Кеторолак-СОЛОфарм (Ketorolac-SOLOpharm)

Действующее вещество:КеторолакКеторолак
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Akyular LS
    капли д/глаз
  • Vatorlac
    раствор в/м; в/в
  • Dolac®
    раствор в/м; в/в
  • Dolac®
    таблетки внутрь
  • Dolac
    таблетки внутрь
  • Dolac
    раствор в/м; в/в
  • Dolomine®
    раствор в/м; в/в
  • Dolomine®
    раствор в/м; в/в
  • Ketadrop®
    капли д/глаз
  • Ketalginum®
    таблетки внутрь
  • Ketalginum®
    раствор в/м; в/в
  • Ketalgin
    таблетки
  • Ketanov®
    таблетки внутрь
  • Ketanov®
    раствор в/м; в/в
  • Ketanov
    таблетки внутрь
  • Ketanov
    раствор в/м; в/в
  • Ketanov MD
    таблетки внутрь
  • Ketanov MD
    таблетки внутрь
  • Ketokam®
    таблетки внутрь
  • Ketokam
    таблетки внутрь
  • Ketolac®
    таблетки внутрь
  • Ketolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorol
    раствор в/м; в/в
  • Ketorol®
    гель наружно
  • Ketorol®
    таблетки внутрь
  • Ketorol®
    раствор в/м
  • Ketorol
    гель наружно
  • Ketorol Express
    таблетки внутрь
  • Ketorol® Express
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    раствор в/м
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • KETOROLAK
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolacum
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • KETOROLAK
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Кetorolak
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac
    раствор в/м
  • Ketorolac
    таблетки внутрь
  • Ketorolac
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac - Solopharm
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac BV
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac BV
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac Velpharm
    раствор в/м; в/в
  • KETOROLAC WELFARM
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac Reneval
    таблетки внутрь
  • Ketorolac Rompharm
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac-OBL
    таблетки внутрь
  • Ketorolac-OBL
    таблетки внутрь
  • Ketorolac-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Ketorolac-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Ketorolac-SOLOpharm
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac-Eskom
    раствор в/м; в/в
  • Ketorolac-ESKOM
    раствор в/м; в/в
  • Ketofreel
    таблетки внутрь
  • Ketofreel®
    раствор в/м; в/в
  • Ketrovel
    раствор в/м; в/в
  • Ketrovel
    раствор в/м; в/в
  • Matrolgin VM
    раствор в/м
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав:

    1 мл препарата содержит:

    Действующее вещество:

    Кеторолака трометамол

    (Кеторолака трометамин)

    30 мг

    Вспомогательные вещества:

    Пропиленгликоль

    400,00 мг

    Этанол 95%

    115,00 мг

    Натрия хлорид

    4,35 мг

    Динатрия эдетата дигидрат (трилон Б)

    1,00 мг

    Октоксинол 10 (Тритон® Х-100)

    0,07 мг

    Натрия гидроксида раствор 1 М

    до рН 7,0-8,0

    Вода для инъекций

    до 1 мл

    Описание:

    Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат
    АТХ:  

    M01AB15   Ketorolac

    Фармакодинамика:

    Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

    Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

    Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

    По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

    После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Фармакокинетика кеторолака после однократного и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

    Биодоступность - 80-100%, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая.

    После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Tcmax) - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно.

    После внутривенного введения в дозе 15 мг Cmaxсоставляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг - Cmax составляет 3,69-5,61 мкг/мл.

    Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

    Распределение

    99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

    Объем распределения - 0,15-0,33 л/кг.

    У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

    Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

    Метаболизм

    Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

    Выведение

    Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.

    Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг).

    Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых.

    Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

    У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

    Общий клиренс при внутримышечном введении 30 мг составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.

    Кеторолак не выводится при гемодиализе.

    Показания:

    Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

    Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к кеторолаку, а также к другим НПВП.
    • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
    • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и двенадцатиперстной кишки.
    • Активное желудочно-кишечное кровотечение.
    • Цереброваскулярное или иное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него.
    • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения.
    • Гемофилия и другие нарушения свертывания крови.
    • Декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования.
    • Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
    • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек.
    • Подтвержденная гиперкалиемия.
    • Одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин.
    • Детский возраст до 16 лет.
    • Беременность, период грудного вскармливания.

    Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из- за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС), отечный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; длительное применение НПВП; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона); антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).

    Беременность и лактация:

    Не принимать препарат в период беременности (неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибирует синтез простагландинов, препарат может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко).

    При применении НПВП у женщин, начиная с 20-ой недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

    При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Препарат вводят глубоко внутримышечно или внутривенно, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

    Разовые дозы при однократном введении:

    • пациентам до 65 лет - 10-30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого синдрома;
    • пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг внутримышечно.

    Дозы при многократном внутримышечном введении:

    • пациентам до 65 лет вводят 10-30 мг, затем по 10-30 мг каждые 4-6 ч;
    • пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

    Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек - 60 мг при внутримышечном введении.

    Внутривенный путь введения:

    • пациентам до 65 лет вводят струйно 10-30 мг, затем по 10-30 мг через каждые 6 ч, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч;
    • пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 ч.

    Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек - 60 мг как при внутримышечном, так и при внутривенном путях введения.

    Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

    Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 суток.

    При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

    Побочные эффекты:

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

    Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

    Местные реакции: нечасто - жжение или боль в месте введения.

    Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

    Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, отеки почечного генеза, повышение или снижение объема мочи, нефрит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

    Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

    Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

    Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия), нарушения вкуса.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - обморок, отек легких.

    Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, обострение язвенного колита или болезни Крона.

    Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто - повышенное потоотделение; редко - отек языка, лихорадка.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

    Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, глюкокортикостероидами, препаратами кальция, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

    Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность.

    Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови.

    Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

    На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

    Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

    Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижается синтез простагландинов в почках).

    При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

    Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

    Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

    При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

    Препарат нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

    Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

    Препарат совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль.

    Особые указания:

    Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

    При необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.

    Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии. У пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

    Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

    Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

    При применении кеторолака возрастает риск развития несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза в послеоперационном периоде.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

    Упаковка:

    По 1 мл в ампулы из окрашенного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой или без кольца разлома, цветной точки и насечки.

    По 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.

    По 1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок или форм из картона с 10 ампулами или 2, 3, 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок или форм из картона с 5 ампулами вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять после окончания срока годности!

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(003200)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2023-09-15
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2025-02-06
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх