Кофеин + Парацетамол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Алкалоид, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, орехах кола, какао. Оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.

Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая ее концентрацию в тканях головного мозга. Обладает психостимулирующей активностью, повышая умственную и физическую работоспособность, уменьшая потребность во сне и снимая чувство усталости.

Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая аналептическое действие. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика:

Кофеин

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-75 минут. Связь с белками плазмы составляет 35 %.

Метаболизм в печени до параксантина (80 %), теобромина (10 %), теофиллина (4 %).

Замедляет клиренс парацетамола.

Период полувыведения составляет 5 часов. Элиминация почками.

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизмененном виде.

Показания:

Применяется для купирования болевого синдрома легкой и средней степени тяжести при мигрени, головной боли, оссалгии, невралгии, миалгии, артралгии. Используется при альгодисменорее, зубной боли, лихорадочном синдроме, простудных заболеваниях, гриппе.

МКБ-10

G43 Migraine

J06.9 Acute upper respiratory infection, unspecified

J10 Influenza due to identified seasonal influenza virus

K08.8 Other specified disorders of teeth and supporting structures

M25.5 Pain in joint

M79.1 Myalgia

M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified

N94.4 Primary dysmenorrhoea

N94.5 Secondary dysmenorrhoea

R50 Fever of other and unknown origin

R51 Headache

R52.0 Acute pain

R52.2 Other chronic pain

Противопоказания

Эпилепсия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, возраст до 12 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Беременность и лактация, Синдром Жильбера, вирусный гепатит, хронический алкоголизм.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется с осторожностью при беременности и в период лактации в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 2 таблетки 4 раза в сутки с интервалом не менее 4-х часов.

Высшая суточная доза: 8 таблеток.

Высшая разовая доза: 2 таблетки.

Побочные эффекты:

Система кроветворения: редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Пищеварительная система: тошнота, гастралгия.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Диарея, анорексия - при острой передозировке (развивается через 6-14 часов после превышения дозы), при хронической (развивается через 2-4 суток после превышения дозы) - гипокоагуляция, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, отек мозга, редко - молниеносная почечная недостаточность вследствие тубулярного некроза.

Некроз клеток печени вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 часов через после передозировки.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Повышает токсичность парацетамола одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени: барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитоином.

Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

Особые указания:

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Инструкции

Кофеин + Парацетамол (Coffeinum+ Paracetamolum)