Основным фармакологическим эффектом Локсидана является стимулирующее влияние на центральную нервную систему, не сопровождающееся проявлениями эйфории и периферическим симпатомиметическим действием. Психостимулирующее действие Локсидана характеризуется большей продолжительностью по сравнению с аналогичными эффектами мезокарба и адамантилбромфениламина.
Механизм действия Локсидана определяется тем, что мезокарб реализует психоактивирующее действие через стимуляцию катехоламинергических, в том числе норадренергических и дофаминергических систем, что может приводить к истощению нейрональных депо, а входящий в состав адамантилбромфениламин усиливает синтез дофамина de novo, стимулируя экспрессию гена тирозингидроксилазы, обладает антиоксидантным, иммуномодулирующим действием.
При применении Локсидана в качестве средства повышения умственной и физической работоспособности, в том числе в условиях истощающих нагрузок и при развившемся утомлении, его действие начинает проявляться через 40-60 минут после приема и продолжается более 4 часов.
При длительной и интенсивной операторской деятельности препарат способствует сохранению (или повышению) продуктивности и качества операторской работоспособности, обусловленной увеличением скорости мыслительных процессов, улучшением показателей внимания, оперативной памяти, сенсомоторной координации и реагирования. При истощающих физических нагрузках Локсидан повышает физическую работоспособность за счет увеличения доли образованной энергии в аэробных (в первую очередь окислительной) системах, при сохранении резервных возможностей лактацидной энергетической системы. Более выраженный эффект препарата достигается у лиц имеющих хорошую физическую подготовку и при имеющихся проявлениях утомления. Локсидан повышает уровень бодрствования, способствует сохранению работоспособности в условиях депривации сна.