Рабепразол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Противоязвенное средство. Является пролекарством - в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином H+-K+-АТФазы (протонный насос). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Обладает антихеликобактерной активностью: минимальная подавляющая концентрация (МПК) 4-16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков.

Фармакокинетика:

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг максимальная концентрация достигается через 3,5 ч. Изменения максимальной концентрации и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту первого прохождения. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Показания:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс. Состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе синдром Золлингера-Эллисона. Лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

МКБ-10

K21.0 Gastro-oesophageal reflux disease with oesophagitis

K21 Gastro-oesophageal reflux disease

K25 Gastric ulcer

K26 Duodenal ulcer

K28 Gastrojejunal ulcer

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.

С осторожностью:

Детский возраст, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:

Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет).

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком; соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились.

Способ применения и дозы:

Внутрь утром до еды, не разжевывая и не измельчая, по 20 мг 1 раз в сутки; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения - в течение 4-6 недель, при необходимости - до 12 недель; при рефлюкс-эзофагите - 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки; при синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально. При инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 7 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - снижение аппетита, стоматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, астения; редко - депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит; редко - кашель, синусит.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - эректильная дисфункция.

Прочие: боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко - увеличение массы тела, повышенная потливость

Передозировка:

Симптомы: не описаны.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен (рабепразол хорошо связывается с белками плазмы).

Взаимодействие:

Дигоксин. На фоне рабепразола повышается концентрация дигоксина в крови (при сочетанном применении необходима корректировка дозы дигоксина).

Итраконазол. Снижает плазменную концентрацию.

Кетоконазол. На фоне рабепразола уменьшается концентрация кетоконазола в крови (при сочетанном применении необходима корректировка дозы кетоконазола).

Кларитромицин увеличивает (взаимно) концентрацию в крови и эффект рабепразола.

Рилпивирин. Не следует применять рилпивирин в комбинации с рабепразолом, так как это может привести к значительному снижению уровня рилпивирина в плазме крови (повышение уровня pH) и в свою очередь вызвать утрату терапевтического эффекта рилпивирина.

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Инструкции

Рабепразол (Rabeprazole)