Железа [III] гидроксид полимальтозат - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Препарат железа в виде полимальтозного комплекса гидроксида Fe³⁺ (является декстрином железа, в отличие от Fe³⁺ гидроксид полиизомальтозата - декстрана железа, не содержит декстранов, обусловливающих большую вероятность развития анафилактических реакций).

Снаружи многоядерные центры гидроксида Fe³⁺ окружаются многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя комплекс с общей молекулярной массой 50 кД, который является настолько большим, что его диффузия через мембраны слизистой оболочки кишечника приблизительно в 40 раз меньше, чем у гексагидрата Fe²⁺.

Данный макромолекулярный комплекс стабилен, не выделяет железо в виде свободных ионов, сходен по структуре с естественным соединением железа и ферритина. Благодаря такому сходству, Fe³⁺ из кишечника поступает в кровь только путем активного всасывания, что объясняет невозможность передозировки (и интоксикации) препаратом в отличие от простых солей железа, всасывание которых происходит по градиенту концентрации. Всосавшееся железо депонируется в связанном с ферритином виде, главным образом в печени. Позже, в костном мозге оно включается в гемоглобин.

Железо, входящее в состав Fe³⁺-гидроксид полимальтозного комплекса, не обладает прооксидантными свойствами (которые присущи простым солям Fe²⁺), что приводит к снижению окисления ЛПНП и ЛПОНП. Быстро восполняет дефицит железа в организме, стимулирует эритропоэз, восстанавливает гемоглобин.

Фармакокинетика:

Степень абсорбции после перорального приема зависит от степени дефицита железа (чем больше дефицит, тем выше абсорбция) и от величины дозы препарата (чем выше доза, тем хуже абсорбция). Всасывается преимущественно в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Невсосавшаяся часть Fe³⁺ выводится с каловыми массами.

После внутримышечного введения попадает в кровоток через лимфатическую систему. Максимальная концентрация наблюдается через24 ч. В ретикулоэндотелиальной системе комплекс расщепляется на гидроксид Fe³⁺ и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях депонируется в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и используется в процессе эритропоэза.

Физиологические потери: эпидермис, волосы, ногти, фекалии, пот, грудное молоко, менструальная кровь, моча - 1,1-1,4 мг в сутки (здоровые мужчины и женщины в постменопаузе - 1 мг в сутки, здоровые женщины репродуктивного периода - 1,5-2 мг в сутки).

Показания:

Пероральные формы: лечение железодефицитной анемии различного генеза и латентного дефицита железа у младенцев и детей младшего возраста; повышенная потребность в железе (беременность, период лактации, донорство, период интенсивного роста, вегетарианство, пожилой возраст).

Раствор для инъекций: лечение железодефицитной анемии при неэффективности или невозможности приема пероральных железосодержащих препаратов (в том числе у больных с заболеваниями ЖКТ и страдающих синдромом мальабсорбции).

МКБ-10

D63.0 Anaemia in neoplastic disease

D50 Iron deficiency anaemia

E61.1 Iron deficiency

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз).
Анемия, не связанная с дефицитом железа (гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная недостатком цианокобаламина, апластическая анемия).
Нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия, талассемия, поздняя порфирия кожи).
Болезнь Рандю-Вебера-Ослера, хронический полиартрит, инфекционные болезни почек в острой стадии, неконтролируемый гиперпаратиреоз, декомпенсированный цирроз печени, инфекционный гепатит.
Беременность (I триместр).
Введение детям до 4-месячного возраста не рекомендуется вследствие отсутствия опыта. У детей парентеральные препараты железа могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью.

Побочные эффекты, возникающие у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания.

Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки крови и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.

Беременность и лактация:

Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сведений о проникновении в грудное молоко нет. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения).

Способ применения и дозы:

Дозы и сроки лечения зависят от степени недостатка железа. Суточную дозу можно разделить на несколько приемов или принять однократно.

Внутрь.

Взрослые. Таблетки следует разжевывать или глотать целиком во время или после еды. Суточную дозу допустимо принимать в один прием. Лечение клинически выраженного дефицита: по 1 таблетке 1-3 раза в день в течение 3-5 месяцев до нормализации концентрации гемоглобина. Прием продолжают в течение нескольких месяцев, чтобы восстановить запасы железа в организме (по таблетке в сутки). беременным - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки (до нормализации содержания гемоглобина) с последующим приемом по 1 таблетке в сутки до родов, для лечения латентного дефицита железа и профилактики его недостаточности - по 1 таблетке в сутки.

Капли допустимо смешивать с фруктовыми и овощными соками или искусственными питательными смесями, не опасаясь снижения активности препарата. 1 мл (20 капель) содержит 176,5 мг железа гидроксида полимальтозного комплекса (50 мг элементарного железа), 1 капля - 2,5 мг элементарного железа. Для лечения клинически выраженного дефицита железа взрослым назначают по 40-120 капель в сутки, беременным - по 80-120 капель в сутки. Длительность лечения - не менее 2 месяцев. При клинически выраженном дефиците железа нормализация гемоглобина достигается лишь через 2-3 месяца после начала лечения. Для восстановления его внутренних резервов прием в профилактических дозах продолжают в течение нескольких месяцев. Для лечения латентного дефицита железа взрослым назначают по 20-40 капель в сутки, беременным - по 40 капель в сутки. Профилактика дефицита железа: взрослым - по 4-6 капель в сутки, беременным - по 6 капель в сутки.

1 мл сиропа содержит 10 мг железа. Для лечения клинически выраженного дефицита взрослым и кормящим женщинам назначают по 10-30 мл в сутки, беременным - по 20-30 мл в сутки; для лечения латентного дефицита железа - 5-10 мл в сутки и 10 мл в сутки соответственно. Для профилактики дефицита железа у беременных препарат назначают в дозе 5-10 мл в сутки.

Дети. Лечение железодефицитной анемии различного генеза и латентного дефицита железа у младенцев и детей младшего возраста: детям первого года жизни - по 6-10 капель в сутки; в возрасте 1-12 лет - по 10-20 капель в сутки.

Лечение клинически выраженного дефицита железа. Внутрь. Недоношенные - по 1-2 капли на 1 кг массы ежедневно в течение 3-5 месяцев, до 1 года - по 10-20 капель в сутки; 1-12 лет - по 20-40 капель в сутки. Продолжительность лечения - не менее 2 месяцев. Нормализации гемоглобина достигают лишь через 2-3 месяца после начала лечения. Для восстановления внутренних резервов железа прием в профилактических дозах продолжают в течение нескольких месяцев.

Профилактика дефицита железа. Внутрь. До 1 года - по 2-4 капли в сутки; 1-12 лет - по 4-6 капель в сутки.

Лечение клинически выраженного дефицита железа. До 1 года - 2,5-5 мл в сутки (25-50 мг железа); 1-12 лет - по 5-10 мл в сутки.

Лечение латентного дефицита железа. 1-12 лет - по 2,5-5 мл в сутки.

Внутримышечно.

Взрослые. Раствор для инъекций предназначен только для внутримышечного введения. Большое значение имеет техника инъекции. Из-за неправильного введения препарата может возникнуть болезненность и окрашивание кожи в месте инъекции. Вместо общепринятой рекомендована вентроягодичная инъекция (в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы). Можно использовать только неповрежденные ампулы. При образовании осадка раствор непригоден для применения. После вскрытия ампулы его следует вводить немедленно.

Длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей и взрослых с небольшой массой тела иглы должны быть короче и тоньше.

В соответствии с рекомендациями Hochstetter место инъекции определяют следующим образом: по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению, фиксируют точку A. Если больной лежит на правом боку, то средний палец левой руки располагают в точке A. Отставляют указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке B. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами, средним и указательным пальцами, и является местом инъекции.

Инструменты дезинфицируют обычным способом.

Прежде чем ввести иглу, сдвигают кожу примерно на 2 см, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи. Иглу располагают вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава. После инъекции иглу медленно извлекают и пальцем прижимают участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно в течение 5 минут. После введения препарата больному необходимо подвигаться.

Дети. Эффективность и безопасность внутримышечного применения не изучены.

Побочные эффекты:

При приеме внутрь: раздражение, спазмы и боль в желудке (животе). Контактное раздражение (боль в горле, груди), особенно при глотании, раздражение в зонах язвенных поражений (при длительном пассаже препарата по ЖКТ). Тошнота, рвота, диарея.

При длительном приеме: тошнота, рвота, запор, диарея, потемнение мочи (дозозависимый эффект), окрашивание эмали зубов (только при приеме внутрь жидких форм), изжога.

Раствор для внутримышечного введения: артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, недомогание, диспепсия (тошнота, рвота), аллергические реакции.

Местные реакции (при неправильной технике введения): окрашивание кожи, болезненность, воспаление.

Передозировка:

Ранние симптомы (только при приеме внутрь): диарея (иногда с кровью), лихорадка, острые боли и спазмы в желудке, сильная тошнота и рвота (иногда с кровью). Возможно возникновение лейкоцитоза и гипергликемии.

Поздние симптомы: цианоз губ, ладоней и концевых фаланг кисти, сонливость, бледная и липкая кожа, учащение дыхания и сердцебиения, слабость, вялость, судороги, метаболический ацидоз, гипотензия, гипогликемия, токсический гепатит, печеночная недостаточность, коллапс, расстройство ЖКТ.

Лечение: индукция рвоты и промывание желудка (по состоянию), коррекция электролитных нарушений, гемотрансфузия, клизма. Антидот - дефероксамин (противопоказан при почечной недостаточности!). При анурии и олигурии - удаление гемодиализом.

Взаимодействие:

Ингибиторы АПФ - усиление системных эффектов.

Антацидные средства, панкреатин, препараты, содержащие кальций, бикарбонаты, карбонаты, оксалаты, фосфаты - уменьшение всасывания железа (рекомендуют прием железа за 1 ч до или через 2 ч). Антациды не влияют на всасывание и эффективность железа при комбинации с аскорбиновой кислотой.

Ранитидин, фамотидин, циметидин - уменьшение всасывания железа (прием последнего за 2 ч до или после Н₂-гистаминоблокаторов).

Цинксодержащие препараты - снижение всасывания цинка (прием через 2 ч после введения железосодержащих препаратов).

Продукты питания (кофе, чай, яйца; молоко и молочные продукты, содержащие карбонаты, оксалаты, фосфаты; хлеб, злаки, содержащие фитаты, диетические волокна) при совместном приеме - уменьшение всасывания железа (прием препаратов последнего за 1 ч до или через 2 ч после употребления пищи).

Ацетогидроксамовая кислота (ингибитор уреазы) - уменьшение всасывания и эффективности обоих (при необходимости приема железа во время лечения ацетогидроксамовой кислотой его вводят парентерально).

Витамин Е, хлорамфеникол - снижение гематологического ответа на лечение препаратами железа.

Димеркаптопропансульфонат натрия - образование токсического комплекса. Одновременно не применять! При тяжелом дефиците железа рекомендуют гемотрансфузию.

Дефероксамин и другие хелатные соединения - уменьшение всасывания железа (прием последнего через 2 ч).

Доксициклин, тетрациклин - уменьшение всасывания и эффективности обоих (прием железа за 3 ч до или через 2 ч).

Леводопа - при совместном приеме уменьшается биодоступность леводопы; рекомендуются разобщенный прием и контроль ответа на леводопу.

Левотироксин натрия, пеницилламин, этидроновая кислота - снижение их эффективности (максимально разобщенный прием железа, минимум через 2 ч).

Метилдопа - уменьшение всасывания; железо - антагонист гипотензивного эффекта метилдопы (максимально разобщенный прием, при невозможности контроля - выбор другого гипотензивного препарата).

Алкоголь (значительное количество, длительный прием) - увеличение всасывания и депонирования железа, риск токсического действия последнего.

Хинолоны (гемифлоксацин, мофоксацин, норфлоксацин) - уменьшение биодоступности хинолонов (одновременно нельзя принимать, прием железа - за 3 ч до приема гемифлоксацина или через 2 ч после него)

Особые указания:

Перед применением ампулы следует осмотреть на наличие осадка и повреждения. Применять можно только ампулы без осадка и повреждений. После вскрытия ампулы препарат следует вводить немедленно.

Не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Парентеральные препараты железа могут вызывать аллергические и анафилактические реакции. В случае умеренно выраженных аллергических реакций следует назначить антигистаминные препараты. При развитии тяжелой анафилактической реакции необходимо немедленное введение эпинефрина (адреналина). Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации.

Инструкции

Железа [III] гидроксид полимальтозат (Ferri (III) hydroxydum polymaltosatum)