Входит в состав препаратов
АТХ:R05FA02 Opium derivatives and expectorants
Фармакодинамика:Опиоидная активность кодеина обусловлена превращением в морфин. Слабый агонист опиоидных λ- и ϕ-рецепторов (активация λ-рецепторов в 3 раза сильнее, чем ϕ): угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее, выраженная противокашлевая активность.
Натрия гидрокарбонат - отхаркивающее средство рефлекторного действия. Оказывают раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, рефлекторно повышают секрецию бронхиальных желез и подвижность мерцательного эпителия. В результате увеличения объема секреции мокрота становится более жидкой, менее вязкой и адгезивной. Увеличение активности мерцательного эпителия и перистальтических движений бронхиол способствует продвижению мокроты из нижних в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению.
Натрия гидрокарбонат сдвигает pH бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты, в определенной степени стимулирует также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Способствует выведению слизи из дыхательных путей при кашле и ослабляет кашлевой рефлекс.
Терпингидрат - синтетическое отхаркивающее средство рефлекторного действия - пара-ментандиол-1,8-гидрат, усиливает секрецию бронхиальных желез, обладает отхаркивающим действием.
Фармакокинетика:Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15 % - в неизмененном виде).
Фармакокинетика терпингидрата не изучена.
Натрия гидрокарбонат элиминируется почками, образующийся СО2 - легкими.
Показания:Кашель различного генеза, сопровождающийся затруднением отделения мокроты.
ПротивопоказанияГиперчувствительность к компонентам препарата, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, одновременный прием этанола или наркотических анальгетиков, детский возраст (до 2-х лет), беременность и период лактации.
С осторожностью:Детский возраст до 12 лет.
Беременность и лактация:Категория рекомендаций FDA не определена.
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза кодеина составляет 50 мг. Максимальная суточная доза кодеина составляет 200 мг. Рекомендованная продолжительность терапии - от 3 до 5 дней. Пациентам со сниженной функцией почек может потребоваться коррекция дозы.
Побочные эффекты:Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница). Тошнота, рвота, запоры, головная боль, сонливость.
При длительном применении - развитие лекарственной зависимости к кодеину.
Передозировка:Симптомы: рвота, сонливость, атония мочевого пузыря, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, брадипноэ, угнетение дыхательного центра, аритмии, брадикардия.
Лечение: промывание желудка с активированным углем, калия перманганатом, введение дыхательных аналептиков, атропина и конкурентного физиологического антагониста кодеина - налоксона.
Взаимодействие:Хлорамфеникол тормозит метаболизм кодеина в печени и тем самым усиливает его действие.
При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в том числе снотворные, антигистаминные, антипсихотические лекарственные средства, наркотические анальгетики), возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр.
При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться, так как в связи с ослаблением перистальтики усиливается их всасывание.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства могут уменьшить всасывание кодеина.
Особые указания:Возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Может влиять на результаты допинг-контроля.
При длительном, бесконтрольном применении возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего действия) и лекарственной зависимости.