Ловастатин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Ингибирование 3-гидрокси-метил-глутарил-кофермент А редуктазы (ГМГ-КоА редуктазы) в гепатоцитах, блокирование превращения ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, замедление синтеза холестерина, увеличение числа рецепторов к липопротеинам низкой плотности на мембране гепатоцитов и увеличение катаболизма холестерина липопротеинов очень низкой плотности.

Фармакокинетика:

Пролекарство. Абсорбция - 30 % (увеличивается при приеме с пищей). Связь с белками плазмы - более 95 %. Биотрансформация в печени (CYP3A3, CYP3A4) с образованием активного бета-гидроксиметаболита. Период полувыведения - 3 часа. Элиминация с фекалиями (83 %) и почками (10 %).

Показания:

Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием липопротеинов низкой плотности (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

МКБ-10

E78.2 Mixed hyperlipidaemia

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Печеночная недостаточность, острые заболевания печени, повышение активности трансаминаз неясной этиологии.

Беременность, кормление грудью.

С осторожностью:

Заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность, ургентные (неотложные) хирургические манипуляции (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом, фенофибратом и другими фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г в сутки) (из-за риска развития миопатии), циклоспорином, нефазодоном, макролидами (эритромицин, кларитромицин), противогрибковыми средствами из группы "азолов" (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторами протеаз ВИЧ (ритонавир).

Беременность и лактация:

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Рекомендации FDA категории Х.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь. Начальная доза - 10-20 мг 1 раз в сутки вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 раз в 4 недели.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме холестерина до 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) или холестерина липопротеинов низкой плотности до 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

Побочные эффекты:

Миалгия, миозит, острый некроз скелетных мышц; возможно развитие острой почечной недостаточности.

Метеоризм, повышение активности трансаминаз в 2 раза и более, запоры, диарея, изжога, боли в желудке, тошнота.

Головокружение, головная боль.

Импотенция, нарушение сна, кожная сыпь.

Передозировка:

Описано несколько случаев случайного приема излишне больших доз препарата, но специфических симптомов у пациентов при этом не наблюдалось.

Лечение: отмена препарата, общие мероприятия: контроль и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств), необходимо контролировать функцию печени и активность креатинфосфокиназы. Специфического антидота не существует, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в том числе с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении "петлевых" и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

Особые указания:

Гиполипидемическая терапия у лиц с хронической почечной недостаточностью замедляет скорость прогрессирования заболевания, сохраняет скорость клубочковой фильтрации и развитие протеинурии. Ловастатин (по 20-40 мг в сутки) сопоставим по эффективности с правастатином (по 20 мг в сутки), уступает симвастатину (по 10-20 мг в сутки) и превосходит флувастатин по степени снижения концентрации липопротеинов низкой плотности.

Инструкции

Ловастатин (Lovastatin)