Проканазол (Procanazole)

Действующее вещество:ФлуконазолФлуконазол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Vero-Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Disorel-Sanovel
    капсулы внутрь
  • Diflazon®
    капсулы внутрь
  • Diflazon®
    раствор д/инфузий
  • Diflazone®
    капсулы внутрь
  • Difluzol
    капсулы
  • Diflucan®
    порошок внутрь
  • Diflucan®
    капсулы внутрь
  • Diflucan®
    раствор д/инфузий
  • Diflucan®
    капсулы внутрь
  • Diflucan®
    капсулы внутрь
  • Diflucan®
    раствор д/инфузий
  • Diflucan®
    порошок внутрь
  • Myconyl
    раствор д/инфузий
  • Medoflucon®
    капсулы внутрь
  • Medoflucon
    раствор д/инфузий
  • Mycomax®
    капсулы внутрь
  • Mycomax®
    сироп внутрь
  • Mycosyst®
    капсулы внутрь
  • Mycosyst®
    раствор д/инфузий
  • Mycosyst®
    капсулы внутрь
  • Mycoflucan
    таблетки внутрь
  • Mycoflucan
    раствор д/инфузий
  • Nofung
    капсулы внутрь
  • Procanazole
    капсулы внутрь
  • Procanazol
    раствор
  • Tifluxan
    раствор д/инфузий
  • Tifluksan
    раствор д/инфузий
  • Fungiflu
    капсулы внутрь
  • Flucosan
    раствор д/инфузий
  • Flucosyd
    капсулы внутрь
  • Flucomabol®
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    таблетки внутрь
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole
    раствор
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Flukonazol
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole Zentiva
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole Kabi
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole Canon
    капсулы внутрь
  • Fluconazole Medisorb
    капсулы внутрь
  • Fluconazole Medisorb
    капсулы внутрь
  • Fluconazole Reneval
    капсулы внутрь
  • Fluconazole Renewal
    капсулы внутрь
  • Fluconazole Sandoz®
    капсулы внутрь
  • Fluconazole Sandoz®
    капсулы внутрь
  • Fluconazole Sandoz
    капсулы внутрь
  • Fluconazole Sandoz
    капсулы внутрь
  • Fluconazole STADA
    капсулы внутрь
  • Fluconazole Elfa
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole-OBL
    капсулы внутрь
  • Fluconazole-OBL
    капсулы внутрь
  • Fluconazole-Akrikhin
    капсулы внутрь
  • Fluconazole-Akrikhin
    капсулы внутрь
  • Fluconazole-Akti
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole-VERTEX
    капсулы внутрь
  • Fluconazole-Vertex
    капсулы внутрь
  • Fluconazole-NIKA
    раствор д/инфузий
  • Fluconazole-Teva
    капсулы внутрь
  • Fluconazole-Teva
    капсулы внутрь
  • Fluconazole-Advanced
    раствор д/инфузий
  • Fluconorm
    капсулы внутрь
  • Flucorus®
    раствор д/инфузий
  • Flucorus
    раствор д/инфузий
  • Flunol
    капсулы внутрь
  • Flucorem
    гель наружно
  • Flucostat®
    капсулы внутрь
  • Fluconazole
    капсулы внутрь
  • Flucostat
    капсулы внутрь
  • Forcan®
    раствор д/инфузий
  • Forcan®
    капсулы внутрь
  • Funzole
    капсулы
  • Syscan
    капсулы внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  капсулы
    Состав:

    Каждая капсула содержит 50 или 150мг флуконазола.

    Вспомогательные вещества: лактоза безводная, желатин, титана диоксид, понсью 4Р, сансет желтый
    Описание:

    Капсулы по 50мг - твердые желатиновые капсулы размера "2" оранжевого/белого цвета, содержащие порошок белого цвета.

    Капсулы по 150мг - твердые желатиновые капсулы размера "2" белого/розового цвета, содержащие порошок белого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Противогрибковое средство
    АТХ:  

    J02AC01   Fluconazole

    Фармакодинамика:

    Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

    Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
    Фармакокинетика:

    После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

    Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы -11-12%.

    Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.

    В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

    Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

    Показания:
    • После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
    • Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы -11-12%.
    • Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
    • В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
    • Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
    Противопоказания:

    -одновременный прием терфенадина или астемизола.

    -повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
    Беременность и лактация:

    Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.

    Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.
    Способ применения и дозы:

    Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

    Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

    При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

    При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

    При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

    При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50- 100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

    При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

    При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

    Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазол составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

    При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

    При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.

    При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

    При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.

    У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

    При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

    Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

    Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

    У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

    У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 2-4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

    У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

    Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.

    Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.

    Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин , применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко - нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы).

    Со стороны нервной системы: головная боль, редко - судороги.

    Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

    Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

    Передозировка:

    Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

    Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
    Взаимодействие:

    При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время, (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

    Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

    Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени.

    Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

    Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.

    Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, так как применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

    Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

    При одновременном применении Флуконазол и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).

    Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина,

    сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.

    Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

    У больных, получающих комбинацию увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения эффектов зидовудина.
    Особые указания:

    В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

    Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

    Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450 .

    Форма выпуска/дозировка:Капсулы по 50 мг и 150 мг.
    Упаковка:По 4 капсыл (50 мг) и 1 капсула (150 мг) помещают в стрип. Один стрип - в пачку картонную .
    Условия хранения:

    В сухом месте при температуре не выше 25 град С.

    Хранить в местах недоступных для детей.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать после срока годности указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:Без рецепта
    Регистрационный номер:П N015787/01
    Дата регистрации:2009-06-30
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-04-19
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх