Рифампицин (Rifampicin)

Действующее вещество:РифампицинРифампицин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • MACOX®
    капсулы внутрь
  • R-cin
    капсулы внутрь
  • Rimpin
    капсулы внутрь
  • Rifampicin
    лиофилизат д/инфузий
  • Rifampicin
    капсулы внутрь
  • Rifampicin
    капсулы внутрь
  • Rifampicin
    капсулы внутрь
  • Rifampicin
    капсулы внутрь
  • Rifampicin
    лиофилизат д/инфузий
  • Rifampicin
    лиофилизат д/инфузий
  • Rifampicin
    капсулы внутрь
  • Rifampicin
    капсулы внутрь
  • Rifampicin-Binergia
    лиофилизат д/инфузий
  • Rifampicin-Binergia
    лиофилизат д/инфузий
  • Rifampicin-Deko
    лиофилизат д/инфузий
  • Rifampicin-Ferein
    капсулы внутрь
  • Rifampicin-Ferein®
    лиофилизат для инъекций
  • Rifampicin-Ferein®
    лиофилизат д/инфузий
  • Rifampicin-Ferein
    капсулы внутрь
  • Eremfat
    таблетки внутрь
  • Eremfat
    лиофилизат; раствор д/инфузий
  • Лекарственная форма:  лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
    Состав:

    Каждый флакон/ампула содержит:

    действующее вещество: рифампицин (в пересчете на 100% вещество) - 150 мг;

    вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 15 мг, натрия сульфит - 3 мг.

    Описание:

    Лиофилизированный порошок или пористая масса красновато-коричневого или коричневато-красного цвета, без запаха. Чувствителен к воздействию света, влаги и воздуха.

    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-рифамицин
    АТХ:  

    J04AB02   Rifampicin

    Фармакодинамика:

    Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство первого ряда.

    В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

    Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis, грамотрицательных коков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

    На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях.

    Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов.

    При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

    Фармакокинетика:

    При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. При внутривенном введении терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Связь с белками плазмы - 84-91%. Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20% от плазменной. Кажущийся объем распределения 1,6 л/кг - у взрослых и 1,1 л/кг - у детей.

    Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).

    Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема.

    Выводится преимущественно с желчью - 80% в виде метаболита; почками - 20%. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн.

    У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения (Т1/2) удлиняется только если доза превышает 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе.

    У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.

    Показания:

    Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии.

    Лепра (мультибациллярные типы заболевания) - в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae.

    Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

    Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

    Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к рифампицину и другим рифамицинам или к любому из компонентов препарата; желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит; период лактации; хроническая почечная недостаточность; тяжелая легочно-сердечная недостаточность; детский возраст до 2 месяцев, при терапии бруцеллеза - до 18 лет.

    С осторожностью:

    При беременности (только по "жизненным" показаниям); у истощенных больных при возобновлении лечения рифампицином после перерыва; у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях на заболевания печени в анамнезе; при порфирии.

    Беременность и лактация:

    При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Терапия во время беременности (особенно в I триместре) возможна только по "жизненным" показаниям. При применении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.

    При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно капельно, скорость введения - 60-80 кап/мин.

    Внутривенное введение препарата рекомендуется при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойносептических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.

    Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

    Рекомендуются следующие режимы дозирования:

    При терапии туберкулеза

    Взрослые и дети старше 18 лет: 10 (8-12) мг/кг массы тела, максимальная суточная доза - 600 мг, но не менее 450 мг.

    Дети от 12 до 18 лет: 10 (8-12) мг/кг массы тела в сутки, максимальная суточная доза - 600 мг.

    Дети от 2 месяцев до 12 лет: 15 (10-20) мг/кг массы тела в сутки, максимальная суточная доза - 600 мг.

    При лечении туберкулеза суточная доза для взрослых от 450 мг до 600 мг вводится в один прием.

    Длительность внутривенного ведения зависит от переносимости и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения препарата при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

    При лечении туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным препаратом (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин).

    При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения - 9 месяцев. Препарат применяется ежедневно, первые 2 месяца в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев - в сочетании с изониазидом.

    В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):

    1. Первые 2 месяца - как указано выше; 4 месяца - ежедневно в сочетании с изониазидом.

    2. Первые 2 месяца - как указано выше; 4 месяца - ежедневно в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.

    3. На протяжении всего курса - прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострения заболевания или неэффективности терапии), применение их должно осуществляться под контролем медицинского персонала.

    Для лечения лепры

    Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, погранично-лепроматозного): взрослым - 600 мг один раз в месяц, детям старше 2 месяцев - 10 мг/кг один раз в месяц (максимальная суточная доза - 600 мг) в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Минимальная продолжительность лечения - 2 года.

    Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и погранично-туберкулоидного): взрослым - 600 мг один раз в месяц, детям старше 2 месяцев - 10 мг/кг один раз в месяц (максимальная суточная доза - 600 мг) в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Продолжительность лечения - 6 месяцев.

    При инфекциях нетуберкулезной этиологии

    При инфекциях нетуберкулезной этиологии, вызванных чувствительными микроорганизмами, суточная доза для взрослых - 300-900 мг (максимальная суточная доза - 1200 мг), для детей старше 2 месяцев - 10-20 мг/кг (максимальная суточная доза - 600 мг). Суточную дозу делят на 2-3 введения.

    Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.

    Для профилактики менингококкового менингита и эрадикации менингококкового носителъства

    Взрослым: 600 мг, 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение 2 дней.

    Детям от 2 месяцев до 18 лет: 10 мг/кг 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение 2 дней.

    Максимальная суточная доза - 600 мг.

    Предпочтительным является применение пероральных лекарственных форм.

    Для лечения бруцеллеза

    Взрослым - 900 мг/сут однократно в комбинации с доксициклином. Средняя продолжительность лечения - 45 дней.

    Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.

    При нарушениях функции почек и/или печени

    Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохраненной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.

    Особенности применения после прерывания терапии

    После прерывания терапии рифампицин назначается с постепенным повышением дозы. Необходим контроль функции почек, при необходимости рекомендовано назначение глюкокортикостероидов.

    Приготовление раствора

    Содержимое 1 ампулы/флакона (150 мг рифампицина) растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 125 мл 5% раствора декстрозы.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит, желтуха, гипербилирубинемия, острый панкреатит.

    Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.

    Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

    Со стороны органа зрения: снижение остроты зрения, неврит зрительного нерва.

    Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

    Местные реакции: флебит в месте введения.

    При нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, склер, слизистых оболочек, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата. При выраженной передозировке: возбуждение, одышка, тахикардия, судороги, нарушение дыхания и остановка сердца.

    Лечение: прекращение введения препарата. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Поддержание жизненно важных функций.

    Взаимодействие:

    Рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома Р450, ускоряя метаболизм лекарственных средств, и соответственно снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных препаратов, сердечных гликозидов (дигоксин и др.), антиаритмических лекарственных препаратов (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (фенитоин), карбамазепина, буспирона, барбитуратов (фенобарбитал, гексобарбитал и др.), некоторых трициклических антидепрессантов (нортриптилин), противовирусных препаратов (в т.ч. нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ): зидовудин, ставудин и др.); (в т.ч. ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ): невирапин, делавирдин и др.), бензодиазепинов (диазепам и др.), теофиллина, хлорамфеникола, нейролептиков (галоперидол и др.), противогрибковых препаратов (итраконазол, тербинафин и др.), циклоспорина, азатиоприна, бета- адреноблокаторов (пропранолол и др.), блокаторов "медленных" кальциевых каналов (нифедипин, верапамил, дилтиазем), гиполипидемических препаратов (симвастатин и др.), антималярийных препаратов (мефлохин и др.), цитостатиков (тамоксифен и др.), ингибиторов циклооксигеназы-2 (целекоксиб и др.), лозартана, эналаприла, циметидина, тироксина, половых гормонов.

    Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир).

    Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается эффект пероральных контрацептивов).

    При одновременном применении рифампицина (600 мг/сутки), ритонавира (100 мг 2 раза в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможно развитие тяжелой гепатотоксичности.

    При совместном применении рифампицин значительно уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира, фосампренавира, саквинавира и типранавира, что может привести к снижению противовирусной активности.

    Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.

    Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови.

    Рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

    Особые указания:

    На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

    Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления; при длительном введении возможно развитие флебита. При быстром внутривенном введении может происходить снижение артериального давления.

    Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.

    В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют.

    Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов (ГКС).

    Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

    В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

    При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.

    Возможен ложноположительный результат при иммунологическом определении опиатов в крови.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, дезориентация и расстройства зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от управления транспортом и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 150 мг.

    Упаковка:

    По 150 мг действующего вещества в стеклянные ампулы или флаконы.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона с перегородками или специальными гнездами.

    При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

    Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Упаковка для стационаров: 40 флаконов с равным количеством инструкций по применению в групповую тару.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-000741
    Дата регистрации:2011-09-29
    Дата переоформления:2018-12-04
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2018-11-29
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх