Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Противоопухолевый препарат, селективный и обратимый ингибитор внутриклеточной тирозинкиназы. Связывает рецепторы эпидермального фактора роста (human epidermal growth factor receptor - HER2+/neu/ЕrbВ2+ и epidermal growth factor receptor - EGFR/ErbB1). Период диссоциации 50 % лиганда из лиганд-рецепторного комплекса продолжается в течение 300 минут.
Фармакокинетика:Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа после приема препарата. В 99 % связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется путем окисления до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 24 часа.
Элиминация кишечником - 27 % в неизмененном виде. 2 % от принятой дозы - почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Показания:Применяется при злокачественных распространенных, метастазирующих опухолях молочных желез в комплексной терапии с капецитабином.
C50 Malignant neoplasm of breast
ПротивопоказанияИндивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:Нарушения функции печени средней или тяжелой степени
Беременность и лактация:Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория D. Применение препарата противопоказано при беременности и лактации.
Способ применения и дозы:Применяется внутрь по 1250 мг в сутки за один прием ежедневно. При появлении токсических эффектов доза понижается до 1000 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 1250 мг.
Высшая разовая доза: 1250 мг.
Побочные эффекты:Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, диспноэ.
Дыхательная система: пневмонит - интерстициальный легочный процесс.
Пищеварительная система: анорексия, диарея, тошнота, рвота.
Кожа: акне, сыпь.
Аллергические реакции.
Передозировка:Острая левожелудочковая недостаточность.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентки, с целью предупреждения нежелательных побочных реакций.
Особые указания:При первых симптомах диареи рекомендуется прием противодиарейных средств.
Перед лечением и затем ежемесячно проводится мониторинг активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, содержания билирубина. При необходимости производится коррекция дозы лапатиниба.