Реладорм (Reladorm)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:Диазепам + ЦиклобарбиталДиазепам + Циклобарбитал
Лекарственная форма:  таблетки
Состав:

Состав на 1 таблетку:

действующие вещества:

Диазепам 10 мг

циклобарбитал кальция 100 мг

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, тальк, желатин, карбоксиметилкрахмат натрия, лактозы моногидрат.

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или серовато-белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа:Снотворные средства
АТХ:  

N05CB02   Barbiturates In Combination With Other Drugs

Фармакодинамика:

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).

Препарат Реладорм является снотворным лекарственным средством сокращающим время засыпания, углубляющим и продлевающим сон.

В состав препарата входят циклобарбитал и диазепам в соотношении 10:1. Фармакологические свойства препарата Реладорм обусловлены потенцированным синергизмом возникающим между циклобарбиталом и диазепамом. В результате суммирования фармакологических эффектов обоих компонентов, а также их взаимодействия сокращается время засыпания, продлевается и одновременно углубляется сон, по сравнению с эффектами, наблюдаемыми после приёма только одного из этих лекарственных средств. Действие препарата Реладорм, у пациентов с нарушениями сна, в 2 раза превышает действие циклобарбитала или диазепама принятых отдельно в количествах, содержащихся в препарате.

Циклобарбитал является снотворным лекарственным средством, производным барбитуровой кислоты, со средней продолжительностью действия. Оказывает угнетающее действие в основном на центральную нервную систему, особенно на подкорковую область (таламус, гипоталамус, ретикулярную формацию мозгового ствола, лимбическую систему, некоторые вегетативные центры) и на кору головного мозга. Барбитураты, применяемые в малых дозах, оказывают седативное и противорвотное действие, в высоких дозах оказывают снотворное и противоэпилептическое действие; обладают способностью вызывать амнезию. Механизм действия производных барбитуровой кислоты в большой степени связан с рецепторным комплексом, в структуру которого входят хлорный канал, рецептор ГАМК-А и бензодиазепиновый рецептор. Это действие, в отличие от производных 1,4-бензодиазепинов, является неспецифическим (отсутствуют рецепторы). Барбитураты воздействуют непосредственно на хлорный канал, действуют независимо от гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) даже в тех случаях, когда ионный канал максимально активирован ГАМК. Поэтому увеличение дозы препарата повышает его активность вплоть до серьезных токсических осложнений.

Диазепам является производным 1,4- бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы - прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает угнетающее действие ГАМК-ергических нейронов в области коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур центральной нервной системы. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, дофаминергических и серотонинергических. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие диазепама заключается в модуляции "чувствительности" ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, в результате чего происходит угнетение активности нейрона (т.е. уменьшение высвобождения нейромедиатора). Клинически диазепам оказывает анксиолитическое, противосудорожное, седативное и умеренно выраженное снотворное действие; уменьшает тонус скелетных мышц. Также диазепам оказывает анамнестическое действие.

Фармакокинетика:

Циклобарбитал относится к группе барбитуратов средней продолжительности действия.

Всасывание

После приёма внутрь циклобарбитал быстро всасывается из пищеварительного тракта. После приёма внутрь дозы 300 мг, максимальная концентрация в крови достигается в течении 20-180 минут.

Распределение

Циклобарбитал сильно связывается с белками крови; легко проникает в ткани и биологические жидкости организма. Проходит также через плацентарный барьер и проникает в молоко матери.

Метаболизм

Циклобарбитал метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов до кетоциклобарбитала. В результате гидроксилирования циклобарбитала образуются более гидрофильные неактивные метаболиты. Циклобарбитал является сильным индуктором микросомальных ферментов, отвечающих за метаболизм многих препаратов, включая собственный (аутоиндуктор). Следствием этого является уменьшение и сокращение продолжительности действия одновременно применяемых препаратов подвергающихся биотрансформации с участием цитохрома Р450. Биологический период полувыведения составляет около 6 часов.

Выведение

Циклобарбитал почти полностью выводится почками в виде метаболитов.

Диазепам

Всасывание

Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта; биодоступность составляет около 98%. При приёма внутрь 20 мг диазепама, максимальная концентрация в крови достигается через 50-90 минут и составляет 500 нг/мл.

Распределение

Диазепам на 94-99% связывается с белками крови; проходит через гематоэнцефалический барьер. Проходит также через плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Проявляет большое сродство к жировой ткани.

Метаболизм

Диазепам метаболизируется в печени. В результате этого процесса образуются два активных метаболита N-дезметилдиазепам и N-метилоксазепам, которые затем подвергаются превращению в оксазепам, а тот, в свою очередь, связывается с глюкуроновой кислотой.

Биологический период полувыведения составляет около 24-48 часов и может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушенной функцией печени и почек.

Выведение

Диазепам выводится, главным образом, почками в виде метаболитов или в неизменённом виде (около 25%).

Показания:Симптоматическая терапия нарушений сна различной этиологии.
Противопоказания:

- Гиперчувствительность к производным 1,4-бензодиазепина, производным барбитуровой кислоты или к любому веществу, входящему в состав препарата.

- Тяжёлая дыхательная недостаточность независимо от причины.

- Синдром ночного апноэ.

- Тяжёлые печёночная и почечная недостаточность.

- Глаукома.

- Миастения (Miastenia gravis).

- Острая порфирия.

- Отравления алкоголем или препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему.

- Детский возраст.

- Беременные женщины и кормящие грудью матери.

- Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Не рекомендуется применять препарат Реладорм у пациентов с психозами.

В связи с содержанием лактозы, препарат Реладорм не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью:

Печёночная и (или) почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, неострые формы порфирии, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе.

Во время лечения препаратом Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Способ применения и дозы:

Доза и продолжительность лечения должны быть строго по указаниям врача.

Взрослые

Обычно применяют ½ таблетки или 1 таблетку за час до сна.

Пациенты с печёночной и (или) почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести

Пациентам с нарушенной функцией печени и (или) почек легкой или средней степени тяжести рекомендуется применение меньшей дозы, то есть ½ таблетки.

Способ применения

Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Препарат Реладорм рекомендуется принимать не более 7 дней.

Применение препарата дольше рекомендованного срока (например, в течение нескольких недель) может привести к лекарственной зависимости. В этом случае нельзя резко прекращать принимать препарат. Необходимо постепенное, контролированное врачом уменьшение дозы. Резкое прекращение приёма препарата Реладорм может привести к абстинентному синдрому (расстройства сна и настроения, нарушения концентрации и внимания, повышенная раздражительность).

В случае пропуска приёма дозы препарата Реладорм

Если препарат не был принят в назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее или продолжать приём препарата в соответствии с рекомендациями врача.

Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы!
Побочные эффекты:

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы препарата

Частыми побочными действиями являются: сонливость, замедление психомоторных функций, головная боль и головокружение, спутанность сознания и дезориентация, атаксия.

Реже наблюдаются: общая слабость, иногда обморок, чувство сухости во рту, расстройства зрения (нечёткое зрение, диплопия), дизартрия (невнятная речь и неправильное произношение), нарушение памяти (амнезия), мышечный тремор, желудочно-кишечные расстройства, нарушения либидо, нарушения менструального цикла, нарушения функции печени, изменение морфологического состава крови (лейкопения, агранулоцитоз), недержание мочи, незначительное снижение артериального давления крови, кожные аллергические реакции, парадоксальные реакции - психомоторное возбуждение, инсомния, повышенная возбудимость и агрессивность, мышечный тремор, судороги. Парадоксальные реакции появляются чаще всего при употреблении алкоголя во время лечения препаратом, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями.

Если появятся: нарушения зрения, анурия, нарушение функции кроветворной системы, повышение активности "печёночных" ферментов, желтуха необходимо прекратить лечение препаратом Реладорм.

Систематическое применение препарата дольше рекомендованного срока может привести к развитию лекарственной зависимости, а также абстинентного синдрома в случае резкой отмены.

Передозировка:

В результате передозировки препаратом Реладорм могут появиться следующие симптомы: сонливость, спутанность сознания, невнятная речь, а в тяжёлых случаях: атаксия, снижение артериального давления, дыхательная недостаточность, кома и даже летальный исход. Опасными для жизни могут оказаться отравления вызванные одновременным приёмом препарата Реладорм и алкоголя или препарата Реладорм и других препаратов обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.

При отравлении препаратом Реладорм необходимо предпринять мероприятия направленные на как можно быструю элиминацию из организма ещё невсосавщегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (провоцирование рвоты, приём активированного угля, промывание желудка - при условии сохраненного сознания), проводить мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление крови) и при необходимости, провести соответствующее симптоматическое лечение.

Специфическим антидотом диазепама является флумазенил.

Взаимодействие:

Фармацевтическое

Фармацевтические виды несовместимости не определены.

Фармакодинамическое

Угнетающее влияние препарата Реладорм на центральную нервную систему усиливают следующие препараты: наркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, препараты для общей анестезии (анестетики), снотворные, седативные, а также антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.

Одновременное применение наркотических анальгетиков может вызвать выраженную эйфорию, что может привести к более быстрому развитию лекарственной зависимости.

Употребление алкоголя во время лечения препаратом Реладорм усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, патологическое опьянение или появлению симптомов глубокого угнетения функции мозга.

Реладорм снижает эффективность действия непрямых антикоагулянтов - производных кумарина, гипогликемических препаратов, доксициклина, гризеофульвина.

Диазепам вступает во взаимодействие с леводопой (способствует ослаблению её действия), с фенитоином и препаратами уменьшающими тонус скелетных мышц (способствует усилению их действия).

Фармакокинетическое

Дисульфирам, циметидин, некоторые антибактериальные препараты (например эритромицин), противогрибковые средства (например кетоконазол) и противовирусные препараты (например ритонавир) тормозят процессы биотрансформации действующих веществ препарата Реладорм, что может усилить фармакологическое действие этого препарата.

Препарат Реладорм может снижать эффективность пероральных контрацептивных средств. Рекомендуется применение негормональных методов контрацепции у пациенток принимающих этот препарат.

Рифампицин, как индуктор "печёночных" ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (способствует повышению клиренса диазепама) и ослабляет его фармакологическое действие. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказывать теофиллин и курение табака.

Барбитураты усиливают метаболизм дигоксина, глюкокортикостероидов, циклоспорина и теофиллина.

Снижение артериального давления крови вызываемое препаратом Реладорм могут усиливать следующие препараты: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, α-адреноблокаторы, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы "медленных" кальциевых каналов.

Особые указания:

Решению о лечении бессонницы должен предшествовать тщательный анализ имеющихся расстройств; необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогенные, психогенные, вредные привычки).

Препарат Реладорм необходимо применять под строгим врачебным контролем.

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, а также барбитуратов может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам в анамнезе, а также у пациентов с алкогольной зависимостью. Комбинация бензодиазепина и циклобарбитала повышает потенциальную возможность развития лекарственной зависимости и токсичности препарата Реладорм.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата Реладорм может привести к появлению абстинентного синдрома. Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, повышенная раздражительность, бессонница. В тяжёлых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперестезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперестезия), ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

Препарат Реладорм может вызвать антеградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приёма препарата, особенно в большой дозе. Рекомендуется применение препарата Реладорм за час до сна и обеспечение условий для непрерывного 7-8 часового сна.

Препарат Реладорм может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, расстройства личности, выраженная бессонница и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение препаратом Реладорм.

Препарат Реладорм необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, а также у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, такие пациенты должны получать более низкие дозы препарата.

Не рекомендуется применять препарат Реладорм у пациентов с психозами.

Препарат Реладорм следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать препарат Реладорм в меньших дозах, то есть ½ таблетки.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к суицидальным действиям, т.к. он может вызвать ухудшение состояния.

Препарат Реладорм необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приёма препарата Реладорм должны находиться под строгим контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости.

Препарат Реладорм необходимо с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Во время продолжительной терапии препаратом Реладорм показаны периодические исследования морфологического состава периферической и проведения функциональных проб печени.

Во время лечения препаратом Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения препаратом Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 10 мг + 100 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер (ПВХ/алюминиевая фольга).

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, снабженную стикерами контроля первого вскрытия.

Условия хранения:

Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:П N015736/01
Дата регистрации:2010-03-26
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  2013-09-02
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх