Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Селективно стимулирует β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры. При связывании препарата с β2-адренорецепторами происходит активация аденилатциклазы. Этот фермент вызывает повышение внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата. В результате активируется протеинкиназа А, что приводит к нарушению взаимодействия актина и миозина в гладкомышечных клетках бронхов, в результате чего расслабляются бронхи. Помимо того индакатерол воздействует на клетки эпителия бронхов, что обусловливает отхаркивающее действие.
Препарат тормозит высвобождение из тучных клеток лейкотриенов, провоцирующих бронхоспазм.
Фармакокинетика:После однократной ингаляции препарат всасывается в легких и кишечнике. Биодоступность составляет 43 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут.
Период полувыведения составляет 40-56 часов.
Показания:Применяется для поддерживающей длительной терапии пациентов с нарушениями бронхиальной проходимости.
J44 Other chronic obstructive pulmonary disease
ПротивопоказанияТиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, острый период инфаркта миокарда, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:Состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда, почечная и печеночная недостаточность, миокардит, нарушения сердечного ритма, пороки митрального клапана, гипокалиемия, нестабильный и некомпенсированный диабет.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Ингаляционно ежедневно один раз в сутки, желательно через каждые 24 часа.
Высшая суточная доза: 150 мг (1 капсула для одной ингаляции).
Высшая разовая доза: 150 мг (1 капсула для одной ингаляции).
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головная боль, беспокойство, тремор пальцев рук.
Система кроветворения: гипокалиемия, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковая экстрасистолия.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, сухость во рту.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания.
Аллергические реакции.
Передозировка:Тремор конечностей, тахикардия, беспокойство.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Уменьшает действие инсулина и производных сульфомочевины.
Симпатомиметические средства усиливают эффекты индакатерола.
β-адреноблокаторы устраняют или понижают эффект индакатерола.
Одновременное применение с ингибиторами МАО, сердечными гликозидами, теофиллином приводит к нарушениям сердечного ритма.
Особые указания:Во время лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.