Абсорбция
Декстроза быстро всасывается после перорального приема: время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет примерно 120 минут после приема. Через 10 минут после приема раствора декстрозы (75 г в 250–300 мл воды) 20 % всей глюкозы крови составляет глюкоза, полученная экзогенно. На 120-й минуте исследования данное количество увеличивается до 90 %. Прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания, а лишь замедляет выработку эндогенной глюкозы.
Распределение
В физиологических условиях глюкоза реагирует с широким спектром белков. Реакция гликирования обычно протекает между глюкозой и аминогруппами остатков лизина (иногда аргинина) в белке, что приводит к образованию оснований Шиффа, которые в результате обратимой изомеризации превращается в более стойкие продукты Амадори, которые могут претерпевать серию медленных необратимых перестроек с образованием конечных продуктов гликирования. Количество белков, модифицированных продуктов гликирования, при понижении уровня глюкозы нарастает со временем. Чем выше уровень гликированного гемоглобина (HbA1c), тем выше была концентрация глюкозы в крови за последние недели. HbA1c отражает среднюю концентрацию глюкозы в течение предыдущих 8–12 недель.
Биотрансформация
У здоровых людей около 15–25 % потребляемой глюкозы метаболизируется в кишечнике и печени. Печень является основным органом регуляции обмена веществ и обеспечивает до 95 % циркулирующей глюкозы в постабсорбционную фазу. В печени глюкоза подвергается фосфорилированию ферментом глюкокиназой с образованием глюкозо-6- фосфата, который затем расщепляется до пирувата. Количество глюкозы, подвергающейся гликолизу, регулируется ферментом фосфофруктокиназой, который ингибируется при повышении внутриклеточной концентрации АТФ (аденозинтрифосфата) и цитрата. Часть глюкозы, не подвергшейся внутреннему метаболизму, достигает большого круга кровообращения, ее концентрация в артериальной крови может колебаться от 5 ммоль/л (натощак) до 8–10 ммоль/л после приема пищи, после чего глюкоза поглощается периферическими органами.
Элиминация
Глюкоза плазмы крови свободно проходит через гломерулярнй барьер и попадает в первичную мочу, затем подвергается реабсорбции совместно с ионами натрия. В норме глюкоза реабсорбируется из первичной мочи в кровь полностью, если её концентрация не достигла 8,8-10,0 ммоль/л («почечного порога»). Избыток глюкозы выводится из организма почками.
Линейность фармакокинетики
Зависимость между приемом дозы и площадью под кривой концентрация – время является линейной.