Галоперидол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Галоперидол - нейролептик, производное бутирофенона. Оказывает противорвотный и выраженный антипсихотический эффект. Действие препарата связано с блокадой центральных дофаминовых (D₂) и а-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D₂-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). В основе противорвотного действия лежит угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика:

Биодоступность - 70 %. V_d - 18 л/кг. Связь с белками плазмы - 92 %. Биотрансформация в печени. Период полувыведения при приеме внутрь - 24 часа (12-37 часов), внутримышечном введении - 21 час (17-25 часов), внутривенном введении - 14 часов (10-19 часов), галоперидола деканоата - 3 недели. Клиренс - 12 мл/мин. Элиминация почками (40 %, из них 1 % в неизмененном виде) и с фекалиями (15 %). Характерен эффект пресистемной элиминации.

Показания:

- острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;

- расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жилль де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;

- тики, хорея Гентингтона;

- длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;

- премедикация перед оперативным вмешательством.

МКБ-10

F20 Schizophrenia

F22.0 Delusional disorder

F29 Unspecified nonorganic psychosis

F30 Manic episode

F45 Somatoform disorders

F60.2 Dissocial personality disorder

F79 Unspecified mental retardation

F91 Conduct disorders

F95.2 Combined vocal and multiple motor tic disorder [de la Tourette]

F98.5 Stuttering [stammering]

G10 Huntington disease

R11 Nausea and vomiting

R44.3 Hallucinations, unspecified

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными или экстрапирамидными симптомами (в том числе болезнь Паркинсона), депрессия, истерия, кома различной этиологии, беременность, кормление грудью, возраст до 3-х лет (для парентерального применения).

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в стадии декомпенсации), нарушение проводимости сердечной мышцы, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, тиреотоксикоз, легочно-сердечная недостаточность, гиперплазия простаты, алкоголизм.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. При применении во время беременности - нарушение развития конечностей, тератогенные эффекты. При введении животным в дозах, в 2-20 раз превышающих максимальные суточные дозы для человека, установлено уменьшение фертильности. При введении мышам в дозах, в 15 раз превышающих максимальные суточные дозы для человека, возможно развитие расщелины нёба (волчья пасть). Не применять!

Кормление грудью. Не применять. Зарегистрирована сонливость, экстрапирамидные нарушения у новорожденных.

Способ применения и дозы:

Внутрь (через 30 минут после приема пищи) по 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки с постепенным повышением до 10-15 мг; при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг. Продолжительность лечения - 2-3 месяца.

Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг в сутки. Средняя разовая доза для внутримышечного введения - 2-5 мг, интервал между введениями - 4-8 часов. Максимальная доза - 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 30-40 мг (внутрь). Пожилым или ослабленным пациентам - по 0,5-1,5 мг в сутки. При хронических формах шизофрении - до 20-60 мг.

При неукротимой рвоте - по 2 мг 2 раза в сутки. При отсутствии клинического эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендовано. В острых состояниях и в случаях, когда прием внутрь невозможен - внутривенно или внутримышечно. При остром алкогольном психозе - внутривенно в дозе 5-10 мг, при неэффективности - дополнительная инфузия в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.

Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат - строго внутримышечно по 25 мг каждые 15-30 дней; при необходимости дозу увеличивают до 100-150 мг.

Применение у детей

Психозы: 3-12 лет - по 12,5-25 мкг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 10 мг. 12-18 лет - по 0,5-3 мг 3 раза в сутки. При резистентной шизофрении - по 30 мг в сутки, поддерживающая терапия - по 5-10 мг в сутки.

Психомоторное возбуждение различной этиологии: 3-12 лет - по 12,5-25 мкг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 10 мг. 12-18 лет - по 0,5-3 мг 3 раза в сутки.

Синдром Жилль де Ла Туретта: 3-12 лет - по 12,5-25 мкг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 10 мг. 12-18 лет - по 0,5-3 мг 3 раза в сутки.

Нарушение поведения в детском возрасте (в том числе гиперреактивность, аутизм): 3-12 лет - по 12,5-25 мкг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 10 мг. 12-18 лет - по 0,5-3 мг 3 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Двигательные нарушения: акатизия (через 6 часов после приема препарата), дистонические экстрапирамидные эффекты (чаще всего у молодых людей, в начале лечения), паркинсонические экстрапирамидные эффекты (чаще у лиц пожилого возраста, как при длительном, так и при однократном применении), персистирующая поздняя дискинезия.

Ортостатическая гипотензия.

Галлюцинации.

Нейролептический злокачественный синдром (доказанной связи летальных случаев с применением галоперидола нет).

Тепловой удар, обтурационная желтуха, антихолинергический эффект, жажда, необычная усталость, аллергические реакции.

Агранулоцитоз.

Передозировка:

Симптомы: затруднение дыхания, дрожание, мышечные подергивания, тугоподвижность мышц или неконтролируемые движения, кома.

Лечение симптоматическое. При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких. Для поддержания артериального давления - внутривенное введение плазмы (раствора альбумина), норэпинефрина. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещено!

Взаимодействие:

Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС - усиление угнетения ЦНС, дыхания и гипотензивного эффекта.

Средства, вызывающие экстрапирамидные реакции (метоклопрамид) - усиление тяжести и частоты развития экстрапирамидных эффектов.

Эпинефрин - блокирование α-адренорецепторов и снижение артериального давления.

Особые указания:

При тяжелых нарушениях функции почек дозу препарата нужно уменьшить.

Во время приема препарата запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Инструкции

Галоперидол (Haloperidol)