и выраженное действие в очаге воспаления, уменьшая выраженность объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).

    Камфора - средство растительного происхождения, оказывает антисептическое, местнораздражающее, местноанальгезирующее и противовоспалительное действие. Возбуждая чувствительные нервные окончания кожи, расширяет кровеносные сосуды и улучшает трофику органов и тканей.

    Ментол - местнораздражающее средство, при нанесении на кожные покровы оказывает некоторое местное противомикробное и противовоспалительное действие, сопровождающееся уменьшением выраженности болевого синдрома и зуда. Раздражающий (отвлекающий) эффект способствует устранению болевых ощущений. Местное действие сопровождается сужением сосудов, ощущением холода, переходящим в ощущение легкого жжения и покалывания.

    Фармакокинетика:

    Накапливается в верхних слоях кожи и метаболизируется в эпидермисе, а затем в печени. Экскреция почками и желудочно-кишечным трактом.

    Показания:

    Экзема, атопический дерматит, солнечный, контактный и аллергический дерматит, аллергические реакции на укусы насекомых.

    L20.8   Other atopic dermatitis

    L23   Allergic contact dermatitis

    L24   Irritant contact dermatitis

    L28.0   Lichen simplex chronicus

    L56.2   Photocontact dermatitis [berloque dermatitis]

    Противопоказания

    Дерматозы с локализацией на коже лица, туберкулез кожи, ветряная оспа, вульгарные угри, розацеа, возраст до 7 лет, опухоли кожи, вирусные инфекции кожи, кожные проявления сифилиса, кожные поствакцинальные реакции.

    С осторожностью:

    Беременность и кормление грудью.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - B. Применение при беременности допускается в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В этих случаях применение должно быть непродолжительным и ограничиваться небольшими участками кожи.

    Необходимо соблюдение мер предосторожности при использовании препарата в период лактации (нельзя наносить на кожу молочной железы до кормления).

    Способ применения и дозы:

    Применение местное наружное, 2-3 раза в день.

    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции (зуд, жжение, гиперемия или сухость кожи, раздражение и папулезная сыпь), стероидные угри, потница, гипопигментация, стрии, гипертрихоз, вторичные инфекции кожи, фолликулит, атрофии кожи.

    При длительном применении (особенно при применении окклюзионных повязок и/или нанесении на большие поверхности) - гипокортицизм.

    Передозировка:

    Не описана.

    Взаимодействие:

    Не описано.

    Особые указания:

    Не рекомендовано наносить на кожу в области глаз, на раневые поверхности.

    Крем рекомендуется для терапии острых воспалительных заболеваний кожи, в том числе сопровождающихся развитием мокнутия, а также для терапии заболеваний кожи волосистой части головы.

    Если течение заболевания осложнено развитием вторичной бактериальной или грибковой инфекции, к терапии препаратом необходимо добавить антибактериальное или противогрибковое лекарственное средство.

    Инструкции
    Вверх