Фотемустин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Алкилирующие средства

Входит в состав препаратов

Mustophoran®

порошок д/инфузий

LABORATORIES SERVIER Франция

АТХ:

L01AD05 Fotemustine

Фармакодинамика:

Противоопухолевое средство, производное нитрозомочевины с алкилирующими и карбамилирующими свойствами. Оказывает цитостатическое действие. Химическая структура включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение молекул фотемустина в клетку и через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения фармакокинетика фотемустина носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким периодом полувыведения. Связывание с белками плазмы составляет 25-30 %. Фотемустин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания:

Диссеминированная злокачественная меланома (включая метастазы в головном мозге); первичные злокачественные опухоли головного мозга.

МКБ-10

C43.9 Malignant neoplasm: Malignant melanoma of skin, unspecified

C71 Malignant neoplasm of brain

C72 Malignant neoplasm of spinal cord, cranial nerves and other parts of central nervous system

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), применение в течение 3 недель после введения дакарбазина, сочетанное применение с вакциной против желтой лихорадки, повышенная чувствительность к производным нитрозомочевины.

С осторожностью:

Угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.

Беременность и лактация:

Категория рекомендаций по FDA не определена.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Внутривенно по 100 мг/м2 2-3 инфузии с интервалом 7 дней для индукции ремиссии, затем перерыв на 4-5 недель и далее поддерживающий курс: 1 раз в 3 недели. При полихимиотерапии в той же дозе в 1-й и 8-й день (третью инъекцию не проводят). Лечение начинают, если число тромбоцитов не менее 100·10⁹/л и гранулоцитов - не менее 2·10⁹/л. При уменьшении этих показателей до 80·10⁹/л и 1,5·10⁹/л соответственно, дозу редуцируют на 25 %, а при уменьшении числа гранулоцитов до 1·10⁹/л - на 50 % (в случае более выраженного угнетения кроветворения введение очередной дозы откладывают).

Побочные эффекты:

Гематологические: лейкопения или инфекции, тромбоцитопения.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, диарея.

Со стороны нервной системы: парестезии, нарушения вкуса, сознания.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины в крови.

Дерматологические: флебит (в месте инъекции).

Гиперчувствительность: кожный зуд, высыпания, лихорадка.

Со стороны репродуктивной системы: супрессия гонад (азооспермия, аменорея), которая может быть необратимой; частота и выраженность повышаются при комбинации с алкилирующими агентами.

Канцерогенность (мутагенность): исследования канцерогенности фотемустина не проводились, но вторичные злокачественные опухоли - потенциальный отсроченный побочный эффект многих противоопухолевых препаратов. Неясно, связано ли это с их мутагенным или иммуносупрессивным действием. Неизвестно влияние дозы и длительности лечения, но предполагается повышение риска при длительном применении. При длительном лечении производными нитрозомочевины описано развитие вторичных злокачественных опухолей (острой лейкемии) и дисплазий костного мозга.

Прочие: транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в крови.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения.

Специфического антидота нет.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия; мониторинг жизненно важных функций.

Взаимодействие:

Производные нитрозомочевины (кармустин, ломустин) - усиление иммуносупрессии.

Вакцина желтой лихорадки. Противопоказано применение фотемустина и вакцины желтой лихорадки, так как возрастает риск фатальных системных поствакцинальных осложнений.

Дакарбазин. При введении фотемустина и дакарбазина в высоких дозах в течение одних суток были отмечены случаи легочной токсичности (респираторный дистресс-синдром взрослых). Не следует применять фотемустин и дакарбазин одновременно. Рекомендуемый интервал между введением последней дозы фотемустина и первой дозы дакарбазина составляет 1 неделю.

Фенитоин. При одновременном назначении фотемустина и фенитоина, из-за снижения абсорбции на уровне пищеварительного тракта, концентрация фенитоина в сыворотке крови может снижаться. Совместное применение нежелательно.

Особые указания:

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, креатинина, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов. Очередной курс не рекомендуется проводить ранее 4-6 недель после окончания предшествующего курса. Не следует применять ранее, чем через 3 недели после введения дакарбазина (риск развития респираторного дистресс-синдрома). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится квалифицированным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Инструкции

Фотемустин (Fotemustine)