Ипидакрин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Препарат является ингибитором холинэстеразы, ингибирует ферментативный гидролиз ацетилхолина, пролонгируя его эффект. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации.

При введении антихолинэстеразных средств стимулирующее действие ацетилхолина на м-холинорецепторы приводит к сужению зрачков, спазму аккомодации, брадикардии, снижению сердечного выброса, повышению тонуса гладких мышц бронхов, тонуса и моторики ЖКТ, мочевого пузыря, увеличению секреции экзокринных желез, к повышению тонуса и сократимости миометрия. Антихолинэстеразные средства практически не влияют на тонус сосудов. Связано это с тем, что в сосудах находятся в основном неиннервируемые (внесинаптические) М₃-холинорецепторы. Артериальное давление снижается гораздо в меньшей степени, чем при введении м-холиномиметиков (в основном за счет снижения сердечного выброса).

При введении антихолинэстеразных средств из н-холиномиметических эффектов ацетилхолина наиболее отчетливо проявляется его стимулирующее влияние на нервно-мышечную передачу, в результате чего повышается тонус скелетных мышц.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Фармакокинетика:

При подкожного и внутримышечного введении быстро всасывается. T_max в крови - 25-30 минут после введения. Связь с белками плазмы составляет 40-50 %. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 - путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ).

Период полувыведения препарата при парентеральном введении составляет 2-3 часа. После парентерального введения 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания:

- заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии;

- заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы;

- болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа;

- восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;

- демиелинизирующие заболевания (в составе комплексной терапии);

- функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и другое) при энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей;

- атония кишечника;

- интоксикация антихолинергическими средствами;

- слабость родовой деятельности.

МКБ-10

F00 Dementia in Alzheimer disease

F07 Personality and behavioural disorders due to brain disease, damage and dysfunction

G12.2 Motor neuron disease

G30 Alzheimer disease

G58 Other mononeuropathies

G60 Hereditary and idiopathic neuropathy

G61 Inflammatory polyneuropathy

G62 Other polyneuropathies

G62.1 Alcoholic polyneuropathy

G63.2 Diabetic polyneuropathy

G63.6 Polyneuropathy in other musculoskeletal disorders

G70 Myasthenia gravis and other myoneural disorders

G70.2 Congenital and developmental myasthenia

G83.9 Paralytic syndrome, unspecified

G96.9 Disorder of central nervous system, unspecified

M54.1 Radiculopathy

M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified

O62 Abnormalities of forces of labour

Противопоказания

- эпилепсия;

- стенокардия;

- бронхиальная астма;

- беременность и кормление грудью;

- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;

- выраженная брадикардия;

- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- склонность к вестибулярным расстройствам;

- гиперчувствительность;

- детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).

С осторожностью:

- язвенная болезнь желудка;

- заболевания сердечно-сосудистой системы;

- тиреотоксикоз;

- обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.

Беременность и лактация:

Категория FDA - B. Препарат противопоказан при беременности (применение препарата повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды) и кормлении грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь, внутримышечно, подкожно. Разовая доза препарата - 10-40 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг в сутки.

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы

Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевания ЦНС

Бульбарные параличи и парезы: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму.

Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму.

Лечение и профилактика атонии кишечника

Начальная доза - 10-15 мг 1-2 раза в день в течение 1-2 недель.

Побочные эффекты:

Нарушения психики: нечасто - сонливость.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, атаксия, головная боль, судороги; неустановленной частоты - тремор.

Со стороны органа зрения: неустановленной частоты - миоз.

Со стороны сердца: часто - сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты - боль за грудиной.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто - слюнотечение, тошнота, анорексия ; нечасто - рвота; редко - диарея, боль в эпигастрии, усиление перистальтики,

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усиленное потоотделение; нечасто - общая слабость; неустановленной частоты - гипотермия.

Прочее: аллергические реакции.

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в том числе атропин, циклодол, метацин).

В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить прием препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: использование м-холиноблокаторов (в том числе атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Атропин, метоциния йодид - снижают симптомы передозировки.

Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.

Препарат усиливает действие средств угнетающих ЦНС.

Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять препарат одновременно с другими холинергическими средствами.

Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом применялись β-адреноблокаторы.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Особые указания:

На время лечения следует исключить прием алкоголя.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции

Ипидакрин (Ipidacrine)