Лейцита® (Leicita®)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:ФилграстимФилграстим
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Granogen®
    раствор в/в; п/к
  • Granogen
    раствор в/в; п/к
  • Grasalva
    раствор в/в; п/к
  • Grasalva
    раствор в/в; п/к
  • Zarcio
    раствор в/в; п/к
  • Immugrast®
    раствор в/в; п/к
  • Leucostim®
    раствор в/в; п/к
  • LEUKOSTIM
    раствор в/в; п/к
  • LEUKOSTIM®
    раствор в/в; п/к
  • Leicita®
    раствор в/в; п/к
  • Myelastra®
    раствор в/в; п/к
  • Neupogen®
    раствор п/к
  • Neupogen®
    раствор в/в; п/к
  • Neupomax®
    раствор в/в; п/к
  • Neitrostim®
    раствор в/в; п/к
  • Tevagrastim
    раствор в/в; п/к
  • Tevagrastim
    раствор в/в; п/к
  • Filgrastim
    жидкость в/в; п/к
  • Filgrastim-Nanolek
    раствор в/в; п/к
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    раствор для внутривенного и подкожного введения

    Состав:

    Один флакон с 0,3 мл раствора для внутривенного и подкожного введения содержит:

    действующее вещество: филграстим 75 мкг (7,5 млн. ЕД)

    вспомогательные вещества: натрия ацетат 37,4 мкг, уксусная кислота 152,6 мкг, сорбитол 15 мг, полисорбат-80 12 мкг, вода для инъекций до 0,3 мл.

    Один флакон с 0,6 мл раствора для внутривенного и подкожного введения содержит:

    действующее вещество: филграстим 150 мкг (15 млн. ЕД)

    вспомогательные вещества: натрия ацетат 74,8 мкг, уксусная кислота 305,2 мкг, сорбитол 30 мг, полисорбат-80 24 мкг, вода для инъекций до 0,6 мл.

    Один флакон с 1,2 мл раствора для внутривенного и подкожного введения содержит:

    действующее вещество: филграстим 300 мкг (30 млн. ЕД)

    вспомогательные вещества: натрия ацетат 149,6 мкг, уксусная кислота 610,4 мкг, сорбитол 60 мг, полисорбат-80 48 мкг, вода для инъекций до 1,2 мл.

    Один флакон с 1,92 мл раствора для внутривенного и подкожного введения содержит:

    действующее вещество: филграстим 480 мкг (48 млн. ЕД)

    вспомогательные вещества: натрия ацетат 239,36 мкг, уксусная кислота 976,64 мкг, сорбитол 96 мг, полисорбат-80 76,8 мкг, вода для инъекций до 1,92 мл.

    Описание:

    Прозрачная, бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость, без запаха или со слабым специфическим запахом

    Фармакотерапевтическая группа:Лейкопоэза стимулятор
    АТХ:  

    L03AA02   Filgrastim

    Фармакодинамика:

    Активным веществом препарата является филграстим рекомбинантный человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ). Филграстим обладает такой же биологической активностью, как и эндогенный человеческий Г-КСФ, и от последнего отличается лишь тем, что представляет собой негликозилированный белок с дополнительным N-концевым остатком метионина.

    Филграстим, получаемый по технологии рекомбинантной ДНК, выделяют из клеток бактерии Escherichia coli, в состав генетического аппарата которых введен ген, кодирующий белок Г-КСФ.

    Филграстим стимулирует образование функционально активных нейтрофилов и их выход в периферическую кровь из костного мозга, применяется в лечении больных с нейтропенией различного происхождения.

    Применение филграстима в профилактических целях позволяет снизить частоту, тяжесть и продолжительность нейтропении и фебрильной нейтропении после химиотерапии. Это ведет к предотвращению инфекционных осложнений, уменьшению сроков госпитализации и соблюдению предусмотренных схемами лечения интервалов между циклами химиотерапии.

    Применение филграстима как после химиотерапии, так и независимо от нее, приводит к мобилизации в периферическую кровь клеток- предшественников гемопоэза. Эти клетки могут быть собраны путем цитафереза и введены пациенту после высокодозной химиотерапии. Введение кроветворных стволовых клеток позволяет восстановить кроветворную и иммунную системы после миелоаблативной химиотерапии.

    После миелосупрессивной химиотерапии введение кроветворных стволовых клеток ускоряет восстановление кроветворения, уменьшая частоту и тяжесть инфекционных и геморрагических осложнений.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После подкожного (п/к) введения филграстим быстро всасывается и через 2-8 ч достигает своей максимальной концентрации в сыворотке крови.

    Период полувыведения после внутривенного (в/в) или п/к введения обычно составляет от 2 до 4 ч. Клиренс и период полувыведения зависят от дозы препарата и числа нейтрофилов.

    Учитывая зависимость клиренса от числа нейтрофилов, его насыщение при увеличении концентрации филграстима и снижении при нейтропении, можно говорить о преобладании линейного характера клиренса и линейном характере фармакокинетики.

    Абсолютная биодоступность после п/к введения составляет 62% при дозе 375 мкг и 72% при дозе 750 мкг.

    После прекращения введения филграстима его концентрация снижается до значений эндогенных величин в течение 24 ч.

    У здоровых добровольцев и пациентов с онкологическими заболеваниями перед проведением химиотерапии было показано уменьшение плазменной концентрации филграстима при его многократном введении. Увеличение клиренса филграстима в данном случае является дозозависимым, и степень этого увеличения возможно зависит от степени нейтрофилии у реципиентов, что согласуется с данными об увеличении нейтрофилзависимого клиренса при увеличении пула нейтрофилов. У пациентов, получающих филграстим после проведения химиотерапии, концентрация препарата в плазме оставалась на одном уровне вплоть до начала восстановления гемопоэза.

    Распределение

    При в/в и п/к введении филграстима наблюдается положительная линейная зависимость между введенной дозой и концентрацией в сыворотке крови. После п/к введения терапевтических доз его концентрация превышает 10 нг/мл в течение 8-16 ч. Объем распределения составляет 150 мл/кг.

    Выведение

    Длительное назначение филграстима (до 28 дней) после аутологичной трансплантации костного мозга не приводит к кумуляции и изменению периода полувыведения. Независимо от способа введения, элиминация филграстима протекает по правилам кинетики 1-го порядка. Период полувыведения - 3,5 ч, клиренс равен 0,6 мл/мин/кг.

    Фармакокинетика в особых группах пациентов

    У детей после проведения химиотерапии фармакокинетика филграстима сходна с таковой у взрослых пациентов, получающих с учетом массы тела те же дозы препарата, что позволяет сделать вывод о независимости фармакокинетики филграстима от возраста. Фармакокинетические данные у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

    В исследованиях по применению филграстима было показано, что фармакодинамика и фармакокинетика у пациентов с тяжелыми нарушениями почечной или печеночной функций аналогичны таковым у здоровых исследуемых. Поэтому в этих случаях необходимость в коррекции дозы отсутствует.

    У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности отмечалась тенденция к увеличению системной экспозиции филграстима по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин.

    Показания:

    Взрослые и дети:

    - нейтропения, фебрильная нейтропения у больных, получающих интенсивную миелосупрессивную цитотоксическую химиотерапию по поводу злокачественных заболеваний (за исключением хронического миелолейкоза и миелодиспластического синдрома);

    - нейтропения и ее клинические последствия у больных, получающих миелоаблативную терапию с последующей аллогенной или аутологической трансплантацией костного мозга, с повышенным риском развития продолжительной и тяжелой нейтропении;

    - нейтропения у пациентов с острым миелолейкозом, получающим индукционную или консолидирующую химиотерапию, для сокращения ее продолжительности и клинических последствий;

    - мобилизация аутологичных периферических стволовых клеток крови (аутологичные ПСКК), в том числе после миелосупрессивной терапии, а также мобилизация периферических стволовых клеток крови у здоровых доноров (аллогенные ПСКК);

    - тяжелая врожденная, периферическая или идиопатическая нейтропения (абсолютное число нейтрофилов (АЧН) ≤ 0,5 х 109/л) у пациентов с тяжелыми или рецидивирующими инфекциями в анамнезе для увеличения числа нейтрофилов, а также для уменьшения частоты и продолжительности инфекционных осложнений;

    - стойкая нейтропения (АЧН ≤ 1,0 х109/л) у пациентов с развернутой стадией ВИЧ-инфекции для снижения риска бактериальных инфекций при невозможности использования других способов лечения.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к препарату и его компонентам в анамнезе, тяжелая врожденная нейтропения (синдром Костманна) с цитогенетическими нарушениями; одновременное назначение с цитотоксической химио- и лучевой терапией; препарат не должен использоваться с целью увеличения доз цитотоксических химиотерапевтических препаратов выше рекомендованных.

    С осторожностью:

    Пациенты с серповидно-клеточной анемией, патологией костной ткани (в том числе с остеопорозом), с вторичным острым миелолейкозом (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности), при лечении пациентов, получающих высокодозную химиотерапию, пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы.

    Беременность и лактация:

    Безопасность филграстима для беременных женщин не установлена. При назначении филграстима беременным следует соотнести ожидаемый терапевтический эффект с возможным риском для плода.

    Неизвестно, проникает ли филграстим в грудное молоко. Применять филграстим у кормящих матерей не рекомендуется.

    Способ применения и дозы:

    Взрослые и дети

    Препарат Лейцита® можно вводить путем ежедневных подкожных инъекций или ежедневных коротких (30-минутных) внутривенных инфузий. Также препарат можно вводить в виде 24-часовых внутривенных или подкожных инфузий.

    Выбор пути введения должен зависеть от конкретной клинической ситуации, однако в большинстве случаев предпочтителен подкожный путь введения.

    Во избежание болевых ощущений при введении лучше всего ежедневно менять место инъекции.

    Стандартные схемы цитотоксической химиотерапии

    По 5 мкг/кг массы тела 1 раз в сутки ежедневно подкожно или в/в капельно в течение 30 мин до тех пор, пока после наступления ожидаемого снижения уровня нейтрофилов их количество не восстановится до нормального показателя, при достижении которого препарат может быть отменен.

    Первую дозу препарата Лейцита® следует вводить не ранее, чем через 24 ч после окончания курса цитотоксической химиотерапии. Длительность терапии до 14 дней.

    После индукционной и консолидационной терапии острого миелолейкоза продолжительность применения препарата Лейцита® может увеличиться до 38 дней в зависимости от типа, доз и использованной схемы химиотерапии.

    Обычно преходящее увеличение числа нейтрофилов наблюдается через 1-2 дня после начала лечения филграстимом. Для достижения стабильного терапевтического эффекта прерывать лечение до достижения нормальных значений нейтрофилов после ожидаемого максимального снижения их уровня не рекомендуется.

    При абсолютном количестве нейтрофилов, превышающем 1,0 х 109/л, лечение препаратом Лейцита® прекращают.

    Миелоаблативная терапия с последующей аутологичной или аллогенной трансплантацией костного мозга

    Начальная доза - 10 мкг/кг в сутки в/в капельно в течение 30 мин или 24 ч, или в виде 24-часовой п/к инфузий.

    Первую дозу препарата Лейцита® следует вводить не ранее, чем через 24 ч после проведения химиотерапии и не позже, чем через 24 ч после трансплантации костного мозга. Длительность терапии не более 28 дней.

    Суточная доза препарата корригируется в зависимости от динамики содержания нейтрофилов. При абсолютном количестве нейтрофилов более 1,0 х 109/л в течение трех дней подряд дозу препарата Лейцита® снижают до 5 мкг/кг/сутки. Если при применении этой дозы еще в течение 3-х дней подряд абсолютное количество нейтрофилов превышает 1,0 х 109/л введение препарата Лейцита® прекращают. Если во время лечения абсолютное количество нейтрофилов снижается до уровня менее 1,0 х 109/л, дозу препарата Лейцита® увеличивают вновь в соответствии с вышеприведенной схемой.

    Мобилизация периферических стволовых клеток крови (ПСКК) у больных с опухолевыми заболеваниями

    По 10 мкг/кг 1 раз в сутки п/к или путем непрерывной 24-часовой п/к инфузией в течение 6 дней подряд. При этом обычно проводят 2 лейкафереза подряд, на 5-й и 6-й дни. В случае дополнительного лейкафереза введение Лейциты® следует продолжать до проведения последнего лейкафереза.

    Мобилизация ПСКК после миелосупрессивной химиотерапии

    По 5 мкг/кг в сутки путем ежедневных подкожных инъекций, начиная с первого дня после завершения химиотерапии и до тех пор, пока число нейтрофилов не достигнет нормальных значений. Лейкаферез следует проводить только тогда, когда абсолютное число нейтрофилов превысит нормальные значения (с менее 0,5 х 109/л до более 5,0 х 109/л).

    Мобилизация ПСКК у здоровых доноров для аллогенной трансплантации

    Применение препарата Лейцита® по 10 мкг/кг/сутки п/к в течение 4-5 дней и проведение 1 или 2-х лейкаферезов обычно позволяет получить более 4 х 106 CD34+ клеток/кг массы тела реципиента. Данных по безопасности и эффективности применения филграстима у здоровых доноров младше 16 и старше 60 лет нет.

    Тяжелая хроническая нейтропения (ТХН)

    Лейцита® назначается в начальной дозе 12 мкг/кг/сутки при врожденной нейтропении и 5 мкг/кг/сутки при идиопатической или периодической нейтропении подкожно однократно или путем нескольких введений ежедневно до тех пор, пока число нейтрофилов не будет стабильно превышать 1,5 х 109/л. После достижения терапевтического эффекта определяют минимальную эффективную дозу для поддержания этого уровня. Через 1-2 недели лечения начальную дозу можно удвоить или наполовину уменьшить в зависимости от реакции больного на терапию. Впоследствии каждые 1-2 недели можно производить индивидуальную коррекцию дозы для поддержания среднего числа нейтрофилов в диапазоне 1,5-10 х 109/л.

    У больных с тяжелыми инфекциями можно применить схему с более быстрым увеличением дозы.

    Безопасность применения филграстима при длительном лечении больных с ТХН дозами более 24 мкг в сутки не установлена.

    Нейтропения при ВИЧ-инфекции

    Начальная доза 1-4 мкг/кг подкожно 1 раз в сутки до нормализации количества нейтрофилов. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мкг/кг. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется применять препарат Лейцита® в поддерживающей дозе: по 300 мкг п/к через день. Впоследствии дозы корригируются в каждом индивидуальном случае отдельно для поддержания среднего числа нейтрофилов более >2,0 х 109/л.

    Дети

    Препарат Лейцита® у детей применяется в тех же дозах, что и у взрослых.

    Пожилые пациенты, пациенты с нарушением функции почек или печени

    Коррекция дозы препарата Лейцита® не требуется.

    Правила приготовления раствора для инфузий

    Для подкожного введения препарат дополнительно разводить не следует.

    При приготовлении раствора для инфузий препарат Лейцита® разводят только 5% раствором декстрозы. Разведение 0,9% раствором натрия хлорида не допускается (фармацевтическая несовместимость).

    Лейцита® в разведенном виде в концентрации от 2 до 15 мкг/мл может адсорбироваться стеклом и пластмассами. В этом случае для предупреждения абсорбции в раствор необходимо добавить сывороточный альбумин человека в необходимом количестве для достижения его концентрации в конечном растворе 2 мг/мл. Для разведенного раствора препарата Лейцита® в концентрации более 15 мкг/мл добавление альбумина не требуется. Разводить препарат Лейцита® концентрации менее 2 мкг/мл нельзя.

    Побочные эффекты:

    Данные клинических исследований

    Очень частые (более 10%), частые (1-10%), нечастые (менее 1%) и редкие (менее 0,01%) побочные эффекты.

    Пациенты с онкологическими заболеваниями

    Филграстим не увеличивает частоту побочных реакций на цитотоксическую химиотерапию. Нежелательные явления с одинаковой частотой отмечались у больных, получавших филграстим/химиотерапию и плацебо/химиотерапию.

    Организм в целом: часто - утомляемость, общая слабость, воспаление слизистых оболочек (мукозит), анорексия; нечасто - неспецифические боли; редко - обострение ревматоидного артрита.

    Костно-мышечная система: часто - боль в груди, боли в костях (особенно в костях с активным кроветворением) и мышцах (слабые или умеренные (10%), иногда сильные (3%), которые в большинстве случаев купируются обычными анальгетиками).

    Желудочно-кишечный тракт: очень часто - тошнота, рвота; часто - запор, диарея.

    Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях - преходящая артериальная гипотензия, не требующая медикаментозной коррекции, сосудистые нарушения (веноокклюзионная болезнь, нарушения, связанные с изменением содержания жидкости в организме, у пациентов, получавших высокие дозы химиотерапии с последующей аутологичной пересадкой костного мозга; связь с применением препарата не установлена).

    Отмечены редкие случаи аортита, сопровождавшегося лихорадкой, болями в животе, недомоганием, болями в спине.

    Органы дыхания: часто - кашель, боль в горле; редко - инфильтраты в легких, интерстициальная пневмония, отек легких, в единичных случаях с неблагоприятным исходом в виде дыхательной недостаточности или респираторного дистресс-синдрома взрослых (может иметь летальный исход).

    Кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто - алопеция, кожная сыпь; редко - синдром Свита (фебрильный острый дерматоз), кожный васкулит (механизм развития у пациентов, получающих препарат, не известен).

    Нервная система: часто - головная боль.

    Иммунная система: редко - аллергические реакции. Около половины аллергических реакций связаны с введением первой дозы, чаще - после в/в применения препарата. Иногда возобновление лечения сопровождается рецидивом симптомов.

    Мочеполовая система: редко - нарушение мочеиспускания (в основном дизурия легкой и умеренной степени).

    Лабораторные показатели: очень часто - повышение активности лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы, повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (обратимые дозозависимые изменения, обычно слабые или умеренные); редко - повышение содержания маркеров воспалительного процесса: С-реактивного белка и белых кровяных клеток на фоне аортита.

    Пациенты с ВИЧ-инфекцией

    Костно-мышечная система: очень часто - боли в костях и мышцах (миалгия), в основном, слабые или умеренные (частота сходна с таковой у пациентов с онкологическими заболеваниями).

    Кровь и лимфатическая система: часто - спленомегалия (связь с приемом препарата менее 3% случаев; во всех случаях при физикальном обследовании наблюдалась небольшая или умеренная степень спленомегалии с благоприятным клиническим течением; не было отмечено случаев гиперспленизма, спленэктомия не проводилась ни в одном случае). Спленомегалия довольно часто встречается у пациентов, страдающих ВИЧ-инфекцией, а также в различной степени выраженности встречается у большинства пациентов с СПИД; в таких случаях связь с приемом препарата не установлена.

    Здоровые доноры (мобилизация аллогенных ПСКК)

    Организм в целом: редко - обострение ревматоидного артрита.

    Сердечно-сосудистая система: редко - аортит, сопровождающийся лихорадкой, болями в животе, недомоганием, болями в спине.

    Костно-мышечная система: очень часто - боли в костях и мышцах, в основном, слабые или умеренные.

    Органы дыхания: редко - кровохарканье, инфильтраты в легких.

    Нервная система: очень часто - головная боль.

    Иммунная система: нечасто - тяжелые аллергические реакции.

    Кровь и лимфатическая система: очень часто - лейкоцитоз (более 50 х 109/л) наблюдался у 41% здоровых доноров, преходящая тромбоцитопения (менее 100 х 109/л) наблюдалась у 35% здоровых доноров; часто - спленомегалия (без клинических проявлений); нечасто - расстройства функции селезенки.

    Лабораторные показатели: часто - преходящее незначительное повышение активности лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы; нечасто - незначительное повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) (без клинических последствий), гиперурикемия; редко - повышение содержания маркеров воспалительного процесса: С-реактивного белка и белых кровяных клеток на фоне аортита.

    Пациенты с ТХН

    Частота нежелательных явлений при приеме препарата пациентами с ТХН со временем уменьшается.

    Организм в целом: часто - реакции (в том числе боль) в месте инъекции (менее чем у 2% больных), артралгии (менее чем у 2% больных).

    Костно-мышечная система: очень часто - боли в костях и мышцах; часто - остеопороз (менее чем у 2% больных).

    Желудочно-кишечный тракт: часто - диарея (обычно после начала терапии), гепатомегалия (менее чем у 2% больных).

    Кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто - алопеция (менее чем у 2% больных), сыпь (менее чем у 2% больных), кожный васкулит (у 2% пациентов).

    Нервная система: часто - головная боль (менее чем у 2% больных, обычно после начала терапии).

    Кровь и лимфатическая система: очень часто - анемия, спленомегалия (в некоторых случаях может прогрессировать); часто - тромбоцитопения; нечасто - расстройства функции селезенки. Также выявлялись случаи носового кровотечения.

    Мочеполовая система: нечасто - гематурия, протеинурия.

    Лабораторные показатели: очень часто - преходящее повышение активности лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы без клинических проявлений, преходящая умеренная гипогликемия после еды, гиперурикемия.

    Пострегистрационное применение препарата

    Иммунная система: в редких случаях аллергические реакции, включающие анафилаксию, кожную сыпь, крапивницу, которые могут развиваться в начале терапии или при последующем лечении филграстимом. В отдельных случаях возобновление лечения сопровождалось рецидивом симптомов, что предполагает наличие взаимосвязи между препаратом и нежелательным явлением.

    При развитии серьезных аллергических реакций терапию филграстимом необходимо прекратить.

    Кровь и лимфатическая система: на фоне приема филграстима описаны отдельные случаи серповидно-клеточных кризов, некоторые - с летальным исходом (см. раздел "Меры предосторожности").

    У пациентов, получавших филграстим, часто наблюдались случаи развития спленомегалии (≥1% и <10%).

    На фоне приема Г-КСФ (филграстима) описаны нечастые (≥0,1% и <1%) случаи разрыва селезенки у здоровых доноров и пациентов с онкологическими заболеваниями (см. раздел "Меры предосторожности ").

    Кожа и подкожно-жировая клетчатка: описаны редкие случаи (≥0,01% и <0,1%) синдрома Свита (фебрильный острый дерматоз). У пациентов с онкологическими заболеваниями при применении филграстима описаны очень редкие (приблизительно 1 случай на 100000 пациентов (0,001%)) случаи кожного васкулита (расчетная частота сообщений 0,001%).

    Костно-мышечная система: у пациентов с онкологическими заболеваниями на фоне приема филграстима описаны очень редкие (приблизительно 0,03 случая на 100000 пациентов (0,00003%)) случаи развития псевдоподагры (хондрокальциноза).

    У пациентов детского возраста с ТХН, получающих длительное лечение филграстимом, описаны частые (≥1% и <10%) случаи уменьшения плотности костной ткани и развития остеопороза.

    Лабораторные показатели: у пациентов, получающих филграстим после цитотоксической химиотерапии, наблюдалось обратимое повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, активности щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы без клинических проявлений (обычно слабые или умеренные).

    Передозировка:

    Действие препарата Лейцита® при передозировке не установлено. Через 1-2 дня после отмены препарата число циркулирующих нейтрофилов обычно снижается на 50% и возвращается к нормальному уровню через 1-7 дней.

    Взаимодействие:

    Безопасность и эффективность введения филграстима в тот же день, что и миелосупрессивных противоопухолевых препаратов, не установлены. Имеются отдельные сообщения об усилении тяжести нейтропении при одновременном назначении филграстима и фторурацила.

    Данных о возможном взаимодействии с другими гемопоэтическими факторами роста и цитокинами в настоящее время нет.

    Возросшая гемопоэтическая активность костного мозга в ответ на терапию факторами роста приводит к транзиторным положительным изменениям при визуализации костей, что следует принимать во внимание при интерпретации результатов.

    Литий, стимулирующий выход нейтрофилов, может усиливать действие филграстима.

    Фармацевтически несовместим с 0,9% раствором натрия хлорида.

    Особые указания:

    Лечение филграстимом должно проводиться только под контролем онколога или гематолога, имеющих опыт применения Г-КСФ, при наличии необходимых диагностических возможностей. Процедуры мобилизации и афереза клеток должны проводиться в онкологическом или гематологическом центре, имеющем опыт работы в этой области и возможность адекватного мониторинга клеток-предшественников гемопоэза.

    Описаны нечастые случаи возникновения разрыва селезенки, в отдельных случаях - с летальным исходом, на фоне приема Г-КСФ (филграстима). Учитывая эти данные, рекомендуется тщательное наблюдение за размерами селезенки с помощью клинического обследования (пальпация) и инструментальных методов (например, ультразвуковое исследование). Необходимо проводить прицельную диагностику при подозрении на разрыв селезенки или спленомегалию в случае жалоб пациентов или здоровых доноров на боль в верхнем левом квадранте живота или верхней плечевой области. Согласно литературным данным, наличие серповидно-клеточной анемии и высокого числа лейкоцитов является неблагоприятным прогностическим фактором. У таких пациентов следует регулярно осуществлять анализ крови и учитывать возможность развития спленомегалии и тромбоза сосудов. Описаны случаи серповидно-клеточных кризов на фоне приема филграстима, некоторые - с летальным исходом. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с серповидно-клеточной анемией при назначении препарата, тщательно оценив пользу и возможные риски.

    В связи с частыми случаями развития тромбоцитопении у пациентов, получавших филграстим, рекомендуется тщательное наблюдение за количеством тромбоцитов.

    Пациентам с патологией костной ткани, в том числе с остеопорозом, получающим непрерывное лечение препаратом в течение более 6 месяцев, показан контроль плотности костного вещества.

    Действие препарата у больных со значительно сниженным количеством миелоидных клеток-предшественников не известно. Филграстим увеличивает число нейтрофилов путем воздействия, прежде всего, на клетки-предшественники нейтрофилов, поэтому у больных с пониженным содержанием клеток-предшественников (например, подвергшихся интенсивной лучевой терапии или химиотерапии) степень повышения количества нейтрофилов может быть ниже.

    Описаны редкие случаи возникновения аортита, сопровождавшегося лихорадкой, болями в животе, недомоганием, болями в спине, при приеме Г-КСФ здоровыми пациентами и пациентами с онкологическими заболеваниями. В большинстве случаев заболевание диагностировалось при проведении компьютерной томографии и проходило после отмены препарата.

    Действие препарата на реакцию "Трансплантат против хозяина" не установлено.

    Филграстим содержит сорбитол в концентрации 50 мг/мл. Маловероятно, что вследствие монотерапии препаратом в организм поступит достаточное количество сорбитола для развития токсической реакции, однако пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы следует соблюдать осторожность.

    При возникновении симптомов, таких как кашель, повышение температуры и диспноэ, в сочетании с рентгенологическими данными в виде наличия инфильтратов в легких и ухудшением функции легких, можно предполагать развитие респираторного дистресс-синдрома взрослых. В этом случае терапию препаратом следует отменить и назначить соответствующее лечение.

    а) Рост злокачественных клеток

    Безопасность и эффективность применения препарата у больных с миелодиспластическим синдромом и хроническим миелолейкозом не установлены, поэтому при этих заболеваниях он не показан. Особое внимание следует обращать на дифференциальный диагноз между острым миелолейкозом и бластным кризом хронического миелолейкоза. Г-КСФ человека может стимулировать рост миелоидных клеток in vitro. Аналогичные эффекты могут наблюдаться in vitro и в отношении некоторых немиелоидных клеток.

    Необходимо с осторожностью применять филграстим у пациентов с вторичным острым миелолейкозом, ввиду ограниченных данных по безопасности и эффективности в данном случае.

    Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов с острым миелолейкозом de novo младше 55 лет в случаях прогностически благоприятных цитогенетических факторов (транслокации t (8;21), t (15; 17), inv (16)) не установлены.

    б) Больные, получающие цитотоксическую химиотерапию

    Лейкоцитоз: менее чем у 5% больных, получавших филграстим в дозах более 0.3 млн ЕД (3 мкг/кг в сутки), число лейкоцитов увеличивалось до 100 х 109/л и более. Каких-либо побочных явлений, непосредственно связанных с таким лейкоцитозом, не описано. Однако, учитывая возможный риск, связанный с высоким лейкоцитозом, во время лечения препаратом следует регулярно (например, 2-3 раза в неделю) определять число лейкоцитов. Если после прохождения ожидаемого минимума число лейкоцитов превысит 50 х 109/л, препарат следует немедленно отменить. Если филграстим применяется для мобилизации ПСКК, его дозу следует снизить или полностью отменить в том случае, когда число лейкоцитов превысит 70 х 109/л.

    Риск, связанный с высокодозной химиотерапией: особую осторожность следует проявлять при лечении больных, получающих высокодозную химиотерапию, поскольку улучшения исхода злокачественного новообразования не отмечено, в то время как повышенные дозы химиопрепаратов обладают более выраженной токсичностью, включая кожные реакции и побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем (см. инструкции к применению конкретных химиопрепаратов).

    Монотерапия препаратом не предотвращает тромбоцитопению и анемию, обусловленные миелосупрессивной химиотерапией. Из-за возможности применения более высоких доз химиопрепаратов (например, полные дозы в соответствии со схемами), больной может подвергаться большему риску тромбоцитопении и анемии.

    Рекомендуется регулярно проводить анализ крови и определять число тромбоцитов и гематокрит. Особую осторожность следует проявлять при применении однокомпонентных или комбинированных химиотерапевтических схем, способных вызывать тяжелую тромбоцитопению. Было показано, что применение препарата для мобилизации ПСКК приводит к уменьшению степени и продолжительности тромбоцитопении, развившейся вследствие миелосупрессивной или миелоаблативной химиотерапии.

    в) Больные с тяжелой хронической нейтропенией (ТХН)

    Трансформация в лейкоз или предлейкоз (миелодиспластический синдром): особую осторожность следует проявлять при диагностике ТХН, и дифференцировать ее от других гематологических заболеваний, таких как апластическая анемия, миелодисплазия и миелолейкоз. До начала лечения следует провести развернутый анализ крови с определением лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов, а также исследовать морфологическую картину костного мозга и кариотип. У небольшого числа (3%) больных с тяжелой врожденной нейтропенией (синдромом Костманна), получавших филграстим, наблюдался миелодиспластический синдром и лейкоз.

    Миелодиспластический синдром и лейкоз естественные осложнения этого заболевания. Их связь с лечением филграстимом неясна. Примерно у 12% больных с исходно нормальной цитогенетикой при повторном обследовании обнаруживались аномалии, в том числе моносомия 7. Если у больного с синдромом Костманна появляются цитогенетические нарушения, необходимо тщательно оценить преимущества и риск продолжения терапии препаратом. При развитии миелодиспластического синдрома или лейкоза препарат следует отменить.

    Пока еще не ясно, предрасполагает ли длительное лечение препаратом больных с тяжелой врожденной нейтропенией (синдромом Костманна) к развитию цитогенетических аномалий, миелодиспластического синдрома и лейкоза. Больным с синдромом Костманна рекомендуется регулярно (приблизительно каждые 12 мес.) проводить морфологические и цитогенетические исследования костного мозга.

    Цитогенетические нарушения, лейкоз и остеопороз были обнаружены при длительном применении препарата (>5 лет) у пациентов (9,1%) с ТХН. Связь данных явлений с применением препарата не выяснена.

    Формула крови: нужно тщательно контролировать число тромбоцитов, особенно в течение первых нескольких недель лечения препаратом. При ТХН в течение первых недель начальной терапии клинический анализ крови и число тромбоцитов определяют 2 раза в неделю, при стабильном состоянии пациента - 1 раз в месяц. Если у больного появляется тромбоцитопения (число тромбоцитов стабильно ниже 100 х 109/л), следует рассмотреть вопрос о временной отмене препарата или уменьшении дозы. Наблюдаются также и другие изменения формулы крови, требующие ее тщательного контроля, в том числе анемия и преходящее увеличение количества миелоидных клеток- предшественников.

    Прочее: следует исключить такие причины преходящей нейтропении, как вирусные инфекции.

    Во время лечения препаратом Лейцита® следует регулярно проводить анализ мочи (для исключения гематурии и протеинурии) и контролировать размеры селезенки.

    Безопасность и эффективность применения препарата у новорожденных и больных с аутоиммунной нейтропенией не установлены.

    г) Больные, проходящие мобилизацию ПСКК

    После трансплантации костного мозга проводят анализ крови и определяют количество тромбоцитов 3 раза в неделю.

    Мобилизация: сравнение двух рекомендуемых методов мобилизации (только филграстим или в комбинации с миелосупрессивной химиотерапией) на одном и том же контингенте больных не проводилось. Непосредственное сравнение результатов различных исследований затруднено вследствие индивидуальных различий между пациентами, а также вследствие различий между значениями CD34+, полученными с помощью лабораторных анализов. Поэтому достаточно сложно рекомендовать какой-либо оптимальный метод мобилизации. Выбор метода мобилизации следует производить в зависимости от общих целей лечения данного больного.

    Предшествующее лечение цитотоксическими средствами: у больных, которым в прошлом проводилась активная миелосупрессивная терапия, может не происходить достаточного увеличения ПСКК до рекомендуемого минимального уровня (>2,0 х 106 CD34+/кг) или ускорения нормализации количества тромбоцитов. Некоторые цитостатики обладают особой токсичностью по отношению к клеткам- предшественникам гемопоэза и могут отрицательно влиять на их мобилизацию.

    Применение таких препаратов, как мелфалан, кармустин и карбоплатин на протяжении длительного периода до начала мобилизации может уменьшать степень ее выраженности. Однако применение мелфалана, карбоплатина или кармустина вместе с филграстимом эффективно при активации ПСКК. Если планируется трансплантация ПСКК, рекомендуется запланировать их мобилизацию на ранней стадии курса лечения. Особое внимание следует обратить на число клеток-предшественников, активированных у таких больных до высокодозной химиотерапии.

    Если результаты мобилизации в соответствии с вышеприведенными критериями недостаточны, следует рассмотреть альтернативные виды лечения, не требующие использования клеток-предшественников.

    Оценка количества периферических стволовых клеток: оценивая число ПСКК, мобилизованных у больных с помощью филграстима. следует уделить особое внимание методу количественного определения. Результаты проточного цитометрического анализа числа CD34+-клеток различаются в зависимости от конкретной методологии и нужно с осторожностью относиться к рекомендациям по их числу, основанным на исследованиях, проведенных в других лабораториях.

    Существует сложная, но стабильная статистическая зависимость между числом введенных в реинфузию CD34+- леток и скоростью нормализации числа тромбоцитов после высокодозной химиотерапии.

    Минимальное количество ПСКК, равное или превышающее 2,0 х 106 CD34+- клеток/кг, приводит к достаточному восстановлению гематологических показателей. Количество, превосходящее это значение, по-видимому, сопровождается более быстрой нормализацией, количество менее указанного - более медленной нормализацией картины крови.

    д) Мобилизация ПСКК у здоровых доноров

    Процедура мобилизации ПСКК не несет непосредственной пользы для здоровых доноров и должна проводиться только в целях аллогенной трансплантации. Процедуры мобилизации и афереза клеток должны проводится в центре, имеющим опыт работы в этой области. Если требуется проведение более одного лейкафереза, необходимо контролировать количество тромбоцитов перед каждой процедурой афереза, особенно если количество тромбоцитов меньше 100 х 109/л. Проведение лейкафереза не рекомендуется, если количество нейтрофилов менее 75 х 109/л при назначении антикоагулянтов или известных нарушениях гемостаза. Препарат Лейцита® должен быть отменен или его доза снижена, если количество лейкоцитов более 70 х 109/л.

    У здоровых доноров необходимо регулярно контролировать все показатели анализа крови до их нормализации.

    Учитывая единичные случаи разрыва селезенки после назначения Г-КСФ здоровым донорам, рекомендуется контролировать ее размеры (пальпация, ультразвуковое исследование).

    Нельзя исключить риск появления клона злокачественных опухолевых клеток. В центре афереза рекомендуется проводить систематический мониторинг отдаленной безопасности применения препарата у здоровых доноров.

    Влияние филграстима на реакцию "трансплантат против хозяина" не установлено.

    е) Нейтропения у ВИЧ-пациентов

    При лечении препаратом Лейцита® необходимо регулярно проводить развернутый анализ крови (АЧН, эритроцитов, тромбоцитов и пр.) ежедневно в течение первых нескольких дней, затем 2 раза в неделю в течение первых 2-х недель и каждую неделю или через неделю во время поддерживающей терапии. С учетом колебаний значения АЧН для определения истинного максимального снижения АЧН забор крови необходимо проводить перед назначением следующей дозы препарата. Монотерапия филграстимом не предотвращает тромбоцитопению и анемию, обусловленных миелосупрессивной химиотерапией. Из-за возможности применения более высоких доз химиопрепаратов (например, полные дозы в соответствии со схемами) или их большого количества в составе комбинированной терапии больной может подвергаться большему риску тромбоцитопении и анемии.

    Рекомендуется регулярно проводить анализ крови и определять число тромбоцитов и гематокрит.

    У больных с инфекционными заболеваниями и инфильтрацией костного мозга инфекционными возбудителями (например, комплексом Mycobacterium avium) или с опухолевыми поражениями костного мозга, терапию филграстимом проводят одновременно с терапией, направленной против этих состояний.

    ж) Инструкции по применению, обращению и уничтожению

    Необходимо избегать энергичного встряхивания.

    Перед введением раствор препарата Лейцита® следует осмотреть на присутствие посторонних видимых частиц.

    Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизации препарата Лейцита® с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Не отмечено влияния препарата Лейцита® на способность к вождению автомобиля или работу с механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и подкожного введения, 75 мкг/0,3 мл, 150 мкг/0,6 мл, 300 мкг/1,2 мл и 480 мкг/1,92 мл.

    Упаковка:

    По 0,3 мл, 0,6 мл, 1,2 мл или 1,92 мл во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками из бромбутилкаучука, обжатыми алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышками с контролем первого вскрытия.

    По 1, 5 или 10 флаконов в ячеистом фиксаторе и на подкладке из полимерного материала в пластиковом поддоне помещают вместе с инструкцией по применению и аккумулятором холода в картонную пачку.

    По 1, 5 или 10 флаконов в ячеистом поддоне вместе с инструкцией по применению и аккумулятором холода помещают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    При температуре от 2 до 8 °С, не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-001783/08
    Дата регистрации:2008-03-17
    Дата аннулирования:2023-10-02
    Дата переоформления:2018-06-27
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-10-02
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх