Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС - Производные пропионовой кислоты

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Входит в состав препаратов

Caffetin®

таблетки внутрь

ALKALOID AD SKOPJE Северная Македония

Caffetin®

таблетки внутрь

ALKALOID AD SKOPJE Северная Македония

АТХ:

N02BE71 Paracetamol, Combinations With Psycholeptics

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат.

Кодеин

Оказывает противокашлевое и анальгезирующее действие. Воздействует на μ-опиатные рецепторы центральной нервной системы, изменяет эмоциональную окраску болевого синдрома, активирует антиноцицептивную (обезболивающую) систему, тормозит условные рефлексы, повышает порог болевой чувствительности, вызывает эйфорию и сонливость.

Повышает тонус блуждающего нерва, подавляет кашлевой центр, активирует центр глазодвигательного нерва, вызывая сужение зрачка, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров кишечника, мочевого пузыря, желчевыводящих путей, ослабляет перистальтику кишечника, снижает секрецию желез желудочно-кишечного тракта.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

При неконтролируемом приеме возникает привыкание и развивается лекарственная зависимость.

Кофеин

Алкалоид, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, орехах кола, какао, оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.

Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая ее концентрацию в тканях головного мозга. Обладает психостимулирующей активностью, повышая умственную и физическую работоспособность, уменьшая потребность во сне и снимая чувство усталости.

Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая аналептическое действие. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Пропифеназон

Неселективно подавляет ЦОГ₁ и ЦОГ₂, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Нарушает синтез арахидоновой кислоты. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

В большей степени оказывает анальгезирующее действие, практически не влияет на водно-солевой обмен.

Фармакокинетика:

Кодеин

После приема внутрь натощак до 20 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2-1,8 ч. Связь с белками плазмы составляет 30 %.

Терапевтический эффект развивается через 2-4 ч после приема. Метаболизм в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием дигидроморфина, обладающего выраженной обезболивающей активностью.

Период полувыведения составляет 3,5-5 ч. Элиминация почками.

Кофеин

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-75 минут. Связь с белками плазмы составляет 35 %.

Метаболизм в печени до параксантина (80 %), теобромина (10 %), теофиллина (4 %) .

Замедляет клиренс парацетамола

Период полувыведения составляет 5 ч. Элиминация почками.

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3 % в неизмененном виде.

Пропифеназон

После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Связь с белками плазмы составляет 90 %.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.

Показания:

Применяется в качестве быстродействующего анальгетика при болевом синдроме легкой и умеренной выраженности: головной и зубной боли, мигрени, невралгии, альгоменорее, миалгии, боли ревматического генеза.

МКБ-10

G43 Migraine

J06.8 Other acute upper respiratory infections of multiple sites

J11 Influenza, virus not identified

M35.3 Polymyalgia rheumatica

M54.5 Low back pain

M79.1 Myalgia

M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified

N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified

R50.9 Fever, unspecified

R51 Headache

Противопоказания

Геморрагический диатез, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения зрения (скотома, амблиопия), угнетение кроветворения и дыхания, снижение слуха, поражение вестибулярного аппарата, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после окончания их применения, возраст до 1 года, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период ремиссии, колит, энтерит, гастрит, пожилой возраст, алкоголизм, крапивница, хроническая сердечная недостаточность, гипотиреоз, гипербилирубинемия, синдром Жильбера, вирусный гепатит, полипы слизистой оболочки носа.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Применение у детей

Внутрь, 1-3 раза в сутки, в зависимости от возраста:

2-5 лет: по 1/3 таблетки;

5-10 лет: по 1/2 таблетки;

старше 10 лет: по 1 таблетке.

Взрослые

Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. При интенсивной боли допустим прием 2 таблеток.

Высшая суточная доза: 6 таблеток.

Высшая разовая доза: 2 таблетки.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, возбуждение, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, судороги, повышение внутричерепного давления, асептический менингит, дискинезия.

Дыхательная система: бронхоспазм, угнетение дыхания.

Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипертензия.

Пищеварительная система: анорексия, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, мелена.

Костно-мышечная система: мышечная ригидность.

Дерматологические реакции: сыпь.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, вестибулярное головокружение.

Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, цистит, почечная колика, дизурия.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Заторможенность, сонливость, миоз, головная боль, гастралгия, депрессия, галлюцинации, кома.

Лечение симптоматическое, применение специфического антидота - налоксона: внутривенно, внутривенно капельно, внутримышечно или подкожно в дозе 0,4-2 мг, повторно - через каждые 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг.

При хронической передозировке развивается некроз клеток печени (эффект парацетамола) вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки.

Взаимодействие:

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени (барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитоином) повышает токсичность парацетамола.

Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

При одновременном применении с миорелаксантами, лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, наблюдается усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра.

При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами увеличивается риск развития кровотечения.

Усиливает эффекты антипсихотических и гипотензивных препаратов, барбитуратов и транквилизаторов.

Противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, способствуют возникновению запоров, задержке мочи и угнетению центральной нервной системы.

Снижает эффекты метоклопрамида, домперидона, цизаприда.

Особые указания:

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Несовместим с этанолом.

Препарат может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Пациентам во время лечения запрещается прием алкоголя и не рекомендуется водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.

Инструкции

Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон (Codeinum + Coffeinum + Paracetamolum + Propyphenazonum)