Магния сульфат - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Фармакодинамика:При приеме внутрь оказывает слабительное действие за счет повышения осмотического давления в просвете кишечника и, как следствие, задержки жидкости, что приводит к увеличению объема кишечного содержимого и усилению перистальтики . Оказывает также рефлекторное желчегонное действие (раздражая рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах - угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.

Mg2+ является "физиологическим" блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость и уменьшает ЧСС.. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Противосудорожное действие связано с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавлением нервно-мышечной передачи, прямым угнетающим влиянием на ЦНС. Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением тока Na+, медленного входящего тока Ca2+ и одностороннего тока K+ . Кардиопротекторный эффект обеспечен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов. Токолитическое действие связано с угнетением сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения Ca2+ в клетках гладкой мускулатуры), усилением кровотока в матке в результате расширения ее сосудов (это действие не подтверждено данными рандомизированных контролируемых клинических испытаний).

Фармакокинетика:При пероральном приеме плохо всасывается (не более 20%) в тощей и подвздошной кишке, подвергается реабсорбции из желчи, панкреатического и кишечного сока. При синдроме мальабсорбции и употреблении пищи, богатой жирами, абсорбция Mg2+ снижается. Начало эффекта - через 0,5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч.

Терапевтическая концентрация в плазме, достаточная для оказания противосудорожного эффекта, составляет 2-3,5 ммоль/л. Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч - после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.

При любом пути введения проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие таковые в плазме.

Связь с внутриклеточными белками и макроэргическими фосфатами - 30%. TCmax - 4 ч. Mg2+ депонируется в костях, скелетной мускулатуре, почках, печени и миокарде; в небольших количествах - в тканевой жидкости и эритроцитах.

Выведение осуществляется почками (скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации) и с калом (при приеме внутрь).

Показания:Для приема внутрь: запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).

Для парентерального введения: артериальная гипертензия, гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа "пируэт"; возникновение аритмий на фоне низкой концентрации калия и/или магния в плазме крови , эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).

МКБ-10

E61.2 Magnesium deficiency

G40 Epilepsy

I10 Essential (primary) hypertension

I15 Secondary hypertension

I47.2 Ventricular tachycardia

I49 Other cardiac arrhythmias

K59.0 Constipation

K81 Cholecystitis

K82.8 Other specified diseases of gallbladder

K83.0 Cholangitis

O15 Eclampsia

O60 Preterm labour and delivery

R25.2 Cramp and spasm

R33 Retention of urine

T56 Toxic effect of metals

T65 Toxic effect of other and unspecified substances

T57 Toxic effect of other inorganic substances

Z51.4 Preparatory care for subsequent treatment, not elsewhere classified

ПротивопоказанияГиперчувствительность, гипермагниемия.

Дополнительно: для приема внутрь - аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность, грудное вскармливание; для парентерального введения - артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).

С осторожностью:Для назначения внутрь: блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.

Для инъекционного введения: миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ, пожилой возраст, беременность, период лактации, детский возраст.

Беременность и лактация:Категория действия на плод по FDA - D

Применять с осторожностью по назначению врача и только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода.

При парентеральном введении беременным при преэклампсии и эклампсии легко проникает через плацентарный барьер и быстро достигает в плазме плода концентрации, сравнимой с таковой в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденного сходны с таковыми у матери и включают гипотонию, заторможенность, угнетение дыхания. Описаны костные аномалии и врожденный рахит у новорожденных, чьим матерям вводили парентерально магния сульфат в течение длительного времени (4-13 нед). Обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии.

Проникает в грудное молоко, где создается концентрация вдвое выше, чем в крови матери. В случае необходимости использования магния сульфата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:Индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы. Предназначен для приема внутрь, в/м и в/в (медленного) введения и введения через дуоденальный зонд.

Внутрь. В качестве слабительного: взрослым - 20-30 г 1 раз/сут натощак, растворив в 100 мл теплой воды, детям только по назначению врача из расчета 1 г на 1 год жизни.

В качестве желчегонного по 15 мл 20-25% раствора 3 раза/сут, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% или 100 мл 10% теплого раствора.

При отравлении солями тяжелых металлов промывают желудок 1% раствором магния сульфата или дают его внутрь (20-25 г в 200 мл воды для образования нерастворимого бария сульфата).

Максимальная доза для взрослых - до 40 г/сут.

Внутримышечно, внутривенно: медленно по 5-20 мл 20-25% раствора ежедневно 1-2 раза/сут на протяжении 15-20 дней.

Преэклампсия и эклампсия. Доза насыщения - 2-4 г через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза - 1-2 г/ч.

Тетания матки. Доза насыщения - 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза: сначала 1-2 г/ч, позже 1 г/ч (можно вводить капельно 24-72 ч).

Гипомагниемия. Новорожденным суточная доза - 0,2-0,8 мг/кг в/в медленно. Взрослым при тяжелой форме начальная доза 5 г в 1 л инфузионного раствора в/в медленно.

Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Суточная доза - 1,5-4 г.

При гипертонических кризах вводят в/в 5,0-20 мл 25% раствора.

Для купирования аритмий в/в вводят 1-2 г в течение 5-10 мин, возможно повторное введение.

При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом - в/в, 5-10 мл 5-10% раствора. Для купирования судорог у детей - в/м, 20-40 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг 20% раствора).

Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым - 40 г.

Побочные эффекты:При приеме внутрь. Тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности.

При парентеральном введении. Ранние признаки и симптомы гипермагниемии - брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к коже лица, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанность речи, рвота, слабость.

Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентраций Mg2+ в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала P-Q и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л). Кроме того, гипергидроз, тревожность, глубокая седация, полиурия, атония матки.

Передозировка:При приеме внутрь. Симптомы: тяжелая диарея. Лечение: симптоматическое.

При парентеральном введении. Симптомы: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС. Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат 5-10 мл 10%), оксигенотерапия, вдыхание карбогена, ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).

Взаимодействие:При приеме внутрь: снижает эффект пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина).

Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, антибиотиков группы тетрациклина (образует неабсорбированные комплексы с пероральными тетрациклинами), ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина (слабительные Mg2+-содержащие ЛС следует принимать через 1-2 ч после применения вышеуказанных ЛС).

При парентеральном введении: усиливает эффект др. ЛС, угнетающих ЦНС.

Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и AV-блокады (особенно при одновременном в/в введении солей Ca2+).

Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с др. вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные ЛС при совместном применении с магния сульфатом повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Соли Ca2+ уменьшают действие магния сульфата.

При любом пути введения фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами Ca2+, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона, натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2+ выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

Особые указания:Магния сульфат внутрь следует принимать эпизодически, систематическое применение не рекомендуется. Для приема внутрь в качестве слабительного средства может быть использован раствор для инъекций.

При необходимости одновременного в/в введения солей Mg2+ и Ca2+ их вводят в разные вены. Возможно применение магния сульфата для купирования эпилептического статуса (в составе комплексной терапии). Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации Mg2+ в сыворотке крови (не выше 0.8-1.2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/4 ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек. При парентеральном применении следует соблюдать особую осторожность, чтобы не создать токсических концентраций. Пожилым больным часто требуется снижение дозы (из-за ослабления функции почек).

В связи с тем, что магния сульфат в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции

Магния сульфат (Magnesii sulfas)