Флуфеназин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом.

Блокирует центральные постсинаптические дофаминовые D2 -рецепторы в мезолимбической и мезокортикальной системе, что обусловливает выраженное антипсихотическое дейтвие.

Эффективно устраняет продуктивную симптоматику психоза, в том числе бред, галлюцинации, нарушения мышления,

Оказывает слабое противорвотное действие, гипотензивное действие, обладает некоторой антихолинергической активностью. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Гипотензивное действие связано с блокадой α-адренорецепторов.

Угнетение D2- и D5- дофаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системы обусловливает гиперпролактинемию, гипотермию, повышение аппетита и ожирение.

Угнетение D2- и D5- дофаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системы обусловливает гиперпролактинемию (гинекомастия, галакторея), гипотермию, повышение аппетита и ожирение.

Угнетение дофаминовых D2-рецепторов в базальных ганглиях (нигростриарной зоны) приводит к лекарственному паркинсонизму (экстрапирамидным расстройствам).

Фармакокинетика:

Клинические данные по фармакокинетике флуфеназина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы - 90 %. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Период полувыведения флуфеназина деканоата 163-232 ч, флуфеназина гидрохлорида 33 ч, флуфеназина энантата 84-96 ч. Биотрансформация в печени (CYP 2D6, 1A2, 3A3, 3А4), ингибитор - CYP2D6. Элиминация с фекалиями. Не удаляется при гемодиализе

Показания:

Психотические расстройства, в том числе шизофрения; состояния, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением. Поддерживающее лечение хронически протекающей шизофрении без явлений ажитации после достижения стабильного состояния с помощью нейролептиков более короткого действия (для депо-формы).

МКБ-10

F20 Schizophrenia

F21 Schizotypal disorder

F22 Persistent delusional disorders

F25 Schizoaffective disorders

F28 Other nonorganic psychotic disorders

F29 Unspecified nonorganic psychosis

F09 Unspecified organic or symptomatic mental disorder

F48.9 Neurotic disorder, unspecified

F60.0 Paranoid personality disorder

R45.0 Nervousness

R45.1 Restlessness and agitation

R45.3 Demoralization and apathy

R45.6 Physical violence

Противопоказания

Гиперчувствительность; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет). Острая интоксикация веществами, угнетающими ЦНС (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства и опиоидные анальгетики).

С осторожностью:

Алкоголизм, патологические изменения крови, рак молочной железы, закрытоугольная глаукома, гиперплазия простаты, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (период обострения), заболевания, сопровождающиеся повышенным риском развития тромбоэмболических осложнений, болезнь Паркинсона, эпилепсия, эпилептические припадки в анамнезе, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, рвота, пожилой возраст.

Не рекомендуется к применению у детей.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. При беременности возможно применение препарата, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода У новорожденных возможно развитие синдрома отмены, острого ринита, рвоты, нарушений дыхания, экстрапирамидных симптомов. Введение флуфеназина животным в дозе 5-6 мг/кг приводит к замедлению образования костной ткани (оссификации).

Проникает в грудное молоко. Не применять!

Способ применения и дозы:

Индивидуальный. Внутрь взрослым и подросткам - по 1-5 мг 2-3 раза в сутки, детям в зависимости от возраста - по 250-750 мкг 1-4 раза в сутки.

При внутримышечном введении в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - по 1,25-2,5 мг при необходимости и с учетом переносимости каждые 6-8 ч; для истощенных или ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста доза составляет 1-2,5 мг в сутки. В виде депо-формы вводят внутримышечно или подкожно - по 12,5-25 мг каждые 1-4 недели. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг.

Внутримышечно или подкожно применяют флуфеназин деканоат в виде депо-формы у детей в возрасте 5-12 лет - по 3,125-12,5 мг каждые 1-3 недели, 12 лет и старше - по 6,25-25 мг каждые 1-3 недели.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь суточная доза составляет 20 мг; для внутримышечного введения разовая доза при применении флуфеназина в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - 10 мг, депо-формы - 100 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, транзиторные нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца,снижение АД, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия у мужчин, нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Передозировка:

Тяжелые экстрапирамидные расстройства, выраженное падение артериального давления, миоз, гипотермия, задержка мочи, изменения на ЭКГ, нарушения сердечного ритма, сходные с таковыми при передозировке хинидина, седация, нарушение сознания вплоть до его потери с арефлексией, судороги и кома.

Лечение симптоматическое. При аритмиях эффективны натрия бикарбонат и магния сульфат. Центральные М-холиноблокаторы для коррекции экстрапирамидных нарушений. При тяжелой гипотензии рекомендуется назначать только норадреналин; адреналин может дополнительно снизить артериальное давление.

Взаимодействие:

Противопоказано сочетание 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорида с флуфеназином, потенциально способным вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт".

Алпразолам. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Бупренорфин. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Вальпроевая кислота. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.

Галоперидол. Флуфеназин усиливает (взаимно) эффект.

Гатифлоксацин. При одновременном применении гатифлоксацина с флуфеназином взаимодействие возможно (может повлиять на ритм сердечной деятельности).

Гидроксизин. Флуфеназин усиливает (взаимно) эффект; при совместном назначении дозы снижают на 50 % - велик риск развития тяжелых, вплоть до смертельных, осложнений.

Глипизид. Флуфеназин ослабляет эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Гуанфацин. Усиливает (в больших дозах) седативный эффект.

Диазепам. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Дифенгидрамин. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Карбамазепин. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.

Клоназепам. Потенцирование угнетения ЦНС.

Леводопа. При одновременном применении с флуфеназином возможно подавление действия леводопы.

Лития карбонат. Описан случай развития симптомов нейротоксичности (тремор, ригидность мышц, атаксия, слабость, рвота, спутанность сознания) при одновременном применении флуфеназина с лития карбонатом.

Мапротилин. При одновременном применении флуфеназина с мапротилином возможно повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.

Метоклопрамид. Флуфеназин усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ, повышает (взаимно) вероятность развития экстрапирамидных расстройств.

Метформин. Флуфеназин ослабляет эффект (может провоцировать гипергликемию); сочетанное применение требует постоянного контроля уровня гликемии.

Нитроглицерин. Флуфеназин усиливает гипотензивный эффект.

Пасиреотид следует с осторожностью применять одновременно с флуфеназином, способным удлинять интервал QT.

Прометазин. Флуфеназин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.

Репаглинид. Флуфеназин ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим контроль гликемии.

Рисперидон. Усиливает (взаимно) эффект; при совместном использовании необходима осторожность.

Соталол. Удлиняет интервал QT; совместное применение не рекомендуется.

Топирамат. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Трамадол. Флуфеназин увеличивает риск развития судорог.

Ципрогептадин. При сочетанном применении ципрогептадина и флуфеназина взаимно усиливается депримация и снижается скорость психомоторных реакций.

Эпинефрин. При одновременном применении с флуфеназином возможно подавление действия адреналина.

Этанол. При одновременном применении флуфеназина и этанола возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания.

Эфедрин. При одновременном применении флуфеназина с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые указания:

С осторожностью сочетать с гипертензивными препаратами у пожилых пациентов и применять у работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами. При длительной терапии необходим контроль числа лейкоцитов, проведение функциональных проб печени.

Развитие поздней дискинезии более вероятно у пациентов пожилого возраста, особенно у пожилых женщин. Риск развития этого синдрома и вероятность его необратимости повышается при продолжительном лечении и повышении общей кумулятивной дозы нейролептика. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения флуфеназином (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).

При появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома применение флуфеназина следует немедленно прекратить и провести интенсивное симптоматическое лечение.

Следует помнить о возможности повреждения печени, развития пигментной ретинопатии, отложений в хрусталике и роговице и необратимой дискинезии при проведении длительной терапии.

Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Инструкции

Флуфеназин (Fluphenazine)