Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Входит в состав препаратов

Pentalgin-N

таблетки внутрь

ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ ОАО Россия

Pentanov-N

таблетки внутрь

ОТИСИФАРМ АО Россия

Pyralgin

таблетки внутрь

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП Беларусь

АТХ:

N02BB72 Metamizole Sodium, Combinations With Psycholeptics

Фармакодинамика:

Опиоидная активность кодеина обусловлена превращением в морфин. Слабый агонист опиоидных λ- и ϕ-рецепторов (активация λ-рецепторов в 3 раза сильнее, чем ϕ): угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее.

Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая концентрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов.

Возбуждая центры блуждающего нерва, кофеин вызывает брадикардию (центральное действие), расслабляет гладкие мышцы других органов, в том числе бронхов, несколько повышает диурез вследствие угнетения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Аналептическое действие обусловлено непосредственным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центра.

Анальгетическое и жаропонижающее действия обусловлены неселективной блокадой циклооксигеназы и снижением синтеза простагландинов и их предшественников из арахидоновой кислоты.

Противовоспалительный, анальгезирующий и анальгетический эффекты напроксена объясняются ингибированием циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, приводящим к уменьшению синтеза простагландинов и тромбоксана.

Седативно-снотворное действие фенобарбитала обусловлено усилением и/или имитацией ингибиторных эффектов γ-аминомасляной кислоты, нарушением проницаемости клеточных мембран, процессов моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС, повышением порога электрической стимуляции моторной зоны коры головного мозга.

Фармакокинетика:

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Метамизол натрия в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.

Биодоступность напроксена составляет 95 %. Связывается с белками крови. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.

Кофеин хорошо всасывается в кишечнике. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % - в неизмененном виде.

Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15 % - в неизмененном виде).

Фенобарбитал хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25 % - в неизмененном виде.

Показания:

Болевой синдром различной этиологии: головная и зубная боль, мигрень, невралгия, артралгия, лихорадочный синдром.

МКБ-10

R52.9 Pain, unspecified

R52.2 Other chronic pain

R52.1 Chronic intractable pain

R52.0 Acute pain

R52 Pain, not elsewhere classified

R51 Headache

R07.0 Pain in throat

R07 Pain in throat and chest

M54.5 Low back pain

M25.5 Pain in joint

M79.1 Myalgia

R50 Fever of other and unknown origin

M54.1 Radiculopathy

M47.2 Other spondylosis with radiculopathy

M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified

G50.0 Trigeminal neuralgia

N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения), бронхиальная астма; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда, аритмии, артериальная гипертензия, алкогольное опьянение, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет), гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы, заболевания крови (анемия, лейкопения).

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия ремиссии), пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Категория рекомендаций FDA не определена.

Противопоказан во время беременности. На время приёма прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь (после еды, запивая достаточным количеством жидкости) по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 таблетки.

Максимальный антиревматический эффект - через 2-3 недели непрерывного применения.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Другое: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом, аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля.

Взаимодействие:

При одновременном приеме с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производных гидантоина, особенно фенитоина) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

Особые указания:

Возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции

Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал (Codeinum + Coffeinum + Methamizolum natrium + Naproxenum + Phenobarbitalum)