Пентоксифиллин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Снижение концентрации фибриногена в плазме крови и угнетение агрегации эритроцитов и тромбоцитов с последующим уменьшением вязкости крови, улучшение эластичности эритроцитов (вероятно, путем угнетения фосфодиэстеразы с последующим накоплением цАМФ в эритроцитах), микроциркуляции и оксигенации тканей.

Фармакокинетика:

Абсорбция из ЖКТ быстрая и полная (более 95 %). Характерен выраженный (60-70 %) эффект первого прохождения через печень. Прием с пищей замедляет абсорбцию (но не влияет на ее степень) и снижает концентрацию препарата в плазме крови. Распределяется в организме равномерно. Связывается с мембраной эритроцитов. Проникает в грудное молоко. Элиминация почками (94 % - в виде метаболитов, преимущественно метаболита V) и с фекалиями (менее 4 %). В течение первых 4 часов выводится до 90 % дозы препарата. При тяжелом нарушении функций почек элиминация метаболитов замедлена, при нарушении функции печени удлиняется период полувыведения и повышается биодоступность.

Показания:

Нарушение периферического кровообращения (в том числе облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно).

Атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия.

Трофические нарушения тканей (в том числе варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром).

Нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.

Нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.

Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

МКБ-10

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин).

Геморрагический инсульт.

Массивное кровотечение.

Обширное кровоизлияние в сетчатку глаза.

Острый инфаркт миокарда.

Беременность, кормление грудью.

Для внутривенного введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

С осторожностью:

Лабильность артериального давления (склонность к артериальной гипотензии).

Хроническая сердечная недостаточность.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Нарушение функции почек (клиренс менее 30 мл/мин).

Тяжелое нарушение функции печени.

Недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости.

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - C. Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Способ применения и дозы:

Внутрь, начальная доза: 600 мг в сутки в 2-3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 недели и более.

Внутривенно, внутриартериально, внутримышечно. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Побочные эффекты:

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко - асептический менингит.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение артериального давления

Кровь: лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.

Пищеварительная система: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов.

Кожа: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Передозировка:

При передозировке наблюдается слабость, головокружение, снижение артериального давления, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие:

Антикоагулянты, производные кумарина или индандиона, гепарин натрия, средства, влияющие на функцию тромбоцитов и/или вызывающие гипопротромбинемию (цефамандол, цефоперазон, цефотетан, пликамицин, вальпроевая кислота), другие ингибиторы агрегации тромбоцитов (абциксимаб, алпростадил, ацетилсалициловая кислота), вальпроаты, вальпроевая кислота, водорастворимые рентгеноконтрастные средства (при внутрисосудистом введении), декстраны, дипиридамол, клопидогрел, мезлоциллин, нестероидные противовоспалительные препараты, пиперациллин, сульфинпиразон, тикарциллин, тиклопидин, тирофибан, тромболитические средства, цефалоспорины, эптифибатид - пентоксифиллин ингибирует агрегацию тромбоцитов и удлиняет протромбиновое время и время кровотечения; может повыситься риск кровотечений при одновременном применении; следует комбинировать с осторожностью; необходимо тщательнее мониторировать любые признаки кровотечений и чаще определять протромбиновое время.

Усиливается антигипертензивный эффект при одновременном применении с антигипертензивными средствами; может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного средства.

Пентоксифиллин усиливает эффективность инсулина и сахаропонижающих средств, принимаемых внутрь.

Циметидин значительно повышает Css пентоксифиллина в плазме крови, что может увеличить частоту побочных эффектов при параллельном применении.

Поскольку пентоксифиллин не является периферическим вазодилататором, никотин, будучи вазоконстриктором, может влиять на его терапевтический эффект и ухудшить состояние пациента; рекомендуют воздерживаться от курения в период лечения.

При одновременном применении симпатомиметиков и других ксантинов возможна гиперстимуляция центральной нервной системы.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Особые указания:

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень артериального давления.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Инструкции

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)