Изониазид + Рифампицин + [Пиридоксин] - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Ингибирует ферменты, необходимые для синтеза миколевых кислот, которые являются основными структурными фрагментами клеточных стенок микобактерий туберкулеза.

Наиболее интенсивный синтез миколевых кислот осуществляется в растущих клетках, поэтому изониазид оказывает на них бактерицидное действие, а на зрелые клетки - бактериостатическое.

Высокая избирательность химиотерапевтического действия изониазида объясняется тем, что в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов отсутствуют миколевые кислоты.

Рифампицин

Полусинтетическое антибактериальное средство бактерицидного действия. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу микобактерий туберкулеза и лепры.

Пиридоксин

Витамин В₆. В организме путем фосфорилирования преобразуется в пиридоксаль-5-фосфат, который входит в состав ферментов, участвующих в процессах декарбоксилирования, трансаминирования и рацемизации аминокислот. Предотвращает развитие периферической полиневропатии, развивающейся вследствие воздействия противотуберкулезных средств.

Фармакокинетика:

Изониазид

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет от 1 до 10 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Скорость ацетилирования препарата обусловлена генетически, поэтому период полувыведения изониазида различается. Период полувыведения у "быстрых ацетиляторов" составляет 1 час, у "медленных ацетиляторов" - 3 часа. Элиминация почками.

Рифампицин

После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 84-91 %.

Метаболизм в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Элиминация с фекалиями и почками.

Пиридоксин

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 90 %.

Метаболизм в печени. Проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 15-20 дней. Элиминация почками. Выводится путем гемодиализа.

Показания:

Применяется для лечения туберкулеза любой локализации. Используется при лепре, бронхите, пневмонии, остеомиелите, гонорее, инфекциях желче- и мочевыводящих путей.

МКБ-10

A15 Respiratory tuberculosis, bacteriologically and histologically confirmed

A30 Leprosy [Hansen disease]

A54 Gonococcal infection

J00 Acute nasopharyngitis [common cold]

J01 Acute sinusitis

J02 Acute pharyngitis

J03 Acute tonsillitis

J04 Acute laryngitis and tracheitis

J15 Bacterial pneumonia, not elsewhere classified

J20 Acute bronchitis

J31 Chronic rhinitis, nasopharyngitis and pharyngitis

J32 Chronic sinusitis

J37 Chronic laryngitis and laryngotracheitis

J42 Unspecified chronic bronchitis

K81.0 Acute cholecystitis

K81.1 Chronic cholecystitis

K83.0 Cholangitis

M00 Pyogenic arthritis

M86 Osteomyelitis

N11 Chronic tubulo-interstitial nephritis

N10 Acute tubulo-interstitial nephritis

N30 Cystitis

N34 Urethritis and urethral syndrome

N41 Inflammatory diseases of prostate

Противопоказания

Детский возраст до 1 года, желтуха, беременность (I триместр) и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

II-III триместр беременности, почечная и печеночная недостаточность, сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется с осторожностью во II-III триместре беременности, когда предполагаемый эффект от лечения превышает риск для плода.

Способ применения и дозы:

Внутрь, перед едой 1 раз в сутки, в зависимости от массы тела:

меньше 40 кг - по 3 таблетки;

40-49 кг - по 4 таблетки;

50-69 кг - по 5 таблеток;

свыше 70 кг - по 6 таблеток.

Высшая суточная доза: 6 таблеток.

Высшая разовая доза: 6 таблеток.

Побочные эффекты:

Изониазид

Центральная и периферическая нервная система: расстройства памяти, бессонница, психические нарушения, эйфория, периферические невриты, мышечные подергивания.

Сердечно-сосудистая система: боли в области сердца.

Пищеварительная система: лекарственный гепатит.

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь.

Органы чувств: неврит зрительного нерва - нечеткость или потеря зрения.

Репродуктивная система: гинекомастия, меноррагия.

Аллергические реакции.

Рифампицин

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, дезориентация, галлюцинации.

Дыхательная система: бронхоспазм.

Система кроветворения: эозинофилия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гепатит, энтероколит.

Дерматологические реакции: сыпь.

Органы чувств: нарушение зрения.

Аллергические реакции.

Пиридоксин

Центральная и периферическая нервная система: чувство стягивания и сдавления дистальных отделов конечностей - симптом "перчаток" и "чулок".

Пищеварительная система: изжога.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Метаболический ацидоз, нейротоксическое действие: дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома.

Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых гемокоагулянтов.

Угнетает метаболизм бензодиазепинов, фенитоина и теофиллина.

Одновременное применение с парацетамолом и другими гепатотоксическими веществами повышает риск развития токсического гепатонекроза.

Антацидные средства замедляют и уменьшают абсорбцию изониазида в кишечнике, рекомендуется принимать их с интервалом в 1 час.

При одновременном употреблении некоторых видов рыбы (тунец, сардинелла) и сыров (швейцарский) возможно появление гиперемии кожных покровов, зуда, головной боли за счет подавления изониазидом активности моноаминооксидазы и диаминоксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма гистамина и тирамина.

Рифампицин снижает эффекты антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, антиаритмических препаратов, кетоконазола, циклоспорина, фенитоина, хлорамфеникола, глюкокортикостероидов, эналаприла, блокаторов медленных кальциевых каналов, циметидина.

Опиаты, антациды, кетоконазол снижают биодоступность рифампицина.

Особые указания:

Во время приема препарата рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

При лечении не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

Инструкции

Изониазид + Рифампицин + [Пиридоксин] (Isoniazidum+ Rifampicinum+ [Pyridoxinum])