Релаксон (Relaxon)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:ЗопиклонЗопиклон
Аналогичные препараты:Раскрыть
Входит в перечень:ЖНВЛП
Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:

Состав на одну таблетку

Активное вещество: Зопиклон - 7,5 мг; Вспомогательные вещества: достаточное количество до получения таблетки массой 165 мг (бет оболочки) [целлюлоза микрокристаллическая 8,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,6 мг, лактозы моногидрат 90,7 мг, примогель (натрий карбоксиметилкрахмал) 3,3 мг, крахмал картофельный 45,1 мг, магния стеарат 1,6 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг]

Вспомогательные вещества: достаточное количество до получения таблетки массой 170 мг (с оболочкой) [гипромеллоза (гидроксипропилметилнеллюлоза) 2,085 мг, тальк 0,565 мг, повидон (поливинилпирролидон) 1,395 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 0,51 мг, титана диоксид 0,445 мг]

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа:Снотворное средство
АТХ:  

N05CF01   Zopiclone

Фармакодинамика:

Зопиклон - снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное и снотворное действие. Эти эффекты обусловлены воздействием зопиклона на рецепторы центральной нервной системы (ЦНС), относящиеся к макромолекулярному комплексу гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), и активацией каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Обладает свойством укорачивать период засыпания, урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна, а также улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.

Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 ч и составляют около 60 нг/мл после приема внутрь 7,5 мг. Через 1 ч после приема внутрь всасывается 95% препарата. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи.

Легко проникает через гистогематические барьеры; не кумулирует. Связь с белками плазмы крови составляет около 45%.

Метаболизируется в печени. Основными метаболитами являются N-оксид (активный) и N-десметиловый метаболит. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 4,5 и 7,4 ч соответственно. В рекомендуемых дозах Т1/2 неизмененного зопиклона составляет 5,5 -6 ч. С мочой выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, а также с выдыхаемым воздухом, каловыми массами.

Отдельные группы больных

У пациентов пожилого возраста Т1/2 несколько увеличивается (до 7ч.).

У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.

Показания:

Кратковременное лечение бессонницы у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к зопиклону, другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); тяжелая миастения; выраженная дыхательная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; синдром “ночного” апноэ; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у детей и подростков недостаточно изучены).

Способ применения и дозы:

Общие рекомендации

Препарат принимается внутрь.

Следует применять наименьшую эффективную дозу. Препарат следует принимать однократно непосредственно перед отходом ко сну и не повторять прием в течение одной и той же ночи.

Рекомендуемые дозы

Для взрослых (моложе 65 лет)

Рекомендованная доза составляет 7,5 мг перед отходом ко сну. Не следует превышать дозу 7,5 мг.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

В начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг.

Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.

Для пациентов с нарушениями функции печени

В начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг.

Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.

Для пациентов с дыхательной недостаточностью

В начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг.

Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.

Для пациентов с нарушениями функции почек

Несмотря на отсутствие информации о накоплении зопиклона при почечной недостаточности, лечение пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки.

Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.

Во всех случаях суточная доза препарата Релаксон не должна превышать 7,5 мг.

Продолжительность лечения

Как и в случае других снотворных средств, принимать зопиклон длительно не рекомендуется. Лечение должно быть как можно короче и не превышать четыре недели, включая период постепенного снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят только после повторной оценки состояния пациента. поскольку с увеличением продолжительности лечения риск злоупотреблений и развития зависимости возрастает.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: часто - горький или металлический вкус во рту; тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, остаточная сонливость после пробуждения; чаще у пациентов пожилого возраста - агрессивность, спутанность сознания, повышение возбудимости, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары и антероградная амнезия; редко - эйфория, нарушение координации движений. При прекращении приема препарата возможен феномен "отмены" (частое пробуждение, возобновление бессонницы), а после длительного применения может развиться лекарственная зависимость.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Передозировка:

Симптомы: угнетения ЦНС различной степени (от сонливости до комы), атаксия, редко - AV-блокада.

Лечение: промывание желудка, если диагноз передозировки установлен вскоре после приема препарата. Симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. В качестве антидота можно применять антагонист бензодиазепиновых рецепторов - флумазенил. Проведение гемодиализа нецелесообразно.

Взаимодействие:

Препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (в т. ч. этанол), могут усиливать седативное действие Релаксона.

Снижает концентрацию тримипрамина в плазме
Особые указания:

По возможности следует установить причины бессонницы, и перед тем как назначить снотворное средство, устранить факторы, способствующие ее развитию.

Зависимость

Применение зопиклона может привести к злоупотреблению препаратом и/или развитию физической или психической зависимости.

Риск развития зависимости возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. Случаи развития зависимости отмечались чаще у пациентов, получавших лечение зопиклоном на протяжении более 4 недель. Риск злоупотреблений и развития зависимости также выше у пациентов с психическими расстройствами и/или злоупотреблениями алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе.

Пациентам, злоупотребляющим алкоголем или лекарственными средствами в настоящее время или в прошлом, применять зопиклон следует чрезвычайно осторожно.

При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома «отмены» (см. раздел «Побочное действие»).

Рикошетная бессонница

В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром, когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) препаратов, возникает с
возросшей силой.

Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития «рикошетной» бессонницы.

Ускользание эффекта

При применении других снотворных может развиться некоторое ускользание их эффекта. Однако при применении зопиклона в течение не более четырех недель ускользание эффекта препарата не наблюдалось.

Амнезия

Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну.

Для снижения риска развития антероградной амнезии необходимо:

  • принимать таблетку непосредственно перед отходом ко сну;
  • обеспечить достаточную продолжительность сна в течение всей ночи (не менее 7-8 часов).

Суицидальное поведение и депрессия

Некоторые эпидемиологические исследования показали повышенную частоту суицидов и суицидальных попыток у пациентов с депрессией или без нее, которые принимали бензодиазепины или другие снотворные препараты, включая зопиклон. Причинно-следственная связь не установлена.

Применение зопиклона, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения особой осторожности. Так как у таких пациентов может иметь место склонность к суициду, им следует выдавать минимально необходимое количество зопиклона, чтобы избежать возможности его преднамеренной передозировки пациентом.

Манифестация ранее существовавшей депрессии возможна во время применения зопиклона. В связи с тем, что бессонница может быть симптомом депрессии, то, в случае сохранения бессонницы, следует проводить повторную оценку состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.

Применение у детей

Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Другие психические и парадоксальные реакции

Как известно, при применении седативных/снотворных препаратов, таких как зопиклон, встречаются другие психические и парадоксальные реакции (см. раздел «Побочное действие»), такие как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессия, бред, гневливость, кошмарные сновидения, галлюцинации, неадекватное поведение и другие побочные поведенческие реакции. В случае их возникновения прием зопиклона должен быть прекращен. Более вероятно развитие этих реакций у пациентов пожилого возраста.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: хождение во сне и другое связанное с ним поведение, например, «управление автомобилем» во сне, приготовление и употребление пищи, общение по телефону с амнезией произошедшего было описано у пациентов, применявших зопиклон и не полностью проснувшихся. Прием алкоголя (этанол) и других лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, одновременно с зоииклоном, по-видимому, повышает риск развития данного нарушения, подобно тому, как это происходит при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. При развитии таких поведенческих расстройств настоятельно рекомендуется прекратить лечение зопиклоном.

Пациенты с нарушениями дыхательной функции

Так как снотворные препараты обладают способностью угнетать активность дыхательного центра головного мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел «Побочное действие»).

Риски при одновременном применении с опиоидами

Одновременное применение опиоидов и бензодиазепинами или другими седативными/снотворными лекарственными средствами, включая зопиклон, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. В связи с этими рисками одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов возможно только у пациентов, у которых неэффективно альтернативное лечение.

Если принимается решение об одновременном применении зопиклона и опиоидов, то следует применять наименьшие эффективные дозы с минимальной продолжительностью одновременного применения, тщательно контролировать состояние пациента на предмет развития признаков и симптомов угнетения дыхания и седации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Психомоторные нарушения

Как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений. включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:

  • если зопиклон принимается в течение 12 ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций:
  • при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;
  • при одновременном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или препаратами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

После приема зопиклона, в особенности в течение первых 12 ч после его приёма, пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо быть предельно осторожным при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, либо воздерживаться от деятельности данного рода.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 7,5 мг.
Упаковка:

По 5 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 или 20 таблеток в банке светозащитного стекла с треугольным венчиком, укупоренной крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.

Каждая банка или 1, или 2 или 3, или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:Р N001759/01
Дата регистрации:2007-12-26
Дата аннулирования:2019-04-01
Дата переоформления:2015-09-16
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Дата обновления информации:  2023-05-24
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх