Диазепам - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Анксиолитик группы бензодиазепинов, обладает анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Анксиолитическое действие связано с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. В комплексе ГАМК_А-рецептор - С1~-канал содержится бензодиазепиновый рецептор, стимуляция которого приводит к конформационным изменениям ГАМК_А-рецептора, в результате чего повышается его чувствительность к ГАМК. Это приводит к увеличению проницаемости канала ГАМК_А-рецептора для ионов хлора. Поступление внутрь нейрона негативно заряженных ионов хлора приводит к гиперполяризации мембраны и торможению нейрональной активности.

Противосудорожный эффект диазепама связан с угнетением эпилептогенной активности за счет усиления тормозных ГАМК-ергических процессов в центральной нервной системе.

Миорелаксирующее действие связано с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и нарушением их супраспинальной регуляции.

В небольших дозах оказывает седативное, при увеличении - снотворное действие.

При длительном применении формируется лекарственная зависимость. После окончания приема препарата возможны проявления синдрома отмены.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут. Связь с белками плазмы составляет 98 %. Депонируется в жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени с образованием активных метаболитов (десметилдиазепам) с периодом полуэлиминации от 40 до 200 часов.

Период полувыведения составляет 24-48 часов. Элиминация препарата почками.

Показания:

Применяется при неврозоподобных и невротических состояниях, сопровождающихся страхом и тревогой. Используется для премедикации перед хирургическим вмешательством и для введения в наркоз. Применяется для купирования эпилептического статуса и при заболеваниях, проявляющихся повышенным мышечным тонусом: эпилепсии, шизофрении, психопатическом возбуждении, специфических расстройствах личности, бессоннице.

МКБ-10

A35 Other tetanus

F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol withdrawal state

F40 Phobic anxiety disorders

F43 Reaction to severe stress, and adjustment disorders

F45.3 Somatoform autonomic dysfunction

F48.0 Neurasthenia

F51.2 Nonorganic disorder of the sleep-wake schedule

G41 Status epilepticus

O45 Premature separation of placenta [abruptio placentae]

O60 Preterm labour and delivery

O62 Abnormalities of forces of labour

Z51.4 Preparatory care for subsequent treatment, not elsewhere classified

Противопоказания

Печеночная и почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, миастения, беременность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Заболевания почек и печени, хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, возраст до шести месяцев - по жизненным показаниям и только в условиях стационара.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Применение у детей

Внутрь по 0,1-0,3 мг/кг в сутки.

Взрослые

Начальная доза 5-10 мг, суточная: 5-20 мг.

Высшая суточная доза: 100 мг.

Высшая разовая доза: 10 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, вялость, атаксия, притупление эмоций, тремор, дизартрия, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, неадекватное поведение, антероградная амнезия.

Дыхательная система: возможно нарушение дыхания при внутривенном введении препарата.

Система кроветворения: нейтропения.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, гипотония.

Пищеварительная система: тошнота, запор, сухость во рту.

Дерматологические реакции: болезненность и эритема при внутримышечном введении.

Органы чувств: нистагм, диплопия.

Репродуктивная система: повышение или снижение либидо.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Угнетение центральной нервной системы от сонливости до комы, снижение мышечного тонуса, спутанность сознания, атаксия, угнетение дыхания, гипотензия.

Антидот - флумазенил, используется в условиях стационара. Лечение симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное применение циметидина снижает клиренс диазепама.

Нарушает метаболизм фенитоина.

Потенцирует эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, противосудорожных препаратов, анальгетиков и анестетиков.

Несовместим с алкоголем.

Особые указания:

При парентеральном введении не рекомендуется смешивать препарат с другими растворами, так как наблюдается выпадение активного вещества в осадок.

При лечении диазепамом пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами.

Рекомендуется плавная отмена препарата во избежание синдрома отдачи. При длительном приеме развивается лекарственная зависимость. Отмечены случаи бензодиазепиновой наркомании.

Инструкции

Диазепам (Diazepam)