Этоногестрел + Этинилэстрадиол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

Входит в состав препаратов

NuvaRing®

кольцо вагин.

ORGANON N V Нидерланды

NuvaRing®

кольцо вагин.

ORGANON N V Нидерланды

PlaniZhens® ring

система вагин.

АО "Фармасинтез" Россия

АТХ:

G02BB01 Vaginal Ring With Progestogen And Estrogen

Фармакодинамика:

Гормональное комбинированное (эстроген-гестагенное) средство, низкодозированный контрацептив с постоянным высвобождением для вагинального применения.

Снижение сывороточных концентраций ЛГ и ФСГ (резкое снижение частоты импульсной секреции гонадолиберина, снижение чувствительности гипофиза к гонадолиберину, прямое угнетение гипофизарной секреции ФСГ эстрогенами), исчезает подъем ЛГ в середине цикла, снижается синтез эндогенных эстрогенов и прогестерона, подавляется овуляция.

Предотвращает выход яйцеклетки из яичника (овуляцию) и таким образом предупреждает возникновение беременности, нарушает продвижения сперматозоидов по маточной трубе, провоцируя образование плотной вязкой слизи железами шейки матки, затрудняющей прохождение сперматозоидов по половым женским путям.

Наряду с контрацептивным действием нормализует менструальный цикл, который становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения; снижает риск развития рака эндометрия и рака яичников.

Фармакокинетика:

Этоногестрел

Абсорбция этоногестрела - 100 % (при интравагинальном применении). Связь с белками плазмы 98 %. Биотрансформация происходит в печени (CYP3A4). Период полувыведения 29,3 ч. Клиренс креатинина 0,81 мл/мин. Элиминация почками и с фекалиями.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол, высвобождающийся из вагинального кольца, быстро всасывается через слизистую оболочку влагалища. Абсолютная биодоступность составляет примерно 56 % и сопоставима с таковой при пероральном приеме этинилэстрадиола. Связывается с сывороточным альбумином. Кажущийся объем распределениясоставляет около 15 л/кг. Метаболизируется путем ароматического гидроксилирования. В ходе его биотранформации образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые циркулируют как в свободном состоянии, так и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Кажущийся клиренс составляет примерно 3,5 л/ч.

Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается в две фазы. Период полувыведенияв терминальной фазе варьирует в широких пределах; медиана составляет около 34 ч. Этинилэстрадиол не выводится в неизмененном виде; его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 1.3:1. Период полувыведенияметаболитов составляет около 1,5 сут.

Показания:

Контрацепция у женщин.

МКБ-10

Z30 Contraceptive management

Z30.0 General counselling and advice on contraception

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоз (в том числе тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия, инфаркт миокарда, инсульт), стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения, диабетическая ангиопатия, заболевания печени, панкреатит, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, гормонозависимые злокачественные опухоли, опухоли печени (в том числе в анамнезе), влагалищное кровотечение неясной этиологии, беременность (в том числе предполагаемая), период лактации.

С осторожностью:

Сахарный диабет, ожирение, артериальная гипертензия, аритмия, клапанные пороки сердца, болезнь Крона, язвенный колит, серповидноклеточная анемия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, эпилепсия, курение в сочетании с возрастом более 35 лет, длительная иммобилизация, обширные хирургические вмешательства, фиброзно-кистозная мастопатия, фибромиома матки, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), состояния, затрудняющие использование вагинального кольца (выпадение шейки матки, грыжа мочевого пузыря, грыжа прямой кишки, тяжелый хронический запор).

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - X.

При отсутствии двух следующих друг за другом менструальных циклов следует отменить прием и исключить беременность. При нарушении схемы приема препарата необходимо исключить беременность после первого отсутствующего цикла. После отмены средства с целью попытки забеременеть следует сделать перерыв на 1-2 месяца или дождаться регулярных менструаций.

Проникает в грудное молоко. Противопоказан в период кормления грудью (начинать терапию после установления лактации).

Способ применения и дозы:

Интравагинально. Для достижения контрацептивного эффекта кольцо вводят во влагалище и оставляют на 3 недели. Затем кольцо удаляют из влагалища и делают перерыв на 1 неделю. Кольцо может выпадать из влагалища при неправильном введении или при удалении тампона (в этом случае необходимо промыть кольцо теплой водой и ввести его снова). Если в прошлом цикле применялся комбинированный пероральный контрацептив, рассчитанный на 21 день приема, то препарат необходимо ввести на следующий день после приема последней таблетки; если контрацептив рассчитан на 28 дней приема, перерыв между его использованием и применением данного препарата делать не следует. Переход с контрацептивов, содержащих только гестагены в виде мини-пили, можно осуществить в любой день. Переход с имплантата или прогестаген-высвобождающих внутриматочных контрацептивов осуществляется со дня их удаления, а с инъекционного препарата - в день, когда необходима следующая инъекция.

Во всех случаях необходимо использовать дополнительный барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней использования кольца. Если кольцо временно было удалено из влагалища на период до 3 ч, контрацептивный эффект не ослабевает, если более 3 ч - эффект может быть снижен, поэтому необходимо применять дополнительный барьерный метод контрацепции в течение последующих 7 дней. Если кольцо было удалено более чем на 3 ч в течение последней третьей недели использования, то следует продлить его использование свыше 3 недель (в течение 7 дней после его повторного введения во влагалище). При нахождении кольца во влагалище более 3 недель, но менее 4 недель следует сделать недельный перерыв, а затем поместить во влагалище новое кольцо. Если кольцо находится во влагалище более 4 недель, контрацептивный эффект может быть ослаблен и перед применением нового кольца необходимо исключить беременность. Для изменения времени наступления менструации укорачивают перерыв в использовании кольца на необходимое количество дней. Если интервал в применении кольца слишком короткий, то кровотечение "отмены" может не возникать, а появляются "мажущие" выделения или кровотечения из влагалища во время использования следующего кольца. Для пропуска одной менструации необходимо начать использовать новое кольцо без недельного перерыва. Следующее кольцо должно использоваться в течение 3 недель. При этом могут возникать "мажущие" выделения или кровотечения из влагалища. После недельного перерыва женщина возвращается к регулярной схеме использования препарата.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, эмоциональная лабильность.

Со стороны мочеполовой системы: ощущение дискомфорта во влагалище, вагинит, цервицит, цистит, инфекции мочевыводящих путей, болезненные менструации; болезненность, напряженность, увеличение молочных желез; снижение полового влечения, ощущение инородного тела во влагалище, коитальный дискомфорт.

Прочие: аллергические реакции, угри, изменение массы тела, тошнота, абдоминальная боль.

Передозировка:

Тошнота, рвота. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Амоксициллин, ампициллин, бензилпенициллин, доксициклин, тетрациклин - снижение эффективности оральных контрацептивов.

Антикоагулянты, производные кумарина и индандиона - возможно разнонаправленное изменение активности антикоагулянтов.

Аскорбиновая кислота, парацетамол - повышение концентрации эстрогенов, возможно, вследствие ингибирования конъюгации.

Аторвастатин - увеличение концентрации эстрогенов.

Гепатотоксические средства - увеличение токсичности вследствие активации печеночного кровотока эстрогенами.

Глюкокортикоиды - снижение их метаболизма, увеличение синтеза транскортина.

Бензодиазепины, кофеин - ингибирование метаболизма бензодиазепинов, кофеина.

Клофибрат - снижение эффективности клофибрата.

Курение табака - возможное снижение концентрации эстрогенов (индукция микросомальных ферментов печени), увеличение риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

Ритонавир - снижение концентрации эстрогенов.

Сахароснижающие средства, принимаемые внутрь, инсулин - снижение гипогликемического действия, увеличение толерантности к глюкозе, особенно у лиц с сахарным диабетом.

Средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (особенно барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, фенитоин, примидон, рифабутин, рифампицин) - снижение активности оральных контрацептивов.

Тамоксифен - снижение его антиэстрогенной активности.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики - увеличение риска возникновения двигательных нарушений, иногда хорея, усиление риска повышения концентрации антидепрессантов.

Циклоспорин - увеличение его плазменной концентрации.

Особые указания:

Препарат не защищает от заражения, в том числе от ВИЧ-инфекции и других заболеваний, передающихся половым путем.

Иногда в период нахождения кольца во влагалище могут возникать нерегулярные вагинальные кровотечения. В этом случае следует продолжить использование кольца в обычном режиме. Если кровотечение усиливается, продолжается или повторяется, следует обратиться к врачу.

Инструкции

Этоногестрел + Этинилэстрадиол (Aetonogestrelum+Aethinyloestradiolum)