Моксифлоксацин (Moxifloxacine)

Действующее вещество:МоксифлоксацинМоксифлоксацин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Avelox®
    таблетки внутрь
  • Avelox®
    раствор д/инфузий
  • Avelox®
    таблетки внутрь
  • Aquamox
    раствор д/инфузий
  • Alvelon-MF
    таблетки внутрь
  • Alvelon-MF
    таблетки внутрь
  • Bivoxa VM
    капли д/глаз
  • Vigamox®
    капли д/глаз
  • Vigamox®
    капли д/глаз
  • Kimox®
    таблетки внутрь
  • Kimox
    таблетки внутрь
  • Xaflom®
    капли д/глаз
  • Xaflom
    капли д/глаз
  • Maxiflox
    капли д/глаз
  • Moxi
    таблетки внутрь
  • МОКСИ®
    капли местно
  • Moxi
    таблетки внутрь
  • Moxi
    капли д/глаз
  • Moxivansd
    раствор д/инфузий
  • Moxivansd
    таблетки внутрь
  • Moxivansd
    раствор д/инфузий
  • Moxigram®
    таблетки внутрь
  • Moxigram
    капли д/глаз
  • Moxicum® ВМ
    таблетки внутрь
  • Moximac
    таблетки внутрь
  • Moxioftan
    капли д/глаз
  • Moxioftan
    капли д/глаз
  • Moxispenser
    таблетки внутрь
  • Moxistar
    таблетки внутрь
  • Moxiflo
    таблетки внутрь
  • Moxiflo
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    капли д/глаз
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine Velfarm
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine Canon
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine Canon
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine Sandoz®
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine STADA
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine STADA
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine-Alium
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin-Alvogen
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin-Binergia
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin-Binergy
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine-VERTEX
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine-KGP
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacine-Optik
    капли д/глаз
  • Moxifloxacin-SOLOpharm
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacin-SOLOpharm
    раствор д/инфузий
  • Moxifloxacine-TL
    таблетки внутрь
  • Moxifloxacin-Ferein®
    таблетки внутрь
  • Moxifur
    капли д/глаз
  • Moflaxia®
    таблетки внутрь
  • Moflaxia
    раствор д/инфузий
  • Moflaxia
    таблетки внутрь
  • Moflaxia®
    раствор д/инфузий
  • Mofloks® 400
    таблетки внутрь
  • Plevilox
    таблетки внутрь
  • Rotomoks
    раствор д/инфузий
  • Simofloks
    таблетки внутрь
  • Тимилокс®
    капли местно
  • Timiloks
    капли д/глаз
  • Ultramox
    капсулы внутрь
  • Floxepol
    капли д/глаз
  • Fortymox
    капли д/глаз
  • Fortymox
    капли д/глаз
  • Hinemox
    таблетки внутрь
  • Hinemox
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    В одной таблетке:

    Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 436,3 мг, в пересчете на моксифлоксацин - 400,0 мг.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 97,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 51,2 мг, кроскармеллоза натрия - 32,5 мг, повидон-К25 - 26,0 мг, магния стеарат - 6,5 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза - 8,4 мг, титана диоксид - 4,3 мг, макрогол-4000 - 2,1 мг, краситель железа оксид желтый - 0,2 мг.

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого светло-коричневого цвета. На поперечном разрезе таблетки - ядро светло-желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство - фторхинолон
    АТХ:  

    J01MA14   Moxifloxacin

    Фармакодинамика:

    Моксифлоксацин - бактерицидный, антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда.

    Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

    Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

    Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина.

    Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости.

    Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10).

    Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

    Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса (механизма резистентности к фторхинолонам).

    Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

    В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcusspp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

    Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

    Чувствительные

    Умеренно чувствительные

    Резистентные

    Грамположительные

    Gardnerella vaginalis

    Streptococcuspneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам, а также штаммы, устойчивые к 2 или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например. цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол)

    Streptococcus pyogenes (группа А)*

    Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedins*)

    Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

    Streptococcus agalactiae

    Streptococcus dysgalactiae

    Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*

    Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**

    Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы

    Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы

    Enterococcus faecalis * (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

    Enterococcus avium*

    Enterococcus faecium*

    Грамотрицательные

    Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы)*

    Haemophilus parainfluenzae *

    Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы)*

    Bordetella pertussis

    Legionella pneumophila

    Escherichia coli*

    Acinetohacter haumannii

    Klebsiella pneumoniae*

    Klebsiella oxytoca

    Citrobacter freundii*

    Enterobacter spp.(E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazakii)

    Enterobacter cloacae*

    Pantoea agglomerans

    Pseudomonas aeruginosa

    Pseudomonas fluorescens

    Burkholderia cepacia

    Stenotrophomonas maltophilia

    Proteus mirabilis*

    Proteus vulgaris

    Morganella morganii

    Neisseria gonorrhoeae*

    Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)

    Анаэробы

    Bacteroides spp. (B. distasonis*, B. fragilis*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgatus*)

    Fusobacterium spp.

    Peptostreptococcus spp.*

    Porphyromonas spp.

    Prevotella spp.

    Propionibacterium spp.

    Clostridium spp.*

    Атипичные

    Chlamydia pneumoniae *

    Chlamydia trachomatis *

    Mycoplasma pneumoniae*

    Mycoplasma hominis

    Mycoplasma genitalium

    Legionella pneumophila*

    Coxiella burnetii

    * - чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

    ** - применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

    Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади фармакотерапевтической кривой "концентрация-время" (AUC)/MИK90 превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)/MИK90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/ MИK90 >30-40.

    Параметр

    (среднее значение)

    AUIC* (ч)

    Сmах/MИK90

    MИK90 0,125 мг/л

    279

    23,6

    MИK90 0,25 мг/л

    140

    11,8

    MИK90 0,5 мг/л

    70

    5,9

    * AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/MИK90).

    Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

    Фармакокинетика:

    Всасывание и биодоступность

    При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

    Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

    После однократного применения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина один раз в сутки Cssmах (максимальная равновесная концентрация) и Cssmin (минимальная равновесная концентрация) составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л соответственно.

    При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmах (на 2 часа) и незначительное снижение Сmах (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приёма пищи.

    Распределение

    Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

    Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в том числе, в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в экссудате из очага кожного воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

    Метаболизм

    После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и кишечником, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

    Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение и не оказывают негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

    Выведение

    Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов.

    Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.

    Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин, что свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата. Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - кишечником.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Возраст, пол и этническая принадлежность

    При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmах.

    Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола.

    Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не являются клинически значимыми.

    Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

    Дети

    Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

    Нарушение функции почек

    Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

    Нарушение функции печени

    Не было выявлено существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А, В по классификации Чайлд-Пью), по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

    - Острый синусит

    - Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам*

    - Обострение хронического бронхита

    - Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

    - Осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу)

    - Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы.

    - Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты)

    * Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью, включая штаммы, резистентные к пенициллину, штаммы, резистентные к 2 или более антибактериальным препаратам из таких групп, как пенициллины (при МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим препаратам хинолонового ряда и любому другому компоненту препарата.

    - Возраст до 18 лет.

    - Беременность и период грудного вскармливания.

    - Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами.

    - Наследственный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    - В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно нескорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;

    - Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;

    - В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы.

    С осторожностью:

    При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч.подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме препаратов, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

    Беременность и лактация:

    Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

    В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

    Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Рекомендуемый режим дозирования: одна таблетка (400 мг) 1 раз в сутки при любых инфекциях указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

    Внутрь, проглатывать целиком, таблетки не разжевывать.

    Длительность терапии

    Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

    - Обострение хронического бронхита - 5-10 дней.

    - Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней.

    - Острый синусит - 7 дней.

    - Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней.

    - Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-21 день.

    - Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 5-14 дней.

    - Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.

    Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

    Продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 дня.

    Пациенты пожилого возраста

    Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

    Дети

    Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

    Нарушение функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью)

    Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения препарата у пациентов с циррозом печени см. раздел "Особые указания").

    Почечная недостаточность

    У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при почечной недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования, не требуется.

    Применение у пациентов различных этнических групп

    Изменения режима дозирования не требуется.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости.

    Частоту определяют следующим образом: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

    Системы органов

    Часто

    Нечасто

    Редко

    Очень редко

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Грибковые суперинфекции

    Со стороны системы кроветворения

    Анемия

    Лейкопения

    Нейтропения

    Тромбоцитопения

    Тромбоцитоз

    Удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО)

    Изменение концентрации тромбопластина

    Повышение концентрации протромбина/ уменьшение МНО

    Со стороны иммунной системы

    Аллергические реакции

    Зуд

    Сыпь

    Крапивница

    Эозинофилия

    Анафилактические/анафилактоидные реакции

    Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

    Анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни).

    Со стороны обмена веществ

    Гиперлипидемия

    Гипергликемия

    Гиперурикемия

    Гипогликемия

    Психические расстройства

    Тревожность

    Психомоторная гиперактивность/ажитация

    Эмоциональная лабильность

    Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки)

    Галлюцинации

    Деперсонализация

    Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки)

    Со стороны нервной системы

    Головная боль

    Головокружение

    Парестезии/ Дизестезии

    Нарушение вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию)

    Спутанность сознания и дезориентация

    Вертиго

    Сонливость

    Тремор

    Нарушения сна

    Гипестезия

    Нарушения обоняния (включая аносмию)

    Атипичные сновидения

    Нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов)

    Судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки)

    Нарушения внимания

    Нарушения речи

    Амнезия

    Периферическая нейропатия и полинейропатия

    Гиперестезия

    Со стороны органа зрения

    Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС)

    Преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

    Шум в ушах

    Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое)

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией

    Удлинение интервала QT

    Ощущение сердцебиения

    Тахикардия

    Вазодилатация

    Желудочковые тахиаритмии

    Обмороки

    Повышение артериального давления

    Снижение артериального давления

    Неспецифические аритмии

    Полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de pointes)

    Остановка сердца (преимущест­венно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда)

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Одышка (включая астматическое состояние)

    Со стороны желудочно- кишечного тракта

    Тошнота

    Рвота

    Боли в животе

    Диарея

    Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи

    Запор

    Диспепсия

    Метеоризм

    Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)

    Повышение активности амилазы

    Дисфагия Стоматит Псевдо­мембранозный колит (в очень редких случаях ассоциирован­ный с угрожающими жизни осложнениями)

    Со стороны печени и желчевыводящих путей

    Повышение активности "печеночных" трансаминаз

    Нарушения функции печени (включая повышение активности лактатдегидрогеназы)

    Повышение концентрации билирубина

    Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы

    Повышение в крови активности щелочной фосфатазы

    Желтуха

    Гепатит (преимущественно холестатический)

    Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугро­жающей печеночной недостаточност и (включая фатальные случаи)

    Со стороны кожи и мягких тканей

    Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Артралгия

    Миалгия

    Тендинит

    Повышение мышечного тонуса и судороги

    Мышечная слабость

    Разрывы сухожилий

    Артрит

    Нарушение походки вследствие повреждения опорно­-двигательной системы

    Усиление симптомов миастении gravis

    Со стороны мочевыводящих путей

    Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

    Нарушение функции почек

    Почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек)

    Общие расстройства и повреждения в месте введения

    Общее недомогание

    Неспецифическая боль

    Потливость

    Отек

    Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию (внутривенное введение моксифлоксацина с последующим его приемом внутрь):

    Часто: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы

    Нечасто: желудочковые тахиаритмии, снижение артериального давления, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

    Передозировка:

    Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

    В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля сразу после приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксаина в случаях передозировки.

    Взаимодействие:

    При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.

    Препараты, удлиняющие интервал QТ

    Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. При одновременном применении моксифлоксацина с данными препаратами увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsades de pointes).

    Противопоказано одновременное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:

    • антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.) и класса III (амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид и др.);
    • трициклические антидепрессанты;
    • нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
    • антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
    • антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, мизоластин):
    • другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).

    Антациды, минералы и мультивитамины

    Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными препаратами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой.

    В связи с этим антацидные препараты, противовирусное (ВИЧ) средство (диданозин), препараты, содержащие витамины, соли магния, алюминия, железа или цинка, сукральфат следует принимать не менее, чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.

    Варфарин

    При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Тем не менее, у пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента.

    Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование значения МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

    Дигоксин

    Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, а минимальная концентрация дигоксина и AUC не изменялись.

    Активированный уголь

    При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

    Особые указания:

    В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

    При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Препарат следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

    Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.

    Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации моксифлоксацина, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу.

    Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.

    При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.

    В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:

    • Изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорректированная гипокалиемия, клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; при наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;
    • Применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

    Препарат следует применять с осторожностью:

    • у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
    • у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

    При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел "Побочное действие").

    Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе) необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.

    При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.

    Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

    Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

    Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.

    На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

    При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее пациенты, применяющие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

    Применение моксифлоксацина в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

    Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

    Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.

    У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, поражающей мелкие и(или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. Симптомы могут проявиться сразу вскоре после начала применения и быть необратимыми.

    Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения (см. раздел "Побочное действие").

    Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина пациентами с психозами и пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

    Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином, соответствующим антибактериальным препаратом, который активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (например, цефалоспорин).

    Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне применения моксифлоксацина дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препараты сульфонилмочевины) или инсулином.

    При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

    Упаковка:

    По 5, 7, 10, 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    Или по 5, 7, 10, 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке).

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-004826
    Дата регистрации:2018-04-25
    Дата окончания действия:2023-04-25
    Дата переоформления:2022-10-03
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-04-17
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх